Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM，33 nM)。
| Cas No. |
960203-27-4
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| 分子式 |
C18H23BrN2S
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| 分子量 |
379.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A，5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM)，还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM，33 nM)。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Serotonin Transporter |
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vortioxetine hydrobromide 是一种抑制剂，抑制 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT，Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine hydrobromide 对 5-HT3A 和 5-HT7 受体具有拮抗作用，对 5-HT1A 受体和 5-HT1B 受体具有部分激动作用，对 SERT 具有强效抑制作用 [1]。 Vortioxetine hydrobromide 是部分 h5-HT1B 受体激动剂，EC50 为 460 nM，通过基于 cAMP 的全细胞检测，其内在活性为 22%。Vortioxetine hydrobromide 与 r5-HT7 受体结合的 Ki 值为 200 nM，是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂，在体外全细胞 cAMP 测定中 IC50 为 2 μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在皮下给药后 Vortioxetine hydrobromide 结合 r5-HT1B 受体和 rSERT (ED50 分别为 3.2 和 0.4 mg/kg)，Vortioxetine hydrobromide 是 5-HT3 受体拮抗剂 [3]。 Vortioxetine hydrobromide 治疗 21 天后显著增加细胞增殖和细胞存活，刺激海马齿状回颗粒下区未成熟颗粒细胞的成熟 [4]。 Vortioxetine hydrobromide 不会引起认知或精神运动性损害 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (200.34 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6360 mL | 13.1801 mL | 26.3602 mL | |
| 5 mM | 0.5272 mL | 2.6360 mL | 5.2720 mL | |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.3180 mL | 2.6360 mL | |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2636 mL | 0.5272 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
