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TRP Channel

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone 是一种有效的，选择性的 PPARγ激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2， TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。
SJ-MX0652 Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 二苯基氯化碘盐

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂，IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride能选择性地抑制细胞内的活性氧(Reactive Oxygen Species)。
SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂，Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
SJ-MX0858 GSK2193874

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。
SJ-MX1121 SB366791 SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50=5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。
SJ-MN0507 Pulegone 胡薄荷酮 Pulegone 是一种具有薄荷-牛至味的芳香草本植物 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分，也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1). Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道，并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
SJ-MX0493A Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2， TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
SJ-MN0530 Dihydrocapsaicin 二氢辣椒素；二氢辣椒碱

Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素，为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达，增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
SJ-MX0493B Rosiglitazone hydrochloride 盐酸罗格列酮 Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
SJ-MX1170 AS1269574 AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
SJ-MX1712 Probenecid 丙磺舒

Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂，Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。Probenecid 还可以抑制缝隙连接蛋白Pannexin1 (Panx1)。Probenecid 具有广泛的抗病毒特性，使它不仅是应对SARS-CoV-2感染的主要候选药物，也可以用于治疗其他常见和致命的呼吸道病毒，如RSV和流感。
SJ-MX2228 AC1903 AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
SJ-MX2229 SAR7334

SAR7334 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂，能够抑制 TRPC6 电流，IC50 值为 7.9 nM。
SJ-MN0587 (E)-Cardamoni 小豆蔻明 (E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂，IC50值为454 nM。
SJ-MN0593 Nonivamide 诺香草胺

Nonivamide 是一种从辣椒中分离出来的Capsaicin 的天然类似物，被认为是VR1（TRPV1受体）的激动剂，产生类似Capsaicin的效果。Nonivamide被证明对传入神经元的刺激效力约为Capsaicin的一半。Nonivamide可以诱导人肺细胞内质网(ER)释放Ca2+，产生内质网应激和细胞死亡。
SJ-MX2230 HC-030031 HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
SJ-MX0005 AMG 9810

AMG 9810 是一种有效的、竞争性和选择性的香草素受体1(TRPV1) 的拮抗剂，可抑制辣椒素capsaicin的活化，对人TRPV1和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 nM和85.6 nM。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的mRNA表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
SJ-MX2231 AMG 517 AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂，IC50值为0.5 nM。
SJ-MX1089 Optovin Optovin 是一种可逆的光活化 TRPA1 配体，可实现光介导的神经元兴奋。Optovin 通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基的结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。
SJ-MN0666 Capsaicin 辣椒素

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分，是一种 TRPV1 激动剂，在 HEK293 细胞中的 EC50 为 290 nM。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
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