| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX5180 | PCPA methyl ester hydrochloride | 4-氯-DL-苯丙氨酸甲酯盐酸盐 |
PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一种可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂,是 5-羟色胺 (5-HT) 合成抑制剂。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障,并降低 5-HT 的中枢利用率。 |
| SJ-MN0581A | Scopolamine | 东莨菪碱 |
Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。 |
| SJ-MN0581 | Scopolamine hydrobromide | 氢溴酸东莨菪碱 |
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。 |
| SJ-MN0177A | Harmine | 去氢骆驼蓬碱 |
Harmine (Telepathine) 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala 生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 抑制剂,IC50 值为 33 nM,其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 Monoamine oxidases (MAOs)、PPARγ 和 CLKs。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的 Monoamine oxidase A 抑制作用从而引起致幻等副作用。 |
| SJ-MX1223 | Vortioxetine | 沃替西汀 |
Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。 |
| SJ-MN0634 | Jatrorrhizine chloride |
Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的、具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。 |
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| SJ-MX2091 | Pimavanserin hemitartrate | 匹莫范色林酒石酸盐 |
Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为 8.73 和 9.3。 |
| SJ-MX1337 | Amitriptyline hydrochloride | 盐酸阿米替林 |
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 |
| SJ-MN0005 | Isocorynoxeine | 异去氢钩藤碱 |
Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。 |
| SJ-MX1223A | Vortioxetine hydrobromide | 氢溴酸沃替西汀 |
Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。 |
| SJ-MN0177 | Harmine hydrochloride | 盐酸去氢骆驼蓬碱 |
Harmine hydrochloride (Telepathine hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。Harmine hydrochloride 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs)、PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。 |
| SJ-MX2755 | Risperidone | 利培酮 |
Risperidone 是一种 5-HT2 和 Dopamine D2 拮抗剂,其对 5-HT2A 和 Dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 nM 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。 |
| SJ-MX6513 | Lofepramine | 洛非帕明 |
Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 抑制 Noradrenaline (NA) 和 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的摄取,其 IC50s 值分别为 2.7 μM 和 11 μM。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。 |
| SJ-MN0634A | Jatrorrhizine | 药根碱 |
Jatrorrhizine 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。 |
| SJ-MX1337A | Amitriptyline | 阿米替林 |
Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。 |
| SJ-MX2091A | Pimavanserin | 匹莫范色林 |
Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKd 分别为 8.73 和 9.3。 |
| SJ-MX1367A | Nefazodone | 奈法唑酮 |
Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体,适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力,表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。 |
| SJ-MX9383A | ARC 239 | ARC 239 是一种 α2B/C-肾上腺素能受体 (α2B/C-adrenergic receptor) 拮抗剂,对大鼠肾 α2B 和人肾 α2C 的 pKi 分别为 7.06 和 6.95。ARC 239 还抑制 5-HT1A 受体,Ki 为 63.1 nM。 | |
| SJ-MX4548 | WAY-100635 maleate |
WAY-100635 maleate 是一种有效的5-HT1A受体沉默拮抗剂,IC50值为2.2 nM,Ki = 0.8 nM,用于抑制大鼠海马膜中的5-HT1A受体。由于WAY-100635 maleate 对5-HT1A的选择性是其他5-HT亚型的100倍,因此通常用于检测5-HT1A受体的分布和功能然而,WAY-100635 maleate 也被证明在多巴胺D4受体上表现出激动剂活性(Kd = 2.4 nM)。 |
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| SJ-MX4633 | Ansofaxine hydrochloride |
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是一种三联再摄取抑制剂;抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,IC50分别为723、491和763 nM。 |