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EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。
EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0273 | Poziotinib (HM781-36B) | 波齐替尼 |
Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂，HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，poziotinib在HER2扩增胃癌细胞，HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼（Erlotinib）耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0223B | Erlotinib (OSI-744) hydrochloride | 盐酸厄洛替尼 |
Erlotinib (OSI-744) hydrochloride是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。 |
| SJ-MX1012 | AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) | 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 |
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。 |
| SJ-MX0507 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380) | 妥卡替尼; 图卡替尼 |
Tucatinib (Irbinitinib; ONT-380; ARRY-380) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 (ErbB-2) 抑制剂，IC50 为8 nM。在细胞实验中，Tucatinib对ErbB-2和p95 HER2的IC50分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0223A | Erlotinib | 厄洛替尼 |
Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 是 Erlotinib Hydrochloride 的游离碱形式。Erlotinib 可用于非小细胞肺癌的研究。 |
| SJ-MX0964 | TAS6417 |
TAS6417 (CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的靶向 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM，对野生型EGFR抑制效力较低。 |
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| SJ-MX0865 | Allitinib (AST-1306) tosylate | 甲苯磺酸艾力替尼 |
Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 ErbB2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、ErbB2、ErbB4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。 |
| SJ-MX0144A | Lapatinib | 拉帕替尼 |
Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2 ) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0036A | Osimertinib (AZD9291) | 奥希替尼 |
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。 |
| SJ-MX0446 | Dacomitinib (PF-00299804) | 达克替尼 |
Dacomitinib (PF-00299804)是一种有效的不可逆泛 ERBB 抑制剂，对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 ERBB2 和吉非替尼耐药致癌 ERBB2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。 |
| SJ-MX0438 | (E/Z)-CP-724714 | (E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。 | |
| SJ-MX0780 | Icotinib (BPI-2009) | 埃克替尼 | Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。 |
| SJ-MX0844 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。 | |
| SJ-MX0847 | EGFR-IN-7 (compound 34) | EGFR-IN-7 (compound 34) 是一种有效选择性的 EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的 IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性，详细信息请参考专利 WO2019015655A1。 | |
| SJ-MX0912 | Mubritinib (TAK-165) | 木利替尼 | Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为6 nM。 |
| SJ-MX2178 | AZ-5104 | AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1，6，1，25和7 nM。 | |
| SJ-MX2179 | Nazartinib (EGF816) | 那扎替尼 | Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。 |
| SJ-MX1091 | PD153035 |
PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 29 pM。 |
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| SJ-MX2180 | Zorifertinib (AZD3759) |
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
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| SJ-MX1165 | ErbB2 inhibitor | ErbB2 inhibitor是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，IC50 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91μM。 |
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