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Liver X Receptor (LXR)

Liver X Receptor (LXR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0429 Saikosaponin A 柴胡皂苷 A

Saikosaponin A 是一种三萜皂苷,是药用植物银柴胡中的主要活性成分,可上调 LXRα 的表达,具有有效抗炎、免疫调节和抗菌活性。

SJ-MX2433 RGX-104 hydrochloride RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
SJ-MX1378 LXR-623 (WAY-252623)

LXR-623 是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为 24 nM 和 179 nM。

SJ-MX4017 GSK2033

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

SJ-MX3546 SR9243 SR9243 是一种有效的、具有细胞渗透性和选择性的 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。SR9243 通过抑制脂质生成和 Warburg 效应杀死癌细胞。它在多种类型的癌症中诱导细胞死亡,并且不会引起副作用。
SJ-MN0777 Yamogenin 雅姆皂甙元 Yamogenin (Neodiosgenin) 是一种生物活性化合物,是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。
SJ-MX3864 AZ876 AZ876 是一种新型有效的的肝X受体 (LXR) 高亲和力激动剂,对人 LXRα 和 LXRβ 的 Ki 值分别为 0.007 μM 和 0.011 μM。AZ876 具有抗病理性心肌肥大和纤维化的作用,且无致脂副作用。
SJ-MX3932 SR9238 SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
SJ-MX3981 Abequolixron Abequolixron 是一种新型有效的口服利用型肝- X核激素受体- β (LXR)激动剂,具有潜在的免疫调节和抗癌活性。它通过 ApoE 基因的转录激活来调节先天免疫。
SJ-MN2476 Gymnestrogenin 匙羹藤苷元 Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
SJ-MN2542 Iristectorigenin B 鸢尾甲黄素B Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂。Iristectrigenin B 可刺激 LXR-α 和 LXR-β 的转录活性。
SJ-MX6917 BMS-779788 BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。
SJ-MN5204 24-Hydroxycholesterol 24-羟基胆固醇 24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
SJ-MX7052 XL041 XL041 (BMS-852927) 是一种 LXRβ 选择性激动剂。
SJ-MN0314 (20S)-Protopanaxatriol 20 (S)-原人参三醇

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,具有神经保护活性,它是糖皮质激素受体GR和雌激素受体ERbeta的功能性配体,具有广泛的抗癌活性,可调节内皮细胞功能。

SJ-MX0712 T0901317

TT0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂,对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

SJ-MN5694 Nagilactone B 竹柏内酯 B Nagilactone B 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂。
SJ-MX0753 GW3965 hydrochloride

GW3965 hydrochloride 是一种有效的,选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂,作用于hLXRα和hLXRβ,无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。

SJ-MN5809 Larsucosterol trimethylamine Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
SJ-MN5811 24(S)-Hydroxycholesterol 24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。