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EGFR

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一,广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面,EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时,导致EGFR信号通路的持续激活,从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用,尤其在肺癌中,30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比高达85%,因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品(198)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0781A Pyrotinib (SHR-1258)

Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。

SJ-MX0046B Lenvatinib Mesylate 甲磺酸乐伐替尼;甲磺酸仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的,多靶点酪氮酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、千细胞因子受体(KIT) 和 转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活性。

SJ-MX0273 Poziotinib (HM781-36B) 波齐替尼

Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化,并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,poziotinib在HER2扩增胃癌细胞,HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼(Erlotinib)耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。

SJ-MX0223B Erlotinib (OSI-744) hydrochloride 盐酸厄洛替尼

Erlotinib (OSI-744) hydrochloride是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

SJ-MX0251A Neratinib (HKI-272) maleate 马来酸来那替尼

Neratinib (HKI-272) maleate是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 HER2 和 EGFR 激酶的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。

SJ-MX0144A Lapatinib 拉帕替尼

Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2 ) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0036A Osimertinib (AZD9291) 奥希替尼

Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

SJ-MX0446 Dacomitinib (PF-00299804) 达克替尼

Dacomitinib (PF-00299804)是一种有效的不可逆泛 ERBB 抑制剂,对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外,Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 ERBB2 和吉非替尼耐药致癌 ERBB2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。

SJ-MX0307 Almonertinib 阿美替尼, 阿美乐 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX0780 Icotinib (BPI-2009) 埃克替尼 Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。
SJ-MX0844 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
SJ-MX0847 EGFR-IN-7 (compound 34) EGFR-IN-7 (compound 34) 是一种有效选择性的 EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的 IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利 WO2019015655A1。
SJ-MX0884 RAF265 RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX0899 Ki20227 Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
SJ-MX0979 ENMD-2076 ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
SJ-MX1019 AG490

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM,作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用,对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。

SJ-MX1999 CUDC-101 CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。
SJ-MX2358 BMS-794833 BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417,化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
SJ-MX2178 AZ-5104 AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂;抑制EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1,6,1,25和7 nM。
SJ-MX2179 Nazartinib (EGF816) 那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。