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信号通路

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EGFR

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0223B Erlotinib (OSI-744) hydrochloride 盐酸厄洛替尼

Erlotinib (OSI-744) hydrochloride 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 2 nM，对 EGFR 的选择性比对人 c-Src 或 v-Abl 高 1000 多倍。Erlotinib hydrochloride 是一种点击化学试剂，含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX0223A Erlotinib 厄洛替尼

Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 是 Erlotinib Hydrochloride 的游离碱形式。Erlotinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX0964 TAS6417

TAS6417 (CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的靶向 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM，对野生型 EGFR 抑制效力较低。
SJ-MX0144A Lapatinib 拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0036A Osimertinib (AZD9291) 奥希替尼

Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
SJ-MX0446 Dacomitinib (PF-00299804) 达克替尼

Dacomitinib (PF-00299804) 是一种有效的不可逆泛 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 HER2 和吉非替尼耐药致癌 HER2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MX0844 Lifirafenib (BGB-283)

Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂，对重组 BRafV600E 和 EGFR 的 IC50 值分别为 23 和 29 nM。
SJ-MX1019 AG490

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM，作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用，对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。
SJ-MX1165 ErbB2 inhibitor

ErbB2 inhibitor (EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2) 是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.017、0.08 和 1.91 μM。
SJ-MX0002 AG-1557

AG1557 是具有 ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC50 值为 8.194。
SJ-MX1155 WHI-P180

WHI-P180 是多种激酶抑制剂，抑制 RET、KDR 和 EGFR 的 IC50 值分别为 5 nM、66 nM 和 4 μM。
SJ-MX2181 Canertinib 卡奈替尼

Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效的、不可逆的 EGFR 抑制剂，抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
SJ-MX2182 BMS-599626 (AC480)

BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 EGFR 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX2183 Varlitinib

Varlitinib (ASLAN001) 是有效的、可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 7、2 和 4 nM。
SJ-MX2787A Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 双马来酸盐阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
SJ-MX1298 AEE788 (NVP-AEE788)

AEE788 是 EGFR 和 HER2 的抑制剂，IC50 值分别为 2 和 6 nM。AEE788 已用于研究癌症、多形性胶质母细胞瘤以及脑和中枢神经系统肿瘤治疗的试验。
SJ-MX1393 TAK-285

TAK-285 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR (HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
SJ-MX1616 RG 13022

RG13022 是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 EGFR 自身磷酸化的 IC50 值为 4 μM。
SJ-MX1672 JND3229

JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂，IC50 值为 5.8 nM。JND3229 对于 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。
SJ-MX1678 Tarloxotinib bromide

Tarloxotinib bromide 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。
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