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EGFR

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品（136）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2182A BMS-599626 hydrochloride BMS-599626 hydrochloride (AC480 hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX3706 Avitinib 艾维替尼

Avitinib (Abivertinib；AC0010) 是不可逆的EGFR抑制剂，对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M 双突变体的IC50为0.18 nM，是对野生型EGFR效力的近43倍（EGFR WT 的IC50是7.68 nM）。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。
SJ-MX3706A Avitinib maleate 艾维替尼马来酸盐

Avitinib maleate (Abivertinib maleate; AC0010 maleate) 是不可逆的EGFR抑制剂，对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M 双突变体的IC50为0.18 nM，是对野生型EGFR效力的近43倍（EGFR WT 的IC50是7.68 nM）。Avitinib maleate 具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。
SJ-MN0832 Khellin 呋喃并色酮

Khellin 是一种能从 Ammi visnuga L. 中提取到的呋喃并色酮。Khellin 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50为 0.15 µM。Khelline 在体外具有抗增殖活性。Khellin 具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
SJ-MX0144C Lapatinib ditosylate monohydrate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib ditosylate monohydrate是一种 HER2 (ErbB-2 )和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib ditosylate monohydrate 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬(autophagy)。
SJ-MX2495 AG-18

AG-18 (RG-50810; RG-50858; TX 825; Tyrphostin A23; Tyrphostin AG-18; AG18) 是一种表皮生长因子受体((EGFR)抑制剂，在人表皮样癌细胞系A431中的IC50值为35 µM。AG-18通过干扰酪氨酸基序和AP-2适配器复合物的中链亚基之间的相互作用抑制转铁蛋白受体的内化。
SJ-MX3381 Mutated EGFR-IN-1

Mutated EGFR-IN-1 (AZD9291-DA ;Osimertinib analog) 是AZD9291的丙烯基类似物，是第三代EGFR抑制剂。Mutated EGFR-IN-1是突变EGFR（如 EGFR L858R, Exonl9缺失激活突变体和T790M耐药突变体）抑制剂设计的有用中间体。
SJ-MX3783 AG 555

AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物，是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，可阻断Cdk2 活化。
SJ-MN0745 Cyasterone 杯苋甾酮

Cyasterone主要提取于 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)，其属于一种天然的 EGFR 抑制剂。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于人类皮肤癌的相关研究。
SJ-MX0307A Almonertinib hydrochloride 盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX0780A Icotinib Hydrochloride 盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride是上皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TKI)的高效高选择性抑制剂，其IC50值为5 nM。
SJ-MX1012A AG-1478 hydrochloride

AG-1478 hydrochloride 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478 hydrochloride 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。
SJ-MX3231 EAI045

EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR L858R，EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
SJ-MX0307 Almonertinib 阿美替尼， 阿美乐 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX2182 BMS-599626 (AC480) BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX2183 Varlitinib Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
SJ-MX1819 EGFR-IN-12 EGFR-IN-12 是一种 4，6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX5354 Chloropyramine hydrochloride Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
SJ-MX5596 Tyrphostin 8 Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶，抑制 EGFR 激酶的 IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)。
SJ-MX5601 PF-6274484 PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
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