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SJ-MX5835 (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。

SJ-MX0675 Memantine hydrochloride 盐酸美金刚

Memantine hydrochloride (D-145 hydrochloride) 是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂,(体外IC50 = 0.5 ~ 1.5 μM),与离子通道位点结合。 Memantine hydrochloride 还能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6,Ki值分别为0.51 μM和84.4 μM。

SJ-MX1208 Ampalex 安帕来斯 Ampalex是一种 AMPA 受体正向调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。
SJ-MX1198 CX546 CX546 是第一代选择性苯甲酰胺型正 AMPAR 调节剂。CX546 是一种典型的 ampakine 剂,具有抗精神病的作用。
SJ-MX2214 Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔;苄哌酚胺 Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
SJ-MX1053 1-BCP 1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种中枢活性药物,调节 AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。
SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MX1388 Bupivacaine hydrochloride 盐酸布比卡因 Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
SJ-MX1486 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林

Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

SJ-MX1575 Radiprodil 雷拉地尔,雷迪罗地 Radiprodil RGH-896)是具有口服活性的、NMIDA受体NR2B亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。
SJ-MX1630 Rapastinel 雷帕替奈 Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂,具有部分激动剂特性。
SJ-MX2215 Tulrampator Tulrampator (CX-1632) 是一种口服生物可利用的 AMPA 受体 (AMPAR) 正变构调节剂。具有抗抑郁作用。
SJ-MB0015 Evans Blue 埃文斯蓝;伊文思蓝

Evans Blue 是一种有效的 L-谷氨酸摄取抑制剂, 通过膜结合的兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT)。Evans Blue 同时也是一种 AMPA/kainate 受体拮抗剂。Evans Blue 通过高亲和力与血清白蛋白结合。

SJ-MX2502 Eliprodil 依利罗地

Eliprodil (SL-820715) 是NR2B-NMDA受体高效选择性抑制剂,IC50值1 μM,对NR2A-和NR2C-NMDA受体作用弱。Eliprodil 是一种神经保护剂。

SJ-MX2510 Aniracetam 茴拉西坦

Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种具有口服活性神经保护剂,具有益智活性。Aniracetam 增强了大鼠海马体切片 CA1 区离子转变 quisqualate (iQA) 反应。Aniracetam 还增强了 Schaffer 旁系联合突触的兴奋性突触后电位 (EPSPs)。Aniracetam 可预防高碳酸血症模型大鼠 CO2 所致的习得障碍。Aniracetam 可用于研究脑功能障碍。

SJ-MX2550 Flupirtine 氟吡啶

Flupirtine (D 9998)是一种中枢作用的非阿片类镇痛药,是一种选择性神经元钾通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂的特性。

SJ-MX2589 DNQX 二硝基喹酮

DNQX (FG 9041) 是一种喹恶啉衍生物,是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 ,对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM。

SJ-MX2649 Mephenesin 甲酚甘油醚

Mephenesin是一种NMDA受体拮抗剂, Mephenesin是一种中枢性肌松弛剂,作用时间短,可作为马钱子碱中毒的解毒剂。

SJ-MX2698 Procyclidine hydrochloride 丙环定盐酸盐

 Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。

SJ-MX2711 (S)-Willardiine 尿嘧啶基丙氨酸 (S)-Willardiine是AMPA/kainate受体有效激动剂,EC50值为44.8uM。