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TRP (transient receptor potential) 通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白.到目前为止,有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。
基于果蝇的TRP是最早被发现的，所有的超家族成员也都以TRP命名并根据蛋白序列的差异分属于TRPC（Canonical）、TRPV（Vanilloid）、TRPM（Melastatin）、TRPA（Ankyrin）、TRPP（Polycystin）、TRPML（Mucolipin）以及TRPN（NOMP-C）七个亚家族（图1）。其中TRPN只在无脊椎动物中发现，初始的果蝇TRP属于TRPC亚家族。
因为其多种多样的生物学功能以及灵活多变的开放机制，靶向TRP通道进行临床干预具有广泛的应用前景。以TRPV1为例，它就是非常具有转化价值的镇痛靶点。作为将伤害刺激转化为电信号的感受器，TRPV1通道在感觉神经末梢过度激活时，也会导致神经病理痛。例如癌症患者化疗后有时会并发严重的外周神经痛，常规镇痛药不能完全缓解。这可能就是因为顺铂、奥沙利铂和紫杉醇等化疗药促进TRPV1的功能，引起通道表达水平升高、通道敏化及氧化应激反应，诱发机械、热和冷痛敏反应 。靶向TRP通道的药物，可有效缓解癌症患者在化疗时遭受的严重不良反应。例如，树脂毒碱可以作为 “分子手术刀”，通过特异性激活其受体TRPV1通道，引起表达TRPV1的痛觉感受神经元发生钙内流与钙超载，进而导致这些神经元的凋亡，作为慢性癌症疼痛的控制手段。
同时，TRP通道也是治疗呼吸系统疾病的潜在靶点，它们在肺中的免疫细胞和结构细胞中广泛表达，在引起支气管痉挛和咳嗽等呼吸系统症状中发挥核心作用。吸入辣椒素会激活C纤维引起剧烈的咳嗽反射，而该反射的增强是哮喘、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化等一系列呼吸道疾病共同的特征之一。靶向呼吸道中高表达的TRPV1、TRPA1、TRPV4、TRPM8等亚基，不仅可以增加肺通气，改善气道阻塞，也可能成为COVID-19等肺部感染治疗中，减轻肺水肿、改善呼吸窘迫、抑制病毒在宿主细胞间传递的辅助干预策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BP0018 | GsMTx4 |
GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4 是一种重要的药理学工具，用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。GsMTx4 显著减弱膀胱机能亢进。 |
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| SJ-MX2226 | HC-067047 | HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，可逆地抑制流经人，大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流，IC50 值分别为 48 nM，133 nM 和 17 nM。 | |
| SJ-MX2227 | AMG 333 | AMG 333是有效，高选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50为13 nM。 | |
| SJ-MX2206 | GSK1016790A | GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+。 | |
| SJ-MX0493B | Rosiglitazone hydrochloride | 盐酸罗格列酮 | Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。 |
| SJ-MX1170 | AS1269574 | AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。 | |
| SJ-MX2228 | AC1903 | AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。 | |
| SJ-MN0587 | (E)-Cardamoni | 小豆蔻明 | (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC50值为454 nM。 |
| SJ-MX2230 | HC-030031 |
HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。 |
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| SJ-MX2231 | AMG 517 | AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。 | |
| SJ-MX1089 | Optovin | Optovin 是一种可逆的光活化 TRPA1 配体，可实现光介导的神经元兴奋。Optovin 通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基的结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。 | |
| SJ-MX2208 | 2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) | 2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐 |
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3 receptor抑制剂，可以调节IP3诱导的钙释放。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并且在高浓度的时候可以激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。 |
| SJ-MX2309 | ML329 | ML329 是一种小眼畸形相关转录因子 (MITF) 抑制剂，ML329 抑制 TRPM-1 启动子活性，IC50 值为 1.2 μM。 | |
| SJ-MX3272 | Icilin |
Icilin (AG-3-5) 是一种合成的CMR1/TRPM8(瞬时受体电位M8) 离子通道“超冷剂”剂/激动剂，其疗效是参考冷热感觉激动剂l-薄荷醇的2.5倍，效力近200倍。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8（EC50=1.4 μM)。Icilin可作为TRP型离子通道冷伤害性激动剂的参考药物。Icilin可下调前列腺癌PC-3细胞周期标志基因的表达，使PC-3细胞发生G1期阻滞。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。 |
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| SJ-MX2954A | ML204 hydrochloride |
ML204 hydrochloride 是新型的、有效的、选择性的TRPC4 (瞬时受体电位经典)通道抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204 hydrochloride 对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。 |
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| SJ-MX4294 | GFB-8438 |
GFB-8438 是一种高效的和亚型特异性的TRPC5抑制剂，对hTRPC5和hTRPC4的IC50分别为0.18和0.29 μM。它对TRPC6、其他TRP家族成员、NaV 1.5具有良好的选择性，对hERG通道具有有限的活性。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。 |
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| SJ-MX4325 | TRPM8 agonist WS-3 | TRPM8 agonist WS-3 是 TRPM8 的激动剂，其 EC50 值为 3.7 μM。 | |
| SJ-MX4350 | MDR-652 |
MDR-652是一种具有激动活性的新型瞬时受体电位香草酸受体1 (transient receptor potential vanilloid 1, TRPV1) 配体，具有高度特异性和有效性。对hTRPV1和rTRPV1的ki值分别为11.4和23.8 nM。对hTRPV1和rTRPV1的 EC50分别为5.05 nM和93 nM。MDR-652 被发现是一种强效局部镇痛药的激动剂，可用于研究缓解疼痛。 |
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| SJ-MX2942 | SB-705498 |
SB-705498 是辣椒素介导的具有重要生物活性的瞬时受体电位香草酸受体1 (TRPV1) 激活的口服生物可利用性和竞争性拮抗剂，对人、大鼠和豚鼠TRPV1的pKi分别为7.6、7.5和7.3。 |
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| SJ-MX2954 | ML204 |
ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4 (瞬时受体电位经典)通道抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中，IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中，IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。 |
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