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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0027 | Olaparib (AZD2281) | 奥拉帕尼 |
Olaparib (AZD2281) 是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）的高效、口服和选择性抑制剂；抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗（如辐射和药物）引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 |
| SJ-MX0068A | Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕尼 |
Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0836 | G007-LK |
G007-LK是一种有效的选择性tankyrase(TNK) 抑制剂，对TNKS1 和 TNKS2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。 |
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| SJ-MX0060 | Talazoparib (BMN 673) | 他拉唑帕利 |
Talazoparib (BMN 673, LT-673)是有效、选择性和口服可用的PARP1/2抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0250B | Rucaparib | 瑞卡帕布， 芦卡帕尼 |
Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。 |
| SJ-MX1004 | PJ34 hydrochloride |
PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。PJ34 hydrochloride 可用于研究心血管疾病，比如中风，脑缺血，与心肌缺血。 |
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| SJ-MX0050 | NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的，可口服的，选择性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，比对PARP1 和 PARP2 的选择性高300 多倍。 |
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| SJ-MX0141 | Veliparib (ABT-888) | 维利帕尼 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。Veliparib (ABT-888) 抑制DNA修复，增强DNA损伤剂的细胞毒性。 |
| SJ-MX0250A | Rucaparib (AG-014699) phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 |
Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate是Rucaparib的磷酸盐，具有改善的水溶性 。 |
| SJ-MX0177 | XAV-939 |
XAV-939 是有效的 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，靶向 Wnt/β-catenin 途径，对 tankyrase 1 (TNKS1) 和 tankyrase 2 (TNKS2) 的 IC50 值分别为 11 和 4 nM。XAV-939 通过 TNKS1和 TNKS2 来稳定 axin，从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。XAV-939 通过抑制 tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/p-catenin 介导的转录，能有效地诱导小鼠胚胎干细胞在体外分化为心肌细胞。 |
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| SJ-MX0578 | RBN-2397 |
RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。 |
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| SJ-MX1050 | AZ9482 |
AZ9482 是一种聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 抑制剂（对 PARP1、-2、-3、-6、TNKS1/PARP5a 和 TNKS2 的 IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。 AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50 = <18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50 = 3 nM)。 |
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| SJ-MX0068B | Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate | 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0393 | Pamiparib (BGB-290) | Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。 | |
| SJ-MN0354 | Dehydrocorydalin | 脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性（细胞生存力> 90％），P. falciparum 3D7 strain （IC50=38 nM）。 |
| SJ-MX2024 | RBN012759 | RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值 ＜3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。 | |
| SJ-MN0177A | Harmine | 去氢骆驼蓬碱 |
Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。 |
| SJ-MX2018 | Stenoparib (E7449) |
Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。 |
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| SJ-MX2019 | AZD-2461 | AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。 | |
| SJ-MX1728 | Iniparib |
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。 |
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