如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
凋亡抑制蛋白家族
IAP (Inhibitor of apoptosis proteins）家族包含一组进化上保守的凋亡抑制因子，它们包含一个保守的 70 氨基酸 BIR（杆状病毒抑制因子重复序列）结构域。该家族的人蛋白成员包含 c-IAP1、c-IAP2、XIAP、surviving、livin 和 NAIP。一般来讲，XIAP、TsIAP、c-IAP2/1及 Livin 的 C 端都含有一个 RING 环指域，该域有泛素连接酶活性，故能使泛素蛋白酶体降解p rocaspase3/7/9 及 caspase3/7/9、Smac蛋白，抗凋亡。IAP 家族成员在癌细胞系和原发性肿瘤中过表达，尤其是 survivin 和 livin，表明这些蛋白在癌症恶化过程中起到重要作用 。
XIAP、NAIP 和 Livin 能结合 JNK1 调节子 TAK1(transforming growth factor-β-activated ki-nase)，从而激活 JNK1 及 NF-kB；XIAP 也能增强 TGF-β 诱导的 JNK 和 NF-kB 的表达；此外 XIAP 还能以一种 PI3K 依赖的方式，激活 Akt 生存通路，抗凋亡。survivin 可加强其他 IAP 家族成员的抗凋亡功能，可与线粒体蛋白 Smac 结合，解除 Smac 对某些 IAP 的抑制作用，从而恢复 IAP 的抗凋亡功能；survivin 还能促进 G2/M 期转换，C 端能与微管结合，重构细胞骨架，抗凋亡。
目前认为，survivin 是一种同时有调控凋亡和增殖功能的调控因子，在抑制细胞凋亡、促进细胞增殖等方面发挥重要作用。Survivin 抑制细胞凋亡的作用大于 IAP 家族其他成员，同时促进 caspase 依赖的和非 caspase 依赖的凋亡通路。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BP0612A | Shepherdin (79-87) TFA |
Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-BA1129 | Patritumab | 帕曲妥单抗 |
Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab (SJ-BA1036) 具有协同作用，能够有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。 |
| SJ-MX9317 | MV1 | MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。 | |
| SJ-MX0457A | SM-164 hydrochloride | SM-164 hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 | |
| SJ-MN5872 | FL118 | FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin)，一种喜树碱 (Camptothecin) 类似物，是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX9594 | MX106-4C | MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂，能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用，或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。 | |
| SJ-MX9698 | 2,5-Dimethylcelecoxib | 2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib 类似物，但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性，并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。 | |
| SJ-MX0409 | AZD5582 |
AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
|
| SJ-MX1876 | GDC-0152 |
GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。 |
|
| SJ-MH0013 | Levonorgestrel | 左炔诺孕酮 |
Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。 |
| SJ-MX9456 | LQZ-7F | LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization) 抑制剂，可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活，IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。 | |
| SJ-MX7994 | MNK8 | MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活，降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。 | |
| SJ-MX7082 | CUDC-427 | CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂，常用于各种癌症的研究。 | |
| SJ-MX7410 | UC-112 | UC-112 是凋亡抑制蛋白 IAP 新型高效抑制剂，癌细胞 IC50 值 0.7-3.4 uM。 | |
| SJ-MX0233 | Birinapant (TL32711) | 比瑞那帕 |
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1:caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。 |
| SJ-MX0302 | LCL161 |
LCL161 是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 nM 和 0.4 nM。 |
|
| SJ-MX1073 | LQZ-7I | LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。 | |
| SJ-MN0219 | Embelin | 恩贝酸 |
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。 |
| SJ-MX4465 | MX69 |
MX69 是 MDM2 和 XIAP 的双重抑制剂。MX69 阻断 MDM2 蛋白- XIAP RNA 相互作用，导致 MDM2 降解。MX69 显示出抗癌活性。 |
|
| SJ-MN2893 | Polygalacin D | 远志皂苷D | Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。Polygalacin D具有抗癌和抗增殖特性的作用。 |
