Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1:caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
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| Cas No. |
1260251-31-7
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| 分子式 |
C42H56F2N8O6
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| 分子量 |
806.94
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1:caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
IAP family；Apoptosis；HIV
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| 作用通路 |
Apoptosis；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: 45 nM (XIAP)，<1 nM (cIAP1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Birinapant (TL32711) (30-10000 nM；24 小时) 以剂量依赖性方式显著降低 SUM190 细胞的活力 [1]。 Birinapant (TL32711) (30-1000 nM；4 小时) 显示 cIAP1 水平显著降低和 PARP 裂解增强，并诱导细胞凋亡 [1]。 Birinapant (TL32711) 以高亲和力结合 cIAP1 的分离 BIR3 结构域，cIAP2、XIAP 和 ML-IAP 的单个 BIR 结构域可快速降解 TRAF2 结合的 cIAP1 和 cIAP2，从而抑制 TNF 介导的 NF-κB 激活 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Birinapant (TL32711) (30 mg/kg；腹腔注射；每三天 (*5)) 显示出抗肿瘤功效，并且在临床前模型中没有明显的毒性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (123.92 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2392 mL | 6.1962 mL | 12.3925 mL | |
| 5 mM | 0.2478 mL | 1.2392 mL | 2.4785 mL | |
| 10 mM | 0.1239 mL | 0.6196 mL | 1.2392 mL | |
| 50 mM | 0.0248 mL | 0.1239 mL | 0.2478 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
