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EGFR

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1497 Chrysophanol 大黄酚

Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制 EGF-诱导的 EGFR 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。
SJ-MX0751 Mobocertinib (TAK788)

Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重 EGFR/HER2 酪氨酸激酶抑制剂。具体来说，TAK-788 抑制了 EGFR 的所有 14 个突变变体 (IC50 值在 2.4-22 nM 之间) 和 HER2 的所有 6 个突变变体 (IC50 值在 2.4 至 26 nM 之间)，包括所有外显子 20 激活插入的 8 个变体，比抑制 EGFR WT (IC50 值在 35 nM 之间) 更有效。
SJ-MN0199 Butein 紫铆因

Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
SJ-MX4853 NRC-2694

NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂，具有抗癌、抗增殖的活性。
SJ-MP0041 Gefitinib-based PROTAC 3

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau (VHL) 配体偶联，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
SJ-BA1036 Cetuximab 西妥昔单抗

Cetuximab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; C225) 是人源化人鼠嵌合性抗 EGFR 单克隆抗体，在 EGFR 胞外结合区，与自然配体竞争受体结合位点，阻断配体与 EGFR 结合，从而抑制配体诱导的酪氨酸激酶活化，还能抑制血管生成，从而抑制癌细胞增殖与转移。SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR 的 Kd 值为 0.201 nM。Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。
SJ-BA1383 Laprituximab

Laprituximab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1; J2898A)) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR/HER1) 的 IgG1 嵌合单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Laprituximab 可用于合成 Laprituximab emtansine (IMGN-2890)。
SJ-BA1431 Intetumumab

Intetumumab (Anti-Integrin aV / ITGAV / CD51; CNTO 95) 是一种人源针对 αV 整合素的有效单克隆抗体。Intetumumab 是一种有效的抗 EGFR 单克隆抗体，是糖工程增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Intetumumab 可用于癌症的研究。Intetumumab 可用于子宫浆液性乳头状癌 (USPC) 治疗的研究。
SJ-MX3381 Mutated EGFR-IN-1

Mutated EGFR-IN-1 (AZD9291-DA; Osimertinib analog) 是 AZD9291 的丙烯基类似物，是第三代 EGFR 抑制剂。Mutated EGFR-IN-1 是突变 EGFR (如 EGFR L858R、Exonl9 缺失激活突变体和 T790M 耐药突变体) 抑制剂设计的有用中间体。
SJ-BA1400 Losatuxizumab

Losatuxizumab (Anti-ERBB1/EGFR/HER1；ABT-806) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体 (IgG1 型)。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC50 为 0.96 nM，EGFRC271A，C283A 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。
SJ-BA1477 Tomuzotuximab

Tomuzotuximab (Anti-Human ERBB1 / EGFR / HER1 Recombinant) 是一种针对 EGFR 的全人糖工程 IgG1 单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。
SJ-MN4430 Piperonylic acid Piperonylic acid 是具有亚甲二氧基功能的天然分子，模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylic acid 是反式肉桂酸 4-羟化酶的选择性的灭活剂。
SJ-MX2181A Canertinib dihydrochloride 卡奈替尼二盐酸盐

Canertinib dihydrochloride 是一种有效的，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
SJ-MX0098A Gefitinib hydrochloride 盐酸吉非替尼

Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2180 Zorifertinib (AZD3759)

Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。Zorifertinib 作用于 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

 
SJ-MX1091A PD153035 hydrochloride

PD153035 hydrochloride 是有效的 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 29 pM。
SJ-MX2178 AZ-5104

AZ-5104 是 AZD 9291 的活性去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 HER4 的 IC50 值分别为 1、6、1、25 和 7 nM。
SJ-MX0780 Icotinib (BPI-2009) 埃克替尼

Icotinib (BPI-2009) 是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；也抑制突变型 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂，它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX0844 Lifirafenib (BGB-283)

Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂，对重组 BRafV600E 和 EGFR 的 IC50 值分别为 23 和 29 nM。
SJ-MX2179 Nazartinib (EGF816) 那扎替尼

Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
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