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信号通路

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PARP

poly ADP ribose polymerase (多聚ADP核糖聚合酶) 

 

聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由17个成员组成,参与介导一系列细胞过程,包括基因转录和DNA修复,与人类疾病发生密切相关。PARP蛋白家族根据聚 ADP 核糖基化和单 ADP核糖基化分为两组。其中 PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), tankyase -1和-2 (PARP-5a或TNKS,以及PARP-5b或TNKS2) 具有确认的PARP活性。其他包括:PARP3、PARP6、TIPARP(或PARP7)、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15、PARP16。PARP 存在于细胞核中,其主要作用是检测单链DNA断裂(SSB)并向参与单链DNA修复的酶机制发出信号。

 

                                                       

 

PARP 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0027 Olaparib (AZD2281) 奥拉帕尼

Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM,其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 

SJ-MX0068A Niraparib (MK-4827) 尼拉帕尼

Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0250B Rucaparib 瑞卡帕布, 芦卡帕尼

Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

SJ-MX1004 PJ34 hydrochloride

PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。PJ34 hydrochloride 可用于研究心血管疾病,比如中风,脑缺血,与心肌缺血。

SJ-MX0141 Veliparib (ABT-888) 维利帕尼

Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的 PARP 抑制剂,无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Veliparib (ABT-888) 抑制DNA修复,增强DNA损伤剂的细胞毒性。

SJ-MX0250A Rucaparib (AG-014699) phosphate 瑞卡帕布磷酸盐

Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate是Rucaparib的磷酸盐,具有改善的水溶性 。

SJ-MX0177 XAV-939

XAV-939 是有效的 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径,对 tankyrase 1 (TNKS1) 和 tankyrase 2 (TNKS2) 的 IC50 值分别为 11 和 4 nM。XAV-939 通过 TNKS1和 TNKS2 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。XAV-939 通过抑制 tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/p-catenin 介导的转录,能有效地诱导小鼠胚胎干细胞在体外分化为心肌细胞。

SJ-MX0068B Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物

Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0393 Pamiparib (BGB-290) Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
SJ-MX2018 Stenoparib (E7449)

Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。

SJ-MX2019 AZD-2461 AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
SJ-MX1728 Iniparib

Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。

SJ-MX2020 RK-287107 RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
SJ-MX2021 AG14361 AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
SJ-MX2022 3-Aminobenzamide

3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。3-Aminobenzamide 可在再灌注期间作为氧化剂诱导的心肌细胞功能障碍的介质。

SJ-MX2990 JW 55 JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2)的PARP结构域 (β-catenin破坏复合物的调节因子) 发挥作用。
SJ-MX0141A Veliparib dihydrochloride 维利帕尼二盐酸盐 Veliparib dihydrochloride是一种有效的 PARP 抑制剂,无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib dihydrochloride 可增加自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Veliparib dihydrochloride抑制DNA修复,增强DNA损伤剂的细胞毒性。
SJ-MX3880 ME0328

ME0328 是一种强效的选择性的 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89 μM,比作用于 PARP1 的选择性高约七倍 (IC50 为 6.3 μM)。

SJ-MX3959 3-Methoxybenzamide 3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
SJ-MX4198 GeA-69 GeA-69是一个高度细胞渗透性的、靶向 poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) 的macrodomain 2 (MD2)结构域的的选择性变构抑制剂(IC50 = 720 nM, Kd = 860 nM)。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。