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蛋白质 - 酪氨酸激酶 (PTK) 催化 ATP 的 γ -磷酸转移至蛋白质底物的酪氨酸残基，是控制细胞增殖和分化的信号传导途径的关键组分。细胞中存在两类 PTK：受体 PTK 和非受体 PTK。Protein Tyrosine Kinase/RTK 信号通路是调控细胞生长、分化和代谢的关键跨膜信号转导系统。受体酪氨酸激酶通过胞外域与配体特异性结合后发生二聚化，激活胞内酪氨酸激酶结构域并发生自磷酸化，进而招募衔接蛋白和效应分子。这些效应蛋白通过 Ras-MAPK、PI3K-Akt 和 JAK-STAT 等下游通路传递信号，调控基因表达、细胞周期和存活。
Figure. 1 Outline of RTK families—downstream effectors—RTK inhibitors.
Ciprian Tomuleasa, et al. 2024 《Signal Transduction and Targeted Therapy》
RTK 和 NRTK 与癌症，糖尿病性视网膜病，动脉粥样硬化和牛皮癣等疾病的进展有关。蛋白激酶，包括 RTK，是与癌症有关的最频繁突变的基因家族之一，这引发了许多关于它们在癌症发病机理中的作用的研究。人类癌症中有四种主要的 RTK 失调机制：基因组重排，自分泌激活，过度表达和功能获得或丧失功能。目前，有几种临床可用的小分子抑制剂和针对特定 RTK 的单克隆抗体。
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