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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

EGFR

表皮生长因子受体

表皮生长因子受体（简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是广泛分布于人体各组织细胞膜上的多功能糖蛋白，基因位于7号染色体，7p12区，在不同上皮来源组织中都可检测到该基因表达，EGFR 是受体酪氨酸激酶中的表皮生长因子受体（HER）家族中的一员，是一类重要的跨膜受体。HER 家族的成员包括 erbB1 (EGFR,HER1)、HER2 (erbB2，NEU)、HER3 (erbB3) 及HER4 (erbB4)，在细胞生理过程中发挥增殖和抗凋亡等重要作用。

EGFR 广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面。目前发现的 EGFR 的配体，共6种，主要是表皮生长因子 (EGF) 和转化生长因子α (TGF-α) ，另外还有双向调节蛋白 (AR) ，β-细胞素 (BTC) ，肝素结合EGF样生长因子 (HBEG) 和表皮调节素 (EPR) 。由于EGF、TGF-α等配体与细胞外受体相结合，EGFR二聚体化引起胞内域形成酪氨酸激酶活化，即细胞内 TK 结构域与 ATP 产生生化反应，ATP 变成 ADP，TK 磷酸化激活 EGFR 酶活性。活化的 EGFR 可将增殖信号和抗凋亡信号通过 PI3K-AKT-mTOR、Ras-Raf-MEK-ERK1/2 等多个下游信号传导途径，传递至细胞核，控制细胞生长和分裂等。

EGFR 信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当 EGFR 发生突变时，导致 EGFR 信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。EGFR是非小细胞肺癌最常见的驱动基因，在所有非小细胞肺癌中阳性率达到17%，在国内患者中接近30%~40%，在肺腺癌中更是高达约60%。而EGFR抑制剂（EGFR-TKI）药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类，目前已获批的药物多达9种。正因此，在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中，EGFR-TKIs一直都是关键性的治疗选择。但与大多数靶向药物不同，EGFR-TKI共分为四代药物，各自有不同的特点。其中第一代主要有厄洛替尼 (Erlotinib)、吉非替尼 (Gefitinib)、埃克替尼 (Icotinib)；第二代主要有阿法替尼 (Afatinib)、达克替尼 (Dacomitinib)；第三代主要有奥希替尼 (Osimertinib)、阿美替尼(Almonertinib)、伏美替尼 (Alflutinib)、拉泽替尼 (Lazertinib)以及第四代的 EAI045。

EGFR 相关靶点

全部(211) EGFR抑制剂(197) EGFR激活剂(3) EGFR拮抗剂(1) EGFR其他(8) EGFR降解剂(2)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1019	AG490		AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。
SJ-MN0099	Genistein	染料木素	Genistein 是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
SJ-MX0098	Gefitinib (ZD1839)	吉非替尼	Gefitinib (ZD1839) 是一种有效的、选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于肺癌和乳腺癌等癌症相关的研究。
SJ-MX0223A	Erlotinib	厄洛替尼	Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX0036A	Osimertinib (AZD9291)	奥希替尼	Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 = 12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 = 1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
SJ-MX2787	Afatinib	阿法替尼	Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR ^wt、EGFR ^L858R、EGFR ^L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
SJ-MX0144A	Lapatinib	拉帕替尼	Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MN0745	Cyasterone	杯苋甾酮	Cyasterone 是一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
SJ-MX1114	WHI-P154		WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂，同时可适度的抑制 JAK3 的活性，IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
SJ-MX0280	Rociletinib (CO-1686)		Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFR^L858R/^T790M 和 EGFR^WT的活性，在无细胞试验中 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
SJ-MX0318	Lazertinib	拉泽替尼	Lazertinib (YH25448，GNS-1480) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 分别为 1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM 和 76 nM。Lazertinib 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MP0041	Gefitinib-based PROTAC 3		Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau (VHL) 配体偶联，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
SJ-MX0307B	Almonertinib mesylate	阿美替尼甲磺酸盐	Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX3393	WS6		WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。
SJ-MX0307	Almonertinib	阿美替尼；阿美乐	Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MN4430	Piperonylic acid		Piperonylic acid 是具有亚甲二氧基功能的天然分子，模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylic acid 是反式肉桂酸 4-羟化酶的选择性的灭活剂。Piperonylic acid 具有抗癌、抗氧化和抑菌活性。
SJ-MX1091A	PD153035 hydrochloride		PD153035 hydrochloride 是有效的 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 29 pM。
SJ-MX0036C	Osimertinib dimesylate	奥希替尼二甲磺酸盐	Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂。Osimertinib dimesylate 对 EGFR ^L858R 和 EGFR ^L858R/T790M 的 IC50 值分别为 12 和 1 nM。
SJ-MX0036B	Osimertinib mesylate	甲磺酸奥希替尼	Osimertinib mesylate 是一种不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂。Osimertinib mesylate 对 EGFR ^L858R 和 EGFR ^L858R/T790M 的 IC50 值分别 12 nM 和 1 nM。
SJ-MX4853	NRC-2694		NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂，具有抗癌、抗增殖的活性。