货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX9819 | KPT-185 | KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂,在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50=100-500 nM),诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。 | |
SJ-MX9820 | KPT-276 | KPT-276 是 KPT-185 的类似物,是一种口服有效的核输出选择性抑制剂 (selective inhibitor of nuclear output, SINE)。KPT-276 是 CRM1 的拮抗剂,它不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。 | |
SJ-MX0829 | Eltanexor |
Eltanexor (KPT-8602) 是具有口服生物活性的 XPO1 (CRM1) 抑制剂。在 AML 细胞系,IC50 范围为 20-211 nM。Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 = 60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。 |
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SJ-MN5851 | Leptomycin A | 来普霉素A | Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1 的抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。 |
SJ-MX2413 | Verdinexor | Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的,选择性XPO1/CRM1抑制剂。 | |
SJ-MX0118 | Selinexor (KPT-330) | 塞利尼索 |
Selinexor (KPT-330) 是一种首创、口服、选择性 SINE 化合物,通过结合并抑制 CRM1 发挥作用,导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累,这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能,导致癌细胞选择性凋亡,同时不会对正常细胞造成显著影响。 |
SJ-MA0130 | Leptomycin B | 来普霉素B |
Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。 |
SJ-MX10770 | (E)-Selinexor | (E)-Selinexor ((E)-KPT-330) 是 Selinexor 的 E 构型。Selinexor 是口服有效的 CRM1 选择性抑制剂。 |