Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
| Cas No. |
83366-66-9
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| 分子式 |
C25H32N5O2CL
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| 分子量 |
470.01
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Cytochrome P450
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Lipid Metabolism；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
神经科学；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Nefazodone 会破坏线粒体膜电位，并通过谷胱甘肽耗竭检测到氧化应激，导致细胞死亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Nefazodone (10 mg/kg; s.c.; 16 天) 可有效缓解应激对小鼠免疫系统的不利影响 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1276 mL | 10.6381 mL | 21.2761 mL | |
| 5 mM | 0.4255 mL | 2.1276 mL | 4.2552 mL | |
| 10 mM | 0.2128 mL | 1.0638 mL | 2.1276 mL | |
| 50 mM | 0.0426 mL | 0.2128 mL | 0.4255 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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