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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein

TRP Channel

TRP (transient receptor potential) 通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白.到目前为止,有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。

基于果蝇的TRP是最早被发现的，所有的超家族成员也都以TRP命名并根据蛋白序列的差异分属于TRPC（Canonical）、TRPV（Vanilloid）、TRPM（Melastatin）、TRPA（Ankyrin）、TRPP（Polycystin）、TRPML（Mucolipin）以及TRPN（NOMP-C）七个亚家族（图1）。其中TRPN只在无脊椎动物中发现，初始的果蝇TRP属于TRPC亚家族。

因为其多种多样的生物学功能以及灵活多变的开放机制，靶向TRP通道进行临床干预具有广泛的应用前景。以TRPV1为例，它就是非常具有转化价值的镇痛靶点。作为将伤害刺激转化为电信号的感受器，TRPV1通道在感觉神经末梢过度激活时，也会导致神经病理痛。例如癌症患者化疗后有时会并发严重的外周神经痛，常规镇痛药不能完全缓解。这可能就是因为顺铂、奥沙利铂和紫杉醇等化疗药促进TRPV1的功能，引起通道表达水平升高、通道敏化及氧化应激反应，诱发机械、热和冷痛敏反应。靶向TRP通道的药物，可有效缓解癌症患者在化疗时遭受的严重不良反应。例如，树脂毒碱可以作为 “分子手术刀”，通过特异性激活其受体TRPV1通道，引起表达TRPV1的痛觉感受神经元发生钙内流与钙超载，进而导致这些神经元的凋亡，作为慢性癌症疼痛的控制手段。

同时，TRP通道也是治疗呼吸系统疾病的潜在靶点，它们在肺中的免疫细胞和结构细胞中广泛表达，在引起支气管痉挛和咳嗽等呼吸系统症状中发挥核心作用。吸入辣椒素会激活C纤维引起剧烈的咳嗽反射，而该反射的增强是哮喘、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化等一系列呼吸道疾病共同的特征之一。靶向呼吸道中高表达的TRPV1、TRPA1、TRPV4、TRPM8等亚基，不仅可以增加肺通气，改善气道阻塞，也可能成为COVID-19等肺部感染治疗中，减轻肺水肿、改善呼吸窘迫、抑制病毒在宿主细胞间传递的辅助干预策略。

TRP Channel 相关靶点

全部(124) TRP Channel抑制剂(34) TRP Channel拮抗剂(31) TRP Channel激动剂(31) TRP Channel激活剂(23) TRP Channel调节剂(5)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0493	Rosiglitazone	罗格列酮	Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。
SJ-MX0652	Diphenyleneiodonium chloride (DPI)	二苯基氯化碘盐	Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂，IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 能选择性地抑制细胞内的活性氧 (Reactive Oxygen Species)。
SJ-MX1026	Amiloride hydrochloride	盐酸阿米洛利	Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂，Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
SJ-BP0018	GsMTx4		GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4 是一种重要的药理学工具，用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。GsMTx4 显著减弱膀胱机能亢进。
SJ-MX2226	HC-067047		HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。
SJ-MX2227	AMG 333		AMG 333是有效，高选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50为13 nM。
SJ-MX2206	GSK1016790A		GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+。
SJ-MX1121	SB366791		SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50=5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。
SJ-MX0493B	Rosiglitazone hydrochloride	盐酸罗格列酮	Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
SJ-MX1170	AS1269574		AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
SJ-MX2228	AC1903		AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
SJ-MN0587	(E)-Cardamoni	小豆蔻明	(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC50值为454 nM。
SJ-MX2230	HC-030031		HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
SJ-MX2231	AMG 517		AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。
SJ-MX1089	Optovin		Optovin 是一种可逆的光活化 TRPA1 配体，可实现光介导的神经元兴奋。Optovin 通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基的结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。
SJ-MX2208	2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB)	2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐	2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3 receptor抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并且在高浓度的时候可以激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
SJ-MX2309	ML329		ML329 是一种小眼畸形相关转录因子 (MITF) 抑制剂，ML329 抑制 TRPM-1 启动子活性，IC50 值为 1.2 μM。
SJ-MX3272	Icilin		Icilin (AG-3-5) 是一种合成的CMR1/TRPM8(瞬时受体电位M8) 离子通道“超冷剂”剂/激动剂，其疗效是参考冷热感觉激动剂l-薄荷醇的2.5倍，效力近200倍。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8（EC50=1.4 μM)。Icilin可作为TRP型离子通道冷伤害性激动剂的参考药物。Icilin可下调前列腺癌PC-3细胞周期标志基因的表达，使PC-3细胞发生G1期阻滞。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
SJ-MX2954A	ML204 hydrochloride		ML204 hydrochloride 是新型的、有效的、选择性的TRPC4 (瞬时受体电位经典)通道抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204 hydrochloride 对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。
SJ-MX4294	GFB-8438		GFB-8438 是一种高效的和亚型特异性的TRPC5抑制剂，对hTRPC5和hTRPC4的IC50分别为0.18和0.29 μM。它对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5具有良好的选择性，对hERG通道具有有限的活性。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。