Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM，33 nM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 560.00 | |
| 50 mg | ¥ 780.00 | |
| 100 mg | ¥ 1040.00 | |
| 200 mg | ¥ 1680.00 | |
| 500 mg | ¥ 3140.00 |
| Cas No. |
508233-74-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H22N2S
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| 分子量 |
298.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM，33 nM)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Serotonin Transporter
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vortioxetine 是一种抑制剂，抑制 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT，Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM [1]。 Vortioxetine 对 5-HT3A 和 5-HT7 受体具有拮抗作用，对 5-HT1A 受体和 5-HT1B 受体具有部分激动作用，对 SERT 具有强效抑制作用 [1]。 Vortioxetine 是部分 h5-HT1B 受体激动剂，EC50 为 460 nM，通过基于 cAMP 的全细胞检测，其内在活性为 22% [2]。 Vortioxetine 与 r5-HT7 受体结合的 Ki 值为 200 nM，是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂，在体外全细胞 cAMP 测定中 IC50 为 2 μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Vortioxetine 治疗 21 天后显著增加细胞增殖和细胞存活，刺激海马齿状回颗粒下区未成熟颗粒细胞的成熟 [3]。 Vortioxetine 不会引起认知或精神运动性损害 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
8 mg/mL (26.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3506 mL | 16.7532 mL | 33.5064 mL | |
| 5 mM | 0.6701 mL | 3.3506 mL | 6.7013 mL | |
| 10 mM | 0.3351 mL | 1.6753 mL | 3.3506 mL | |
| 50 mM | 0.0670 mL | 0.3351 mL | 0.6701 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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