Veliparib (ABT-888, NSC 737664) 是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 nM 和 2.9 nM，对 SIRT2 没有活性。Veliparib 可增加自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Veliparib (ABT-888) 抑制 DNA 修复，增强 DNA 损伤剂的细胞毒性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 400.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 50 mg | ¥ 1090.00 | |
| 100 mg | ¥ 1815.00 | |
| 200 mg | ¥ 2920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
912444-00-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H16N4O
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| 分子量 |
244.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664) 是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 nM 和 2.9 nM，对 SIRT2 没有活性。Veliparib 可增加自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Veliparib (ABT-888) 抑制 DNA 修复，增强 DNA 损伤剂的细胞毒性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PARP；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Veliparib (ABT-888) 还针对 SIRT2 进行了测试，SIRT2 是一种也使用 NAD+ 进行催化的酶，发现无活性 (>5000 nM)。在 10 μM 浓度下，在一组 74 种受体结合试验中确定了 Veliparib (ABT-888)的受体谱。Veliparib（ABT-888）仅在人 H1（61%）、人 5-HT1A（91%）和人 5-HT7（84%）位点取代对照特异性结合 50% 或更高。这三种受体的 IC50 分别为 5.3、1.5 和 1.2 μM [1]。 当用 60 μM Veliparib (ABT-888) 处理时，c-Met 敲低细胞显示出 4.2倍(shMet-A; 95% CI=4-4.5) 或 4.6倍 (shMet-B; 95% CI=4.4-4.8) 的生长抑制。当用 38 μM Veliparib (ABT-888) 处理时，c-Met 敲低细胞显示出 2倍（shMet-A；95% CI=1.5-2.5）或 1.9 倍（shMet-B；95% CI=1.3-2.5）的生长抑制[2]。 在 HaCaT 细胞中，在 Veliparib (ABT-888) 处理 6 小时后，细胞活力在 1,000 µM 硫芥 (SM) 暴露下显着增加，而 Veliparib 在 SM （100 µM）暴露下不保护细胞活力。此外，添加Veliparib (ABT-888)在 SM 暴露后 24 小时不再显示保护作用[3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Veliparib（ABT-888）是一种有效的 PARP 抑制剂，具有良好的口服生物利用度，可在同基因和异种移植肿瘤模型中穿过血脑屏障[1]。 在MDA-MB-231异种移植肿瘤模型中，与单独的抑制剂相比，联合治疗（AG014699/Crizotinib和Veliparib (ABT-888)/Foretinib）显着降低肿瘤生长[2]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9)：2728-37. [2]. Du Y, et al. Blocking c-Met-mediated PARP1 phosphorylation enhances anti-tumor effects of PARP inhibitors. Nat Med. 2016 Feb;22(2)：194-201. [3]. Liu F, et al. Effects of poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibition on sulfur mustard-induced cutaneous injuries in vitro and in vivo. PeerJ. 2016 Apr 4;4：e1890. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
49 mg/mL (200.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.9350 mL | |
| 5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.1870 mL | |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL | |
| 50 mM | 0.0819 mL | 0.4093 mL | 0.8187 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9)：2728-37.
[2]. Du Y, et al. Blocking c-Met-mediated PARP1 phosphorylation enhances anti-tumor effects of PARP inhibitors. Nat Med. 2016 Feb;22(2)：194-201.
[3]. Liu F, et al. Effects of poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibition on sulfur mustard-induced cutaneous injuries in vitro and in vivo. PeerJ. 2016 Apr 4;4：e1890.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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