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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

PARP

poly ADP ribose polymerase (多聚ADP核糖聚合酶)

聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）是一个蛋白质家族，参与许多细胞过程，主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由17个成员组成，参与介导一系列细胞过程，包括基因转录和DNA修复，与人类疾病发生密切相关。PARP家族分为两个子类：polyPARPs和monoPARPs。PolyPARPs将多个ADPR(ADP‑ribose)分子依次添加到蛋白质中，导致 ADPR 链可以达到数百个单位。相比之下，monoPARPs 仅通过附着一个 ADPR 分子来修饰蛋白质。PARP 存在于细胞核中，其主要作用是检测单链DNA断裂(SSB)并向参与单链DNA修复的酶机制发出信号。

图1 不同 PARP 亚型对应的特点
Cell. 2023. doi.org/10.1016/j.cell.2023.08.030

PARP 相关靶点

全部(121) PARP抑制剂(103) PARP激活剂(5) PARP诱导剂(5) PARP降解剂(1) PARP其他(6)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0027	Olaparib (AZD2281)	奥拉帕尼	Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。
SJ-MX0068A	Niraparib (MK-4827)	尼拉帕尼	Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0250B	Rucaparib	瑞卡帕布，芦卡帕尼	Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
SJ-MX0141	Veliparib (ABT-888)	维利帕尼	Veliparib (ABT-888, NSC 737664) 是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 nM 和 2.9 nM，对 SIRT2 没有活性。Veliparib 可增加自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Veliparib (ABT-888) 抑制 DNA 修复，增强 DNA 损伤剂的细胞毒性。
SJ-MX0250A	Rucaparib (AG-014699) phosphate	瑞卡帕布磷酸盐	Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是 Rucaparib 的磷酸盐，具有改善的水溶性。
SJ-MX0177	XAV-939		XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性，IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病，例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
SJ-MX0068B	Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate	甲苯磺酸尼拉帕尼一水物	Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2018	Stenoparib (E7449)		Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 ³²P-NAD⁺ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
SJ-MX1728	Iniparib		Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX2020	RK-287107		RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
SJ-MX2021	AG14361		AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，Ki 值 PARP-1 的活性，IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
SJ-MX2022	3-Aminobenzamide		3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。3-Aminobenzamide 可在再灌注期间作为氧化剂诱导的心肌细胞功能障碍的介质。
SJ-MX0141A	Veliparib dihydrochloride	维利帕尼二盐酸盐	Veliparib dihydrochloride是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib dihydrochloride 可增加自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。Veliparib dihydrochloride抑制DNA修复，增强DNA损伤剂的细胞毒性。
SJ-MX3880	ME0328		ME0328 是一种强效的选择性的 ARTD3/PARP3 抑制剂，IC50 为 0.89 μM，比作用于 PARP1 的选择性高约七倍 (IC50 为 6.3 μM)。
SJ-MX3959	3-Methoxybenzamide		3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂，抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂，导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
SJ-MX4198	GeA-69		GeA-69是一个高度细胞渗透性的、靶向 poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) 的macrodomain 2 (MD2)结构域的的选择性变构抑制剂(IC50 = 720 nM, Kd = 860 nM)。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制，能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
SJ-MX4219	NMS-P118		MS-P118是一种有效的选择性聚(ADP-核糖)聚合酶1 (PARP1)抑制剂。与PARP2 (Kd = 1390 nM)相比，MS-P118对PARP1 (Kd = 9 nM)具有选择性。NMS-P118作为单一药物，以及联合治疗均显示有抗癌活性。
SJ-MX4480	A-966492		A-966492 是一种新颖的，有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
SJ-MN1185	Peiminine	贝母素乙	Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。
SJ-MN1549	Dehydrocorydaline chloride	盐酸脱氢紫堇碱	Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。