4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 (endoplasmic-reticulum stress) 和自噬 (autophagy) 来抑制 LPS 诱导的炎症。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1776A-100 mg 100 mg | ¥ 160.00 | |
| SJ-MX1776A-500 mg 500 mg | ¥ 280.00 | |
| SJ-MX1776A-5 g 5 g | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX1776A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 140.00 |
| Cas No. |
1821-12-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H12O2
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| 分子量 |
164.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 (endoplasmic-reticulum stress) 和自噬 (autophagy) 来抑制 LPS 诱导的炎症。 |
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| 相关靶点 |
HDAC；Virus Protease |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Anti-infection |
| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
HDAC [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是 HDAC 的抑制剂，在 2 mM 时抑制 NSCLC 细胞系的生长。4-PBA 与西格列酮联合使用可增强癌细胞的生长停滞 [1]。 4-PBA 保护细胞免受毒胡萝卜素诱导的细胞凋亡，但不影响细胞增殖的减少。4-PBA 通过调节几种 ER 应激诱导的未折叠蛋白反应相关蛋白 (包括 GRP78、GRP94、C/EBP 同源蛋白、磷酸化-eIF-2α、eIF-2α、磷酸化-JNK1) 来缓解毒胡萝卜素诱导的 ER 应激 (p46) 和磷酸化-JNK2/3 (p54)、JNK1、IRE-1α、PERK 和 sXBP-1 [2]。 与单独用毒胡萝卜素处理的细胞相比，用 4-PBA 和毒胡萝卜素共同处理的细胞表现出较低水平的 Beclin-1、LC-3II 和自噬泡，表明 4-PBA 还抑制了 ER 应激诱导的自噬，该研究证明 4-PBA 可能是一种潜在的治疗 ER 应激相关病理情况的药物 [2]。 4-PBA (0-5 mM) 以剂量依赖性方式抑制 ASFV 感染。Benzenebutyric acid 还抑制 ASFV 晚期蛋白质合成，并破坏病毒诱导的 H3K9/K14 低乙酰化状态。4-Phenylbutyric acid 和恩诺沙星协同作用以消除 ASFV 复制 [3]。 加入 Bafilomycin A1 (Baf-A1) 会导致 LC3II 的积累，而 4-PBA 会大大减少这种积累。LPS 会降低 p62 的水平，而 4-PBA 在 LPS 刺激 48 小时后会逆转这种降低。在 48 小时，LPS 诱导的 AVOs 的百分率增加，而 4-PBA 显著降低了这一百分比。具体而言，4-PBA 处理后，具有 AVO 的细胞百分比从 61.6% 降至 53.1%，这表明了 4-PBA 会抑制 LPS 诱导的自噬。4-PBA 处理后观察到的 OC 面积和融合指数降低，但在 ATG7 敲低时未观察到。使用 BAY 11-7082 和 JSH23 抑制 NF-κB 可降低 LPS 刺激后的 LC3 II 水平，并完全消除 4-PBA 对 LPS 诱导作用的抑制作用 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与单独使用 PBS 相比，LPS 会导致显著的骨质流失，并降低骨矿物质密度 (BMD)、骨体积 (BV/TV) 和小梁厚度 (Tb.Th.)，而增加小梁空间 (Tb.Sp.)。4-PBA 可减轻 LPS 诱导的骨质流失 [4]。 与单独使用 LPS 相比，4-PBA 除了减少 Tb.Sp. 的扩大外，还会增加 BMD、BV/TV 和 Tb.TH.，但当小鼠单独用 4-PBA 处理时却没有观察到变化。TRAP 染色结果显示，4-PBA 对 LPS 处理的小鼠的 OC.S/BS 显著降低。当用 4-PBA 和 LPS 处理小鼠时，OC.N/BS 趋于降低，但无统计学意义。这些结果表明 4-PBA 对 LPS 处理小鼠 OC 的影响是减少其大小而不是数量。与这些发现一致的是，当将 4-PBA 给予注射 LPS 的小鼠时，通过 LPS 处理升高的血清 CTX-1 (体内骨吸收的标志物) 降低。然而，与单独使用 LPS 相比，与 4-PBA 共同治疗不会显著影响血清 ALP 和骨钙素 (体内骨形成的 2 个标志物) 的水平。4-PBA 还降低了 LPS 诱导的血清 MCP-1 升高，这表明 4-PBA 降低了 LPS 诱导的全身炎症 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
≥33 mg/mL (200.97 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (12.18 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.0901 mL | 30.4507 mL | 60.9013 mL | |
| 5 mM | 1.2180 mL | 6.0901 mL | 12.1803 mL | |
| 10 mM | 0.6090 mL | 3.0451 mL | 6.0901 mL | |
| 50 mM | 0.1218 mL | 0.6090 mL | 1.2180 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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