GW3965 hydrochloride 是一种有效的，选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂，作用于 hLXRα 和 hLXRβ，无细胞试验中 EC50 分别为 190 和 30 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1420.00 | |
| 50 mg | ¥ 2740.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 660.00 |
| Cas No. |
405911-17-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C33H32Cl2F3NO3
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| 分子量 |
618.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
GW3965 hydrochloride 是一种有效的，选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂，作用于 hLXRα 和 hLXRβ，无细胞试验中 EC50 分别为 190 和 30 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Liver X Receptor (LXR)
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| 作用通路 |
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GW3965 hydrochloride 促进体外 GBM 细胞死亡，对表达 EGFRvIII 的肿瘤细胞的作用增强 [2]。 GW3965 hydrochloride 上调胆固醇转运基因 ABCA1 和 E3 泛素连接酶 IDOL 的表达，降低 LDLR 水平 [2]。 当 1 μg/mL CRP 刺激血小板时，GW3965 hydrochloride (1 或 5 μM) 对纤维蛋白原结合和 P-Selectin 暴露有轻微的抑制作用。但使用高浓度的 GW3965 hydrochloride (10 μM) 或 T0901317 (40 μM) 时，血小板表面的纤维蛋白原和 P-Selectin 水平降低 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
GW3965 hydrochloride (40 mg/kg；口服) 强烈诱导 ABCA1 表达并降低 LDLR 表达，这伴随着 59% 的肿瘤生长抑制，以及体内 GBM 细胞凋亡增加 25 倍 [2]。 GW3965 hydrochloride (2 mg/kg；静脉注射) 能增加出血时间并调节体内血小板血栓的形成 [3]。 GW3965 hydrochloride 诱导 STZ 大鼠的脊髓，小脑和大脑皮质中神经活性类固醇的增加，但在非病理动物的 CNS 中却没有。GW3965 hydrochloride 治疗诱导糖尿病动物脊髓中二氢孕酮的增加与 MBP 表达的增加 [4]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (161.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6168 mL | 8.0839 mL | 16.1679 mL | |
| 5 mM | 0.3234 mL | 1.6168 mL | 3.2336 mL | |
| 10 mM | 0.1617 mL | 0.8084 mL | 1.6168 mL | |
| 50 mM | 0.0323 mL | 0.1617 mL | 0.3234 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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