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Dizocilpine maleate
目录号 : SJ-MX2929 别名 : (+)-MK 801 maleate 中文名称 : (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐 促销产品 热销产品 纯度：99.97%

Dizocilpine maleate ((+)-MK 801 maleate) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。Dizocilpine maleate 已显示在各种缺血模型中具有保护作用，并抑制对某些精神兴奋剂的行为敏化。

CAS No. : 77086-22-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  300.00
25 mg ¥  620.00
50 mg ¥  1100.00
100 mg ¥  1760.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  160.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
77086-22-7
分子式
C20H19NO4
分子量
337.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封储存，防潮
生物活性

Dizocilpine maleate ((+)-MK 801 maleate) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。Dizocilpine maleate 已显示在各种缺血模型中具有保护作用，并抑制对某些精神兴奋剂的行为敏化。
相关靶点
iGluR
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
相关疾病模型
精神分裂症模型
应用领域
神经科学
IC50 & Target

Kd: 37.2 nM (NMDA receptor) [1]
体外研究 (In Vitro)

[3H]Dizocilpine maleate 在大鼠大脑皮质膜上与 NMDA 受体结合，Kd 为 37.2±2.7 nM [1]。

Dizocilpine maleate 可引起 N-Me-D-Asp 诱导的渐进、持久的电流阻断 [2]。

Dizocilpine maleate (<500 μM) 抑制 LPS 诱导的小胶质细胞活化，增加 BV-2 细胞 Cox-2 蛋白的表达。Dizocilpine (<500 μM) 可减少 BV-2 细胞的小胶质细胞 TNF-α 输出，EC50 为 400 μM [3]。
体内研究 (In Vivo)

Dizocilpine maleate 可用于诱发精神分裂症模型，在SD大鼠中，腹腔注射 0.2 mg/kg Dizocilpine maleate 的半衰期为 52.31 分钟，曲线下面积 (AUC) 为 3185.48 nM·min，清除率为 34 mL/min/kg [4]。
参考文献

[1]. Wong EH, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-Me-D-Asp antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8. 

[2]. Huettner JE, et al. Block of N-Me-D-Asp-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Feb;85(4):1307-11. 

[3]. Thomas DM, et al. MK-801 and dextromethorphan block microglial activation and protect against neurotoxicity. Brain Res. 2005 Jul 19;1050(1-2):190-8. 

[4].  Vardhan Reddy KH, et al. Convergent Strategy to Dizocilpine MK-801 and Derivatives. J Org Chem. 2018 Apr 6;83(7):4264-4269. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
133.33 mg/mL (395.20 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
7.69 mg/mL (22.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9641 mL 14.8205 mL 29.6410 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9641 mL 5.9282 mL
10 mM 0.2964 mL 1.4821 mL 2.9641 mL
50 mM 0.0593 mL 0.2964 mL 0.5928 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.97%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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