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mGluR

mGluR 相关靶点
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SJ-MN3477 Xanthurenic acid

Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中,被认为是 Group II mGluR2Group II mGluR3 的激动剂。

SJ-MN0551 L-Glutamine L-谷氨酰胺

L-Glutamine 是标准遗传密码所编码的 20 种氨基酸之一,为非必需氨基酸,在人体中大量存在且参与许多代谢过程。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

SJ-MX2138 MPEP

MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制 quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

SJ-MN4662 β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride β-甲氨基-L-丙氨酸盐酸盐

β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride (BMAA hydrochloride) 是一种蓝细菌产生的神经毒素。β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride 可激活 mGluR3 并抑制 PKC。β-N-methylamino-L-alanine hydrochloride 可用于神经退行性疾病和免疫性疾病的研究。

SJ-MX4619 Basimglurant

Basimglurant (RG7090; CTEP derivative) 是高效、选择性有口服活性的 mGlu5 负变构调节剂,Kd 值为 1.1 nM。

SJ-MX6979 DHPG

DHPG 是 mGluR 1/5 的激动剂(mGluR 1 的 EC50 为 60 nM),可激活磷脂酶 C (PLC) 通路,并最终导致蛋白激酶 C (PKC) 的活化。

SJ-MN3941 (-)-Camphoric acid (-)-樟脑酸

(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB AP-1 活化。

SJ-MX4056A Kainic acid hydrate 红藻氨酸水合物

Kainic acid hydrate 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid hydrate 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid hydrate 诱发癫痫发作。

SJ-MX7199 VU6005649 VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂,对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
SJ-MX7203 Auglurant Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
SJ-MX7209 Foliglurax monohydrochloride Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
SJ-MX6935 Ro 67-7476 Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
SJ-MX6939 JNJ-46281222 JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
SJ-MX6946 (R)-ADX-47273 (R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5 的正性变构调节剂,其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
SJ-MX6949 Biphenylindanone A Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于研究许多神经系统疾病。
SJ-MX6958 Methoxy-PEPy Methoxy-PEPy 是 mGlu5 受体高效选择性抑制剂,IC50 值为 1nM。
SJ-MX6962 VU0364770 hydrochloride VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
SJ-MX6965 ADX88178 ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,作用于人 mGluR4,EC50 为 4 nM。
SJ-MX6972 JNJ16259685 JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
SJ-MX6983 MTEP hydrochloride MTEP hydrochloride 是非竞争性的 mGlu5 拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为 5 nM 和16 nM。MTEP hydrochloride 产生抗帕金森病样作用。