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凋亡抑制蛋白家族
IAP (Inhibitor of apoptosis proteins）家族包含一组进化上保守的凋亡抑制因子，它们包含一个保守的 70 氨基酸 BIR（杆状病毒抑制因子重复序列）结构域。该家族的人蛋白成员包含 c-IAP1、c-IAP2、XIAP、surviving、livin 和 NAIP。一般来讲，XIAP、TsIAP、c-IAP2/1及 Livin 的 C 端都含有一个 RING 环指域，该域有泛素连接酶活性，故能使泛素蛋白酶体降解p rocaspase3/7/9 及 caspase3/7/9、Smac蛋白，抗凋亡。IAP 家族成员在癌细胞系和原发性肿瘤中过表达，尤其是 survivin 和 livin，表明这些蛋白在癌症恶化过程中起到重要作用 。
XIAP、NAIP 和 Livin 能结合 JNK1 调节子 TAK1(transforming growth factor-β-activated ki-nase)，从而激活 JNK1 及 NF-kB；XIAP 也能增强 TGF-β 诱导的 JNK 和 NF-kB 的表达；此外 XIAP 还能以一种 PI3K 依赖的方式，激活 Akt 生存通路，抗凋亡。survivin 可加强其他 IAP 家族成员的抗凋亡功能，可与线粒体蛋白 Smac 结合，解除 Smac 对某些 IAP 的抑制作用，从而恢复 IAP 的抗凋亡功能；survivin 还能促进 G2/M 期转换，C 端能与微管结合，重构细胞骨架，抗凋亡。
目前认为，survivin 是一种同时有调控凋亡和增殖功能的调控因子，在抑制细胞凋亡、促进细胞增殖等方面发挥重要作用。Survivin 抑制细胞凋亡的作用大于 IAP 家族其他成员，同时促进 caspase 依赖的和非 caspase 依赖的凋亡通路。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0606 | YM155 (Sepantronium Bromide) |
YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的 survivin 抑制药，通过抑制 Survivin 启动子活性而发挥作用，在 HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc 细胞中 IC50 为 0.54 nM；对 SV40 启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制 Survivin 与 XIAP 相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP，调节自噬并诱导自噬依赖的 DNA 损伤。 |
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| SJ-MX0362 | Xevinapant (AT406) |
Xevinapant (AT406、Debio1143、SM-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAP (通过 E3 泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂) 拮抗剂，能够抑制 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。 |
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| SJ-BA1129 | Patritumab | 帕曲妥单抗 |
Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab (SJ-BA1036) 具有协同作用，能够有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。 |
| SJ-MX0524 | BV-6 TFA |
BV-6 TFA 是一种选择性的 IAP 家族抑制剂，可以同时抑制 cIAP 和 XIAP，在 H460 细胞中的 IC50 值为 7.2 μM。 |
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| SJ-MX9317 | MV1 | MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。 | |
| SJ-MX0457A | SM-164 hydrochloride | SM-164 hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 | |
| SJ-MN5872 | FL118 | FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin)，一种喜树碱 (Camptothecin) 类似物，是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX9594 | MX106-4C | MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂，能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用，或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。 | |
| SJ-MX9698 | 2,5-Dimethylcelecoxib | 2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib 类似物，但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性，并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。 | |
| SJ-MH0013 | Levonorgestrel | 左炔诺孕酮 |
Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。 |
| SJ-MX9456 | LQZ-7F | LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization) 抑制剂，可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活，IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。 | |
| SJ-MX7082 | CUDC-427 | CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂，常用于各种癌症的研究。 | |
| SJ-MX7410 | UC-112 | UC-112 是凋亡抑制蛋白 IAP 新型高效抑制剂，癌细胞 IC50 值 0.7-3.4 uM。 | |
| SJ-MX0233 | Birinapant (TL32711) | 比瑞那帕 | Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1： caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。 |
| SJ-MX0302 | LCL161 |
LCL161 是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。 |
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| SJ-MX0457 | SM-164 |
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 |
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| SJ-MX0776 | ASTX660 | ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。 | |
| SJ-MN0219 | Embelin | 恩贝酸 |
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。 |
| SJ-MN0225 | Curcurbitacin IIA | 雪胆素甲 | Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯，可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。 |
| SJ-MX4465 | MX69 |
MX69 是 MDM2 和 XIAP 的双重抑制剂。MX69 阻断 MDM2 蛋白- XIAP RNA 相互作用，导致 MDM2 降解。MX69 显示出抗癌活性。 |
