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生物活性化合物库系列

生物活性化合物是一类能够在机体内引起效应的物质的总称,是药物发现的重要来源之一。生物活性化合物具有明确的靶点,作用于细胞内特定的靶蛋白,参与信号转导,调节信号通路。SparkJade 生物活性化合物库的化合物数量多且结构多样性强,是进行药物高通量筛选、高内涵筛选的重要工具。

已知活性化合物库(6)
Cat No. Product Name Description
SJ-ML1103 临床化合物库 Clinical Compound Library

731 种临床期化合物的独特集合,用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1101 FDA 上市及药典收录化合物库 FDA Approved & Pharmacopeial Drug Library

2843 种获得由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及 USP、BP、EP、JP 等药典收录的化合物,可用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1104 靶点多样性化合物库 Targeted Diversity Library

941 种生物活性化合物的独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选,涵盖百种靶标和亚型。

SJ-ML1102 老药新用化合物库 Drug Repurposing Compound Library

“老药新用”“药物重定位”或“药物再定位”是指发现临床上正在用于治疗疾病的药物,以及曾经或正处于临床前或临床研究中的候选药物的新的用途。目前对已有药物或候选药物的研发热点是基于新发现的药物用途对药物的重新评价,可以将已知药物用于不同于原来适应证的疾病治疗,成为另一种疾病的新的治疗药物。老药新用研发过程可以免除已有的毒理学和药代动力学评价,大大缩短开发的时间和研究成本(40%)。以新药研发为目标的老药新用策略由于其在新药研发中具有独特优势,也成为新药发现和研发所关注的策略,在新药发现和研发领域,老药新用更侧重于药物新适应证的发现和新品种的开发。

 

SparkJade 收录了 3677 种批准上市药物及临床药物,特别适合药物新适应症的研究。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,3574 个化合物以 10 mM 溶液提供,76 个化合物以 2 mM 溶液提供,27 个化合物以 3 mg/mL 溶液提供。

SJ-ML1105 FDA 上市库 FDA-Approved Drug Library

1647 种获得 FDA 上市批准的药物,可用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1100 生物活性化合物库 Bioactive Compound Library

7168 种已知生物活性的小分子化合物,可用于信号通路研究,新药研发,高通量筛选等。

代谢化合物库系列(3)
Cat No. Product Name Description
SJ-ML1202 微生物代谢物库 Microbial Metabolite Library

791 种微生物代谢物,是先导化合物的重要来源,可以用于药物开发。

SJ-ML1201 肠道菌群代谢化合物库 Gut Microbial Metabolite Library

581 种肠道微生物代谢物,可用于肠道微生物研究及相关药物开发。

SJ-ML1200 人内源性代谢物库 Human Endogenous Metabolite Compound Library

981 种人内源性代谢物,全部来自于人体组织,可用于代谢组学研究及代谢相关药物开发。

疾病相关化合物库(15)
Cat No. Product Name Description
SJ-ML1626 抗肿瘤化合物库 II Anti-Cancer Compound Library II

Lsatin (靛红) 即二氢吲哚-2,3-二酮, 在多种植物中广泛分布, 是一类重要的氮杂环化合物。靛红衍生物易透过血脑屏障,具有多种生物活性, 在抗菌、抗结核、抗肿瘤、抗病毒、神经保护等方面具有重要的意义, 其中最突出的作用是抗肿瘤活性。

 

SparkJade 专门收集了 65 个 以 5-Phenylisatin (5-苯基靛红) 为母核结构的一系列衍生物,可以用于肿瘤相关的研究和发现新型抗癌药物。

SJ-ML1614 抗细菌化合物库 Antibacterial Compound Library 719 种独特的生物活性抗菌化合物,可用于高通量筛选和高内涵筛选。
SJ-ML1613 抗肺纤维化化合物库 Anti-Pulmonary Fibrosis Compound Library

784 种抗肺纤维化化合物的独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1612 抗真菌化合物库 Antifungal Compound Library

182 个抗真菌活性化合物的独特集合,包含作用于真菌相关靶点的化合物和临床中用于真菌类疾病的药物,是相关疾病药物筛选的有效工具。

SJ-ML1611 抗寄生虫化合物库 Antiparasitic Compound library

276 种抗寄生虫化合物的独特集合,用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1609 抗病毒化合物库 Antiviral Compound Library

992 种抗病毒小分子的独特集合,可用于新适应症的研究以及新型抗病毒药物的开发。

SJ-ML1608 抗糖尿病化合物库 Anti-diabetic Compound Library

407 种与糖尿病发展相关小分子的独特集合,可用于糖尿病的调控机制研究以及作为发现抗糖尿病药物的有用工具。

SJ-ML1607 抗心血管疾病化合物库 Anti-Cardiovascular Disease Compound Library

856 种抗心血管疾病小分子的独特集合,用于心血管相关疾病研究及新药筛选。

SJ-ML1606 抗感染化合物库 Anti-Infection Compound Library

1675 种抗细菌、抗病毒、抗真菌及抗寄生虫等抗感染化合物,可以用于抗感染药物的高通量筛选及抗感染领域的其他研究。

SJ-ML1605 神经退行性疾病化合物库 Neurodegenerative Disease-related Compound Library

842 种神经退行性疾病相关小分子的独特集合,用于神经退行性疾病发病机制及开发新型药物研究。

SJ-ML1604 抗肿瘤代谢化合物库 Anti-Cancer Metabolism Compound Library

1005 种抗肿瘤代谢相关小分子的独特集合,用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。

SJ-ML1603 肿瘤免疫小分子化合物库 Small Molecule Immuno-Oncology Compound Library

肿瘤免疫治疗是指应用免疫学原理和方法,通过激活体内的免疫细胞和增强机体抗肿瘤免疫应答,特异性地清除肿瘤微小残留病灶、抑制肿瘤生长,打破免疫耐受的治疗方法。肿瘤免疫治疗就是要克服肿瘤免疫逃逸的机制,从而重新唤醒免疫细胞来清除癌细胞。由于其副作用小、治疗效果明显,正逐渐成为未来肿瘤治疗的发展方向。肿瘤免疫治疗可以广义地分为非特异性和肿瘤抗原特异性两大类。非特异性的手段包括非特异性免疫刺激和免疫检验点阻断;而肿瘤抗原特异性的方法主要是各种肿瘤疫苗和过继性免疫细胞治疗。

 

SparkJade 收录了 266 种肿瘤免疫相关小分子的独特集合,用于与其他药物联合的肿瘤治疗。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,259 个产品以 10 mM 浓度提供,5 个产品以 2 mM 浓度提供,2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1602 FDA抗肿瘤化合物库 FDA-Approved Anticancer Drug Library

1806 种获得上市批准并具有抗肿瘤功效药物的独特集合,适用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。

SJ-ML1601 抗肿瘤化合物库 Anti-Cancer Compound Library

随着科研的深入和实践的验证,人们对癌症的态度逐渐从“谈癌色变”转变到“与癌共存”。但即使到现在,癌症依然是世界范围内的重大公共卫生问题,也是造成全球疾病负担的首要因素。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。癌症是一种因基因突变或基因组改变,使细胞获得多种能力,从而逃避细胞凋亡和生长抑制信号,导致细胞无限生长并扩散至身体其他部位的疾病。其特征为异常细胞不受控制地增殖以及免疫系统的异常识别。尽管癌症治疗能够延长患者生命,但仍有大量患者因癌症复发而死亡,因此,癌症复发和转移的研究始终是临床医学领域的重点。根据治疗方法的不同性质,癌症治疗类型可分为以下几类:肿瘤靶问冶疗、肿瘤代谢与转移、肿瘤耐药、肿瘤免疫和肿瘤干细胞等。

 

SparkJade 收录了 4384 种抗肿瘤小分子的独特集合,用于抗肿瘤药物的筛选。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,4269 个化合物以 10 mM 溶液提供,100 个化合物以 2 mM 溶液提供,15 个化合物以 3 mg/mL 溶液提供。

SJ-ML1600 抗衰老化合物库 Anti-Aging Compound Library

衰老(Aging)是指生物个体的正常生理功能出现衰退的过程,是个体走向自然死亡的必经之路,具有重大生物学意义。2023年,研究者提出了衰老的十二个标志:基因组不稳定、端粒损耗、表观遗传改变、蛋白质稳态丧失、大自噬失能、营养感应失调、线粒体功能障碍、细胞衰老、干细胞耗竭、细胞间通讯改变、慢性炎症和生态失调。“标志”之间的区别本质上是分散的,但它们之间却又相互依赖,相互依赖意味着一个特定标志会影响其他标志。这强调了一个事实,即衰老是一个必须作为整体来考虑的复杂过程。解析不同组织器官的衰老特征以及分子机制,是发展延缓衰老的干预手段、防治衰老相关疾病的重要理论基础。

 

SparkJade 收录了 3285 种抗衰老相关小分子的独特集合,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,3210 个产品以 10 mM 浓度提供,66 个产品以 2 mM 浓度提供,9 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

根据产品结构分类(4)
Cat No. Product Name Description
SJ-ML1303 核苷类化合物库 Nucleotide Compound Library

核苷(Nucleoside)是一类糖苷的总称,由一个五碳糖(核糖或脱氧核糖)与一个含氮碱基(嘌呤或嘧啶)通过糖的1位碳原子与碱基的氮原子形成的糖苷键结合而成。核苷类似物是一类结构类似于核苷但在某些位置上经过修饰的化合物。这些类似物可以模仿天然核苷的行为,被细胞内的酶识别并嵌入到核酸合成过程中,从而干扰正常的核酸代谢。核苷类似物广泛用于抗病毒、抗肿瘤和免疫调节等领域。例如,一些核苷类似物可以被病毒的逆转录酶或宿主的DNA聚合酶误用,导致病毒DNA链的合成受阻,从而发挥抗病毒作用。在最近的研究中,核苷类似物被开发成新型的治疗性分子,例如由治疗性核苷类似物构成的适配体,这些分子不仅保留了原有适配体的靶向能力,还通过携带治疗载荷(如抗肿瘤药物)来实现治疗效果的提升。综上所述,核苷和核苷类似物在生物体内扮演着重要角色,不仅是遗传信息的携带者,还是药物设计中的重要基础。通过对这些分子的深入研究,科学家能够开发出新的治疗策略,以对抗各种疾病。

 

SparkJade 收录了 192 种核苷类的化合物,可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,188 个产品以 10 mM 浓度提供,2 个产品以 2 mM 浓度提供,2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1302 糖苷类化合物库 Glycoside Compound Library

糖苷,也称为甙,是由单糖的半缩醛羟基与另一个分子(例如醇、糖、嘌呤或嘧啶)的羟基、胺基或巯基反应形成的含糖衍生物。糖苷类似物是指结构上与天然糖苷相似的化合物,它们可能在生物活性、药代动力学参数等方面有所不同。糖苷在生物体中扮演着重要角色,包括作为能量存储形式(如植物中的淀粉)、参与细胞间的通讯和信号传导(如细胞表面的糖苷受体)、具有抗菌、抗肿瘤、抗炎等药理学活性。许多天然产物中含有具有糖苷结构的化合物,如黄酮类化合物、皂苷类化合物等,这些化合物具有潜在的医疗应用价值。糖苷类似物在药物开发中也非常重要,因为它们可以通过改变糖苷的结构来优化其治疗效果和减少副作用。

 

SparkJade 收录了 457 种糖苷类的化合物,是开发糖苷类药物及研究糖苷类化合物的有用工具。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中, 452 个产品以 10 mM 浓度提供,2 个产品以 2 mM 浓度提供,3 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1301 脂类化合物库 Lipid Compound Library

脂类化合物是一类结构多样且广泛存在的化合物,在生物机体内发挥多种重要作用,它们不仅参与构成细胞结构,还涉及调节细胞的生理功能。例如,脂溶性维生素(如维生素A、D、E和K)是活性脂质,它们对人体的视觉、骨骼健康、抗氧化和血液凝固等过程至关重要。此外,某些脂质如三磷酸肌醇(IP3)和二酰基甘油(DAG)是细胞内信号转导过程中的第二信使,参与调节细胞内的多种生理过程。多个研究表明,活性脂质的异常代谢与多种疾病的发生和发展密切相关。活性脂质在慢性肝病中扮演着驱动因素的角色。活性脂质在大脑发育和神经退行性疾病、衰老和衰老相关疾病中中也起着重要作用。总之,活性脂质在多种疾病的发生和发展中起着关键作用,对它们的研究有助于理解疾病的机制,并为开发新的治疗方法提供潜在目标。

 

SparkJade 收录了 773 种脂类及脂类衍生物相关的小分子化合物,用于生物活性脂类的研究、高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,750 个产品以 10 mM 浓度提供,23 个产品以 2 mM 浓度提供。

SJ-ML1300 共价化合物库 Covalent Screening Library

小分子共价抑制剂(covalent inhibitors)也称为不可逆抑制剂(irreversible inhibitors),是指通过共价键与靶蛋白残基发生不可逆结合,从而发挥其生物学功能的一类抑制剂。非共价抑制剂与共价抑制剂的主要区别在于它们与靶蛋白的结合方式。非共价抑制剂通过非共价相互作用(如氢键、疏水作用、范德华力等)与靶蛋白结合,形成动态的可逆复合物。这种结合通常不如共价结合那样紧密和持久,因此非共价抑制剂通常需要持续给药以维持其生物学效应。

 

非共价抑制剂的优点包括较低的脱靶效应和较少的药物相互作用,这可能导致较少的不良事件。而共价抑制剂除了具有潜在的毒性和脱靶等缺点外,共价抑制剂发挥作用依赖于靶蛋白或者受体中的单一氨基酸残基,如果此氨基酸发生突变,则会产生耐药性,但共价抑制剂作用较强并且持久,可以降低给药剂量以及给药频率,特别是共价抑制剂有可能作用于传统的不可成药的靶蛋白(例如KRAS),因此共价抑制剂将具有很好的发展前景,期待有更多的共价抑制剂上市。

 

SparkJade 收录了 868 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,855 个产品以 10 mM 浓度提供,13 个产品以 2 mM 浓度提供。

根据产品特点分类(5)
Cat No. Product Name Description
SJ-ML1410 抗生素化合物库 Antibiotics Library 446 种抗生素的独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选。
SJ-ML1409 食物来源化合物库 Food-Sourced Compound Library

1348 种来自食品的化合物独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1408 口服活性化合物库 Orally Active Compound Library

1773 种口服活性化合物独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1401 神经再生化合物库 Neural Regeneration Compound Library

神经再生是指神经系统受损后,神经细胞或神经纤维重新生长和修复,以恢复神经功能的过程。神经再生的一般过程神经元的反应、轴突的生长、髓鞘的形成和突触的重建。一些药物可以促进神经再生,如神经生长因子(NGF)、脑源性神经营养因子(BDNF)等神经营养因子,它们可以促进神经元的存活、生长和分化。此外,一些小分子药物,也被发现具有一定的促进神经再生的作用,这些小分子与 Rho-ROCK、Notch、MAPK、Wnt/β-catenin、mTOR、Eph-ephrin 等信号通路与神经再生密切相关。神经系统损伤后往往会产生多种应激信号,究竟哪些或哪种信号会对神经再生起到更为深刻的影响尚未可知。

 

SparkJade 收录了 332 种小分子化合物,是筛选神经再生诱导剂的有效工具。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,318 个化合物以 10 mM 溶液提供,14 个化合物以 2 mM 溶液提供。

SJ-ML1400 可透过中枢神经系统化合物库 CNS-Penetrant Compound Library

血脑屏障(blood-brain barrier,BBB) 由血管内皮细胞和支持细胞形成,具体调节血液-大脑物质交换和保护中枢神经系统免受神经毒素和病原体影响的功能,完整的血脑屏障对于维持中枢神经系统内稳态至关重要。然而,由于大多数化学药物和生物药物都被阻止进入大脑,所以血脑屏障的存在使中枢神经系统疾病的药物治疗复杂化。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如脑肿瘤、脑血管疾病和神经退行性疾病(包括帕金森病、阿尔茨海默病和多发性硬化症)等是至关重要的。

 

SparkJade 收录了 734 种可以透过血脑屏障的小分子化合物,可用于神经系统如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病的研究。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,718 个产品以 10 mM 浓度提供,15 个产品以 2 mM 浓度提供,1 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

信号通路化合物库系列(41)
Cat No. Product Name Description
SJ-ML1534 外泌体化合物库 Exosomes Compound Library 22 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
SJ-ML1533 TCA循环化合物库 TCA Cycle Compound Library 28 种与 TCA 循环相关的化合物,是进行 TCA 循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
SJ-ML1532 成骨化合物库 Osteogenesis Compound Library 218 种与骨生成相关的化合物,是研究骨病药物和药理学的有用工具。
SJ-ML1531 机械感受器化合物库 Mechanoreceptors Compound Library 93 种与机械感受器相关的化合物,是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。
SJ-ML1530 膜蛋白靶向化合物库 Membrane Protein-targeted Compound Library 2340 种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
SJ-ML1529 干细胞分化化合物库 Stem Cell Differentiation Compound Library 1345 种作用于干细胞分化相关信号通路的小分子化合物。
SJ-ML1526 Glucosidase 靶向化合物库 Compound Library of alpha-Glucosidase Inhibitor

α-glucosidase又叫 α-D-葡萄糖苷水解酶或麦芽糖酶 (maltase),是一种存在于小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的在机体的代谢过程中起着关键作用的酶,参与了人体对摄入的淀粉和蔗糖等碳水化合物的消化吸收、糖蛋白和糖脂的加工,与许多因代谢紊乱失调而引起的疾病、免疫反应、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染有密切关系。目前,临床上通过抑制 α-glucosidase 的活性来治疗某些疾病已有报道,研究最为成熟的是治疗糖尿病。

 

SparkJade专门收集了 110 个靶向 α-glucosidase 的小分子,可用于发现和筛选新型治疗糖尿病药物。

SJ-ML1528 铜死亡化合物库 Cuproptosis Compound Library

99 种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物集合,用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1527 转录因子化合物库 Transcription Factor-Targeted Library

转录因子(Transcription Factor,TF)是一类可以结合到 DNA 上并影响 RNA 聚合酶复合物与启动子相互作用从而影响基因表达水平的蛋白质。它们可以促进或抑制 RNA 聚合酶复合物与启动子之间的相互作用,从而调节特定基因或一组基因的表达。转录因子可以激活或抑制基因转录、参与细胞信号转导通路、维持细胞的身份和功能和参与基因表达的时空调控。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如肿瘤,神经系统疾病、心血管疾病、免疫性疾病等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。

 

SparkJade 收录了615 种细胞转录因子相关的生物活性小分子化合物的特有集合,是研究转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,606 个化合物以 10 mM 溶液提供,9 个化合物以 2 mM 溶液提供。

SJ-ML1525 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂库 Serine/Threonine Kinase Inhibitor Library 518 种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,可用于高通量筛选和高内涵筛选。
SJ-ML1500 Wnt/Hedgehog/Notch 化合物库 Wnt/Hedgehog/Notch Compound Library

158 种 Wnt/Hedgehog/Notch 靶点相关的生物活性小分子化合物的特有集合,可用于高通量和高内涵筛选。

SJ-ML1521 糖代谢化合物库 Glucose Metabolism Compound Library

706 种糖代谢相关的化合物,可用于高通量和高内涵筛选。

SJ-ML1524 PPI 抑制剂库 Protein-protein Interaction Inhibitor Library

378 种蛋白与蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂的独特集合,用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1523 抗氧化化合物库 Antioxidant Compound Library

1256 种对氧化应激具有抑制作用的小分子特有集合,是研究氧化应激的有用工具,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1522 细胞骨架化合物库 Cytoskeleton Compound Library

580 种细胞骨架化合物的独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选。

SJ-ML1520 线粒体靶向化合物库 Mitochondria-Targeted Compound Library

线粒体作为人体内最为重要的亚细胞器之一,不仅能够作为细胞的“动力工厂”为人类的各项生命活动提供能量与动力,同时在调节细胞的新陈代谢,维持细胞功能正常协调工作等方面也有着举足轻重的作用。因此,线粒体出现结构受损或者功能障碍等情况都可能会导致许多疾病的产生与发展,例如神经退行性疾病、糖尿病、甲状腺鳞状细胞病、癌症和败血症。

 

设计出能够特异性靶向线粒体的分子,实现对线粒体调控与监测,是研究和治疗线粒体相关疾病的有力工具。同时,线粒体靶向药物的不断发展会促使线粒体化学探针迅速的更新迭代,而通过采用更高选择性的靶向分子则为新的生物学应用和治疗策略提供了更多的机会。

 

SparkJade 收录了 858 种线粒体靶向相关小分子的独特集合,用于线粒体相关药物开发及相关研究。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,842 个产品以 10 mM 浓度提供,11 个产品以 2 mM 浓度提供,5 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1519 代谢/蛋白酶化合物库 Metabolism/Protease Compound Library

代谢是指生物体内发生的一系列有序的化学反应,这些反应使得生物体能够生长、繁殖、保持结构以及对外界环境做出反应。代谢通常被分为两类:分解代谢和合成代谢。代谢途径是指生物体通过酶的作用将一种化学物质转化为另一种化学物质的一系列连续的化学反应。蛋白酶是一类能够水解蛋白质肽键的酶,它们在生物体内起着重要的作用,参与蛋白质的合成、分解和代谢过程。蛋白酶非代谢功能可以参与到关键信号通路,自噬,线粒体功能及氧化还原稳态调控等过程,在细胞增殖,存活和凋亡中起着至关重要的作用。代谢异常对疾病的影响是多方面的,它可以导致多种疾病的发生和发展,比如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。

 

SparkJade 收录了 2109 种代谢/酶相关小分子的独特集合,用于代谢相关疾病药物研发。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,2052 个产品以 10 mM 浓度提供,42 个产品以 2 mM 浓度提供,15 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1518 代谢酶化合物库 Metabolic Enzyme Compound Library

533 种代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。

SJ-ML1517 GPCR/G 蛋白化合物库 GPCR/G Protein Compound Library

G蛋白偶联受体 (GPCR) 是细胞表面膜受体中最大的超家族,GPCR 家族成员具有非常保守的空间结构。GPCR 经过七次跨越细胞膜而镶嵌在细胞膜上,其起始端位于细胞膜外侧,而末端位于细胞内侧。配体与跨膜螺旋组成的特定结构——结合口袋结合,通过跨膜构象的变化,将信息传递到细胞内。配体的性质决定 GPCR 的状态,起激活作用的配体(激动剂)使受体活化,受体进一步与 G 蛋白异源三聚体偶联,将配体信号转导进细胞内;而起抑制作用的配体(抑制剂/拮抗剂)使原本活化的受体功能受到抑制。除了在信号转导过程中发挥核心作用,GPCR也是药物开发领域的“明星”。癌症、心脏病、糖尿病、阿尔茨海默症等这些危害人类健康的重大疾病都与GPCR密不可分。当前约50%的上市药物作用于GPCR。

 

SparkJade 收录了 1117 种靶向 GPCR/G 小分子化合物的独特集合,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,1101 个产品以 10 mM 浓度提供,16 个产品以 2 mM 浓度提供提供。

SJ-ML1516 表观遗传化合物库 Epigenetics Compound Library

表观遗传学是一种不同于遗传学的基因表达调控的遗传性变化,其可通过改变染色质结构导致基因表达水平变化,该过程不涉及核苷酸序列的任何改变。其改变染色质结构的主要途径主要包括:组蛋白修饰(包括乙酰化、泛素化、磷酸化、甲基化等)、DNA 甲基化、染色质重塑和非编码RNA调控等。表观遗传学可通过调控众多基因谱的表达,参与诸多生理功能的调控,其调控作用是目前研究疾病发生机制的热点。表观遗传修饰在发育、分化和疾病进展中发挥重要作用,例如各种癌症、智力低下相关疾病、免疫疾病、神经精神疾病和儿科疾病。

 

SparkJade 收录了 645 种表观遗传相关小分子化合物的独特集合,用于表观遗传学研究和相关分析。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,636 个产品以 10 mM 浓度提供,7 个产品以 2 mM 浓度提供,2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1515 细胞周期/DNA 损伤化合物库 Cell Cycle/DNA Damage Compound Library

DNA是遗传物质的载体,决定了不同生物体的生物性状。细胞面临的多种内源性和外源性因素可引起不同形式的DNA损伤,内源性因素包括氧化损伤、DNA复制错误、DNA甲基化修饰等。面对各种因素导致的DNA损伤,细胞有一套应答修复机制。其中细胞周期阻滞在DNA损伤应答修复中扮演了重要角色,为修复受损DNA创造了条件。关于细胞周期调控的研究集中于细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶(CDK)与细胞周期检查点等方面。在DNA损伤修复过程中,损伤位点募集的磷脂酰肌醇-3-激酶样激酶(PIKKs)可引起细胞周期检查点相关蛋白的激活,导致细胞周期阻滞。在碱基切除修复、核苷酸切除修复、错配修复、DNA双链断裂修复等常见的DNA损伤修复途径中,招募的损伤修复相关蛋白在细胞周期调控中也起到一定的作用。

 

SparkJade 收录了1070  种细胞周期调控及 DNA 损伤相关小分子的独特集合,用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关以及基因组稳定性的研究。。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,1038 个化合物以 10 mM 溶液提供,29 个化合物以 2 mM 溶液提供,3 个化合物以 3 mg/mL 溶液提供。

SJ-ML1514 JAK/STAT 化合物库 JAK/STAT Compound Library

196 种 JAK/STAT 信号通路相关小分子的独特集合,用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

SJ-ML1513 免疫/炎症化合物库 Immunology/Inflammation Compound Library

免疫系统是人体一个庞大而复杂的系统,由免疫器官、免疫细胞和多种免疫活性物质组成,具有免疫监视、防御和调节功能。炎症是机体对刺激因素的防御反应,是免疫系统执行功能、维持机体稳态的重要环节。免疫系统和炎症调节依赖于免疫细胞、炎症因子等介质,这些介质受到包括免疫系统在内的各个人体系统的影响。机体炎症免疫相关细胞依据内外环境变化所表现出的适度或异常的系统反应,合称"炎症免疫反应”。适度的免疫炎症对于保护机体具有重 要作用,但过度的免疫炎症往往是多种疾病的基本病理特征。因此,当人体出现疾病时,免疫系统也会发生相应变化,这些改变可影响到疾病的发生进展过程。

 

SparkJade 收录了 3261 种免疫/炎症相关小分子的独特集合,用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,3181 个产品以 10 mM 浓度提供,61 个产品以 2 mM 浓度提供,19 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1512 组蛋白修饰化合物库 Histone Modification Research Compound Library

268 种具有生物活性小分子的独特集合,用于组蛋白修饰研究和相关分析。

SJ-ML1511 TGF-beta/Smad 化合物库 TGF-beta/Smad Compound Library

146 种 TGF-beta/Smad 信号相关小分子的独特集合,用于 TGF-β/Smad 信号通路相关药物筛选和疾病研究。

SJ-ML1510 蛋白酪氨酸激酶化合物库 Protein Tyrosine Kinase Compound Library

494 种酪氨酸激酶信号通路相关的小分子化合物,可用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。

SJ-ML1509 PI3K/Akt/mTOR 化合物库 PI3K/Akt/mTOR Compound Library

359 种靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,可用于抗肿瘤药物的开发。

SJ-ML1508 NF-κB 信号化合物库 NF-κB Signaling Compound Library

652 种 NF-κB 信号通路相关的小分子化合物,可用于免疫/炎症和癌症中起关键作用的 NF-κB 信号通路研究。

SJ-ML1507 神经信号化合物库 Neuronal Signaling Compound Library

1418 种神经信号相关的小分子化合物,用于研究神经调控及神经相关疾病。

SJ-ML1506 膜转运蛋白/离子通道化合物库 Membrane Transporter/Ion Channel Compound Library

物质通过细胞质膜的转运途径中,除了脂溶性分子和一些小的不带电荷的分子能以自由扩散的方式通过脂双层外,绝大多数的极性分子、离子和细胞代谢产物的跨膜转运都需要膜上的转运蛋白参与。 转运蛋白可以帮助摄取营养物质,包括葡萄糖转运蛋白、脂肪酸转运蛋白等。细胞离子通道的结构和功能正常是维持生命过程的基础,离子通道的主要类型有钾、钠、钙、氯和非选择性阳离子通道, 各型又分若干亚型。 离子通道的主要功能是: 提高细胞内钙浓度, 触发生理效应; 决定细胞的兴奋性、不应性和传导性; 调节血管平滑肌的舒缩活动; 参与突触传递; 维持细胞的正常体积。离子通道和转运蛋白是介导和影响细胞内和细胞外环境之间重要通讯的基本过程的基础。它们的功能障碍会破坏细胞信号传导和体内平衡,最终转化为全身功能障碍和疾病。

 

SparkJade 收录了 481 种独特集合的小分子抑制剂,可用于离子通道和膜转运体研究。。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,471 个化合物以 10 mM 溶液提供,10 个化合物以 2 mM 溶液提供。

SJ-ML1505 MAPK 化合物库 MAPK Compound Library

283 种 MAPK 信号通路相关的小分子抑制剂,可用于 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究。

SJ-ML1504 血管生成化合物库 Angiogenesis-Related Compound Library

937 种与血管生成相关的小分子化合物,可用于血管生成相关研究及药物开发。

SJ-ML1503 泛素化化合物库 Ubiquitination Compound Library

泛素化是指泛素在一系列酶的催化作用下共价结合到靶蛋白上的过程。这里的一系列酶指的是泛素化级联反应过程中相互协同的3种酶:E1泛素激活酶(Ubiquitin-activating enzyme)、E2泛素偶联酶 (Ubiquitin-conjugating enzymes)和E3泛素连接酶(Ubiquitin-ligase enzymes)。

 

泛素化作为蛋白翻译后修饰(PTM)的方式之一,不仅参与蛋白质数量的调节,还泛广泛参与各种生理过程, 包括细胞增殖、凋亡、自噬、内吞、DNA损伤修复以及免疫应答。泛素化化合物库包含具有泛素化酶调节作用的化合物和具有潜在生物活性的化合物。这些化合物可以作为研究泛素化调控的重要工具,也有潜力成为治疗多种疾病的药物。例如,针对一些癌症、神经退行性疾病等疾病相关的泛素化酶,开发出的抑制剂可以抑制相关蛋白的降解,增加其稳定性,从而起到治疗作用。

 

SparkJade 收录了 186 种靶向泛素化通路中关键酶的小分子化合物,可用于研究泛素化调控及相关疾病。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,178 个产品以 10 mM 浓度提供,8 个产品以 2 mM 浓度提供。

SJ-ML1502 激酶抑制剂库 Kinase Inhibitor Library

激酶是一类生物化学中的分子,它们能够从高能供体分子(如ATP)转移磷酸基团到特定靶分子(底物)上,这个过程被称为磷酸化。激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用,它们可以作用于小分子物质(脂质、糖、氨基酸、核苷等),或者为了发出信号,或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。激酶可以分为不同的类型,包括蛋白激酶、脂肪激酶、果糖激酶和突变型激酶等。其中,蛋白激酶是最常见且体系最庞大的激酶族群。

 

激酶失调可导致酶活性和/或酶表达、亚细胞定位、激酶稳定性、蛋白质 - 蛋白质相互作用等的变化。激酶介导的信号传导途径的异常调节是造成所有主要人类病理状况的原因,例如癌症、心血管疾病、神经退行性疾病和代谢紊乱。激酶已经成为最为广泛的疾病治疗靶点,已有大量的蛋白激酶抑制剂被报道。

 

SparkJade 收录了 1408 种靶向蛋白激酶、脂质激酶和碳水化合物激酶的小分子化合物,可用于激酶相关研究及药物开发。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中, 1361 个产品以 10 mM 浓度提供,43 个产品以 2 mM 浓度提供,4 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1501 干细胞化合物库 Stem Cell Signaling Compound Library

在探索干细胞特性的奥秘中,增殖、自我更新、发育潜能、分化路径以及再生能力等关键属性,均依赖于由遗传信息与表观遗传调控共同维护的干细胞身份。干细胞在一定条件下,它可以分化成多种功能细胞或组织器官,在生命科学和医学领域具有极其重要的意义。在干细胞中,一系列相互作用的分子事件所构成的信息传递途径,这些通路对于干细胞的自我更新、增殖、分化以及维持其多能性或干性等过程至关重要。一些信号通路,如Wnt 信号通路、Notch 信号通路、Hedgehog 信号通路、JAK-STAT 信号通路参与了干细胞的调控。这些干细胞信号通路之间并非孤立存在,而是相互交织形成复杂的信号网络,共同精细地调控着干细胞的各种生物学行为,任何一个通路的异常都可能导致干细胞功能紊乱,进而引发发育异常、疾病(如肿瘤等)或组织再生障碍等问题。

 

SparkJade 收录了 1404 种独特集合的小分子化合物,可用于干细胞调控及信号通路相关研究。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,1373 个化合物以 10 mM 溶液提供,30 个化合物以 2 mM 溶液提供,1 个化合物以 3 mg/mL 溶液提供。

SJ-ML1407 神经递质受体化合物库 Neurotransmitter Receptor Compound Library

神经递质受体 (neurotransmitter receptors,NT receptors) 是位于神经元细胞膜或效应细胞(如肌肉细胞、腺体细胞)膜上的一类蛋白质分子,能特异性地与神经递质结合,从而将神经递质携带的信号转化为细胞内的生物学效应,在神经系统的信息传递和调控中起着关键作用。神经递质受体分为离子通道型受体(又称为配体门控离子通道,这类受体本身就是离子通道)、G 蛋白偶联受体和酶联型受体。神经递质受体具有多种生理意义,如可以介导神经信号传递、调节神经元兴奋性、参与学习、记忆等高级神经功能等。

 

神经递质受体的异常与多种神经系统疾病的发生发展密切相关,如阿尔茨海默病、帕金森病、精神分裂症等,因此也是药物研发的重要靶点,通过调节神经递质受体的功能来治疗神经系统疾病是目前神经科学研究和临床治疗的重要方向之一。

 

SparkJade 收录了 575 种神经递质受体相关的小分子化合物,可用于神经系统疾病研究及药物筛选。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,563 个化合物以 10 mM 溶液提供,12 个化合物以 2 mM 溶液提供。

SJ-ML1406 糖酵解化合物库 Glycolysis Compound Library

糖酵解 (glycolysis) 是指在无氧条件下,葡萄糖在细胞质中被分解成为丙酮酸的过程,期间每分解一分子葡萄糖产生两分子丙酮酸以及两分子ATP,属于糖代谢的一种类型。 一共十步反应,包括三种关键酶 (限速酶):己糖激酶、6-磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶。尽管糖酵解产生 ATP 的效率相对较低,但其为生物合成途径提供了代谢中间体,以支持核糖、氨基酸和脂肪酸的合成,这些对细胞代谢适应至关重要。 在一些疾病中存在着糖酵解的异常,如非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、肝细胞癌(HCC)、心血管疾病、骨关节炎(OA)、阿尔茨海默氏症和帕金森氏症。

 

SparkJade 收录了 454  种靶向糖酵解过程中一些关键酶的小分子化合物,可用于糖代谢研究及相关疾病药物的开发。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,438 个产品以 10 mM 浓度提供,15 个产品以 2 mM 浓度提供,1 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1405 脂代谢化合物库 Lipid Metabolism Compound Library

脂类是身体储能和供能的重要物质,也是生物膜的重要结构成分。脂代谢是指生物体内脂肪的消化吸收、合成与分解的过程。这个过程涉及到多种酶的参与,包括脂肪酶、脂蛋白脂肪酶、酰基辅酶A合成酶等,它们在脂类物质的消化、吸收、合成和分解中起着关键作用,对于保证正常生理机能的代谢,对于生命活动具有重要意义。

 

脂肪代谢异常会引发一些疾病,比如高脂血症、动脉粥样硬化、糖尿病、脂肪肝、心血管疾病。脂代谢的研究对于理解生命活动的基本原理、疾病的发生机制以及药物开发等方面都具有重要意义。

 

SparkJade 收录了 598 种代谢相关的小分子化合物,可用于脂代谢研究及相关疾病的药物开发。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,584 个产品以 10 mM 浓度提供,12 个产品以 2 mM 浓度提供,2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

SJ-ML1404 自噬化合物库 Autophagy Compound Library

自噬被认为是一种与维持细胞组织稳态相关的高度选择性细胞清除途径,可以促进细胞稳态平衡、分化、发育和生存过程。选择性自噬可以根据所涉及的特定载体进一步分为许多亚型。这些亚型分别参与各种细胞内物质的降解,如各种大分子(糖噬和脂噬),线粒体(线粒体自噬),内质网(ER)(内质网自噬),部分细胞核(细胞核自噬),病原体(异源自噬)和溶酶体本身(溶酶体自噬)。自噬与多种人类疾病相关。其中以神经退行性疾病和癌症这两种衰老相关疾病最为典型。

 

SparkJade 收录了 1088 种自噬信号通路相关的小分子化合物,可用于自噬相关调控及疾病的研究。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,1065 个化合物以 10 mM 溶液提供,21 个化合物以 2 mM 溶液提供,2 个化合物以 3 mg/mL 溶液提供。

SJ-ML1403 细胞凋亡化合物库 Apoptosis Compound Library

细胞凋亡是指为维持内环境稳定,由基因控制的细胞自主的有序的死亡,它涉及一系列基因的激活、表达以及调控等的作用,它并不是病理条件下,自体损伤的一种现象,而是为更好地适应生存环境而主动争取的一种死亡过程。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。

 

SparkJade 收录了 1416 种靶向凋亡信号通路中主要靶点的小分子化合物,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,1388 个化合物以 10 mM 溶液提供,23 个化合物以 2 mM 溶液提供,5 个化合物以 3 mg/mL 溶液提供。

SJ-ML1402 铁死亡化合物库 Ferroptosis Compound Library

铁死亡是铁和活性氧(ROS)依赖性的调节性细胞死亡形式,是不同于细胞凋亡、细胞坏死、细胞自噬的新型细胞死亡方式。与其他细胞死亡的形态学特征不同,铁死亡存在比正常线粒体更小的线粒体,且具有线粒体膜密度浓缩、线粒体嵴减少或消失以及线粒体外膜破裂等特征。铁死亡涉及一系列的靶标分子,如 GPX4、SLC7A11/xCT、KEAP1/NRF2、ACSL4/LPCAT3、HO-1、FSP1/DHODH、DMT1。

 

铁死亡在脑、肝脏、肾脏、心脏等多种器官的相关疾病中发挥重要作用,与神经退行性疾病、缺血-再灌注损伤、纤维化、肿瘤等疾病的病理生理过程密切相关,而且铁死亡在不同疾病中扮演不同的角色,通过抑制或促进铁死亡来减缓疾病的进展,为许多疾病的治疗提供了非常有前景的新思路。

 

SparkJade 收录了 851 种具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中,837  个产品以 10 mM 浓度提供,10 个产品以 2 mM 浓度提供,4 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。