Gefitinib (ZD1839) 是一种有效的、选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于肺癌和乳腺癌等癌症相关的研究。
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| Cas No. |
184475-35-2
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| 分子式 |
C22H24ClFN4O3
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| 分子量 |
446.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效的、选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于肺癌和乳腺癌等癌症相关的研究。 |
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| 相关靶点 |
EGFR；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EGFR [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Gefitinib (0.01-0.1 μM) 处理可导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加，并增加对 ERK 的信号传导并刺激增殖和不依赖锚定的生长，该过程可能是通过在长期暴露于表达 EGFRvIII 的细胞中诱导 EGFRvIII 二聚化起作用 [2]。 Gefitinib (1-2 μM) 可显著降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷，以及 EGFRvIII 介导的增殖和锚定非依赖性生长 [2]。 Gefitinib (0.62 μM；24-72 小时) 通过 STAT6 依赖的信号通路抑制 IL-13 诱导的 RAW 264.7 细胞的 M2 样极化 [3]。 Gefitinib (0.62 μM；24-72 小时) 可抑制 M2 样巨噬细胞促进的侵袭和迁移 [3]。 Gefitinib (0-10 μM；72 小时) 诱导 NSCLC 细胞系 (H3255 和 HCC827 细胞) 凋亡 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Gefitinib (口服；75 mg/kg/d；21天) 抑制 LLC 小鼠转移模型中巨噬细胞的 M2 样极化 [3]。 Gefitinib (口服；75 mg/kg；第一周；每天；连续 5 天；每周) 消除小叶增生和癌中 HER2 和 HER3 的磷酸化以及通过 MAPK 和 Akt 信号传导，增加脾细胞和淋巴结中 MAPK 活性和细胞因子的产生 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (100.69 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2376 mL | 11.1882 mL | 22.3764 mL | |
| 5 mM | 0.4475 mL | 2.2376 mL | 4.4753 mL | |
| 10 mM | 0.2238 mL | 1.1188 mL | 2.2376 mL | |
| 50 mM | 0.0448 mL | 0.2238 mL | 0.4475 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号