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凋亡抑制蛋白家族
IAP (Inhibitor of apoptosis proteins）家族包含一组进化上保守的凋亡抑制因子，它们包含一个保守的 70 氨基酸 BIR（杆状病毒抑制因子重复序列）结构域。该家族的人蛋白成员包含 c-IAP1、c-IAP2、XIAP、surviving、livin 和 NAIP。一般来讲，XIAP、TsIAP、c-IAP2/1及Livin的C端都含有一个RING环指域，该域有泛素连接酶活性，故能使泛素蛋白酶体降解procaspase3/7/9及caspase3/7/9、Smac蛋白，抗凋亡。IAP 家族成员在癌细胞系和原发性肿瘤中过表达，尤其是 survivin 和 livin，表明这些蛋白在癌症恶化过程中起到重要作用 。
XIAP、NAIP和Livin能结合JNK1调节子TAK1(transforming growth factor-β-activated ki-nase)，从而激活JNK1及NF-kB；XIAP也能增强TGF-β诱导的JNK和NF-kB的表达；此外XIAP还能以一种PI3K依赖的方式，激活 Akt生存通路，抗凋亡。survivin 可加强其他IAP家族成员的抗凋亡功能,可与线粒体蛋白Smac结合，解除 Smac 对某些IAP的抑制作用，从而恢复IAP 的抗凋亡功能；survivin还能促进G2/M期转换，C端能与微管结合，重构细胞骨架，抗凋亡。
目前认为，survivin是一种同时有调控凋亡和增殖功能的调控因子，在抑制细胞凋亡、促进细胞增殖等方面发挥重要作用。Survivin抑制细胞凋亡的作用大于IAP家族其他成员，同时促进caspase 依赖的和非caspase依赖的凋亡通路。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0362 | Xevinapant (AT406) |
Xevinapant (AT406, Debio1143, SM-406)是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为IAP (通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。 |
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| SJ-MX0606 | YM155 (Sepantronium Bromide) |
YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的survivin抑制药，通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用，在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM；对SV40启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。 |
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| SJ-MX0524 | BV-6 |
BV6是一种选择性的IAP家族抑制剂，可以同时抑制cIAP和XIAP，在H460细胞中的IC50值为7.2 μM。 |
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| SJ-MX0233 | Birinapant (TL32711) | 比瑞那帕 | Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1： caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。 |
| SJ-MX0302 | LCL161 |
LCL161 是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。 |
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| SJ-MX0457 | SM-164 | SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 | |
| SJ-MX0776 | ASTX660 | ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。 | |
| SJ-MX1073 | LQZ-7I | LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。 | |
| SJ-MN0219 | Embelin | 恩贝酸 | Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。 |
| SJ-MN0225 | Curcurbitacin IIA | 雪胆素甲 | Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯，可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。 |
| SJ-MX1876 | GDC-0152 | GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。 | |
| SJ-MX4465 | MX69 |
MX69是MDM2和XIAP的双重抑制剂。MX69阻断MDM2蛋白- XIAP RNA相互作用，导致MDM2降解。MX69显示出抗癌活性。 |
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| SJ-MX5553 | Isolinderalactone | Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。 | |
| SJ-MX4899 | GDP366 | ||
| SJ-MX0409 | AZD5582 | AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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