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Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

-收起全部分类

HDAC

Histone deacetylases，组蛋白去乙酰化酶

HDAC (histonedeacetylases)，中文全称叫做组蛋白脱乙酰酶，是组蛋白修饰过程中一类重要的酶，催化并调控组蛋白去乙酰化。

目前在人体中已经发现 18 种 HDAC，分别属于四种类别（I、II、III 和 IV）。其中Ⅰ、Ⅱ 和 Ⅳ 类等 11 个亚型均为 Zn2+ 依赖型的蛋白；Ⅲ 类亚族的 7 个亚型 Sir 1～7 以 NAD+ 为催化活性位点。

Ⅰ类 HDAC 包括HDAC1、2、3和8，其与酵母 RPD3 蛋白同源，分布在细胞核内，主要发挥抑制基因转录的功能。

Ⅱ类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9和10) 与酵母Hda1蛋白具有同源性，分布在细胞质，同时在细胞核与细胞质之间穿梭。

Ⅲ类HDAC 是 NAD+ 依赖性蛋白脱乙酰酶，与ADP核糖基化转移酶共同参与调节多种细胞过程，如存活、衰老、应激反应和新陈代谢

唯一的 Ⅳ 类 HDAC 是 HDAC11，其与Ⅰ类和Ⅱ类酶的催化核心区域具有序列同源性，但是不具有足够的相似性。

HDAC抑制剂是潜在的抑制增殖的化合物，它可以诱导细胞凋亡。因此这些药物可作为潜在的抗肿瘤药物，也可以作为HDAC功能分析的工具药。第Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类属于Zn2+依赖的或经典的组蛋白去乙酰化酶类；而第Ⅲ类属于NAD+依赖的组蛋白去乙酰化酶类。第Ⅰ类介导了细胞内大多数去乙酰化活性，第Ⅱ类可能参与神经元的核转运，第Ⅲ类与代谢和寿命调控相关，而第Ⅳ的的功能的研究甚少。其中Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ均有特异性抑制剂。尽管对Ⅲ类HDAC抑制剂有很强的兴趣，HDAC抑制剂作为抗肿瘤药物主要靶向Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类酶为主。

伏立诺他（vorinostat）、罗米地辛（romidepsin）、贝利司他（belinostat）、帕比司他（panobinostat）等为美国 FDA 批准上市，用于临床治疗外周T细胞淋巴瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤；西达本胺（tucidinostat/chidamide）由我国 NMPA 批准上市，用于外周T细胞淋巴瘤和乳腺癌。其中，除西达本胺为 HDAC I 类及 HDAC 10 亚型选择性抑制剂外，其它四个均为 HDAC 泛抑制剂；它们在抑制HDACI类和IIb类的同时，对 HDACⅡa或 HDAC IV类，如 HDAC5、HDAC9、HDAC11 亚型等也有抑制活性，且对 HDACⅡa 和 Ⅳ 类酶的抑制存在更多潜在毒副作用。

HDAC 相关靶点

全部(168) HDAC抑制剂(157) HDAC激活剂(3) HDAC降解剂(2) HDAC调节剂(1) HDAC其他(5)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1776A	4-Phenylbutyric acid	4-苯基丁酸	4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 (endoplasmic-reticulum stress) 和自噬 (autophagy) 来抑制 LPS 诱导的炎症。
SJ-MX0358	RGFP966		RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
SJ-MN2683	Marein	马里甙	Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取，通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成，并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生，从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化、降压、降血脂和抗糖尿病作用。
SJ-MX0604	TMP195		TMP195 是选择性的 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9 的 Ki 值分别为 59，60，26，5 nM。
SJ-MN0460	Sulforaphane	萝卜硫素	Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。Sulforaphane 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX0563	Tubastatin A		Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
SJ-MN0055	Valproic acid (VPA)	丙戊酸	Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 0.4 mM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。
SJ-MX0090	Entinostat (MS-275)	恩替诺特	Entinostat (MS-275, SNDX-275) 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3，无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM，抑制作用强于 HDAC4， HDAC6， HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MA0039	Trichostatin A (TSA)	曲古抑菌素A	Trichostatin A (TSA) 是有效的、特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 是 1.8 nM。
SJ-MX1776	Sodium 4-phenylbutyrate	苯丁酸钠	Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
SJ-MX0713	Sodium butyrate		Sodium butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Sodium butyrate 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程，促进分化并诱导凋亡和自噬。Sodium butyrate 与 Activin A 、aFGF 配合使用，可诱导小鼠 ES 细胞向肝细胞分化。
SJ-MX0107	Vorinostat (SAHA)	伏立诺他	Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0055A	Valproic acid sodium	丙戊酸钠	Valproic acid sodium (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，可以抑制 HDAC1 的活性 (IC50: 400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 来诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。该产品容易吸水受潮，请注意密封保存。
SJ-MX0204	Ricolinostat (ACY-1215)		Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
SJ-MN0055B	Valproic acid sodium (2:1)	丙戊酸半钠	Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
SJ-MX0286A	Givinostat		Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM，可用于杜氏肌营养不良症的研究。
SJ-MX3321	Theophylline	茶碱	Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B 进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
SJ-MX3458	UF010		UF010 是一种有效的选择性 I 类 HADC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM 和 15.3 nM。比作用于其他 HDACs 选择性高 6 倍多^[1]。
SJ-MN1281	Sinapinic acid	芥子酸	Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物，为 HDAC 的抑制剂，IC50 值 2.27 mM，对 ACE-I 的活性也有抑制作用。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性，诱导肿瘤细胞凋亡。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数，并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化。
SJ-MX2089	WT-161		WT-161 是有效的、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.40 nM。WT-161 还抑制 MBLAC2。