Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。
| Cas No. |
184475-55-6
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| 分子式 |
C22H25Cl2FN4O3
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| 分子量 |
483.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮
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| 生物活性 |
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 33 nM (EGFR-TKI) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Gefitinib hydrochloride (0.01-0.1 mM) 导致受体磷酸酪氨酸负荷增加，对 ERK 的信号传导增加，并刺激增殖和贴壁不依赖性生长，可能是通过在 EGFRvIII 表达细胞的长期暴露中诱导 EGFRvIII 二聚化 [2]。 Gefitinib hydrochloride (1-2 mM) 显著降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷、EGFRvIII 介导的增殖和贴壁不依赖性生长 [2]。 Gefitinib hydrochloride 抑制这些 EGF 驱动的未转化细胞的单层生长，IC50 为 20 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Gefitinib hydrochloride (p.o.；每日一次) 能以剂量依赖的方式抑制携带各种人类肿瘤来源异种移植瘤的小鼠的肿瘤生长 [1]。 Gefitinib hydrochloride (150 mg/kg；p.o.) 与 Metformin 联合使用可显著降低移植了 H1299 或 CALU-3 GEF-R 细胞的小鼠肿瘤生长 [3]。 在辐照大鼠中，Gefitinib hydrochloride (50 mg/kg/天；p.o.) 治疗增加了肺部炎症，包括炎症细胞浸润和促炎细胞因子表达，而 Gefitinib hydrochloride 治疗由于抑制肺成纤维细胞增殖而减轻了纤维化肺重塑 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2.5 mg/mL (5.17 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0689 mL | 10.3443 mL | 20.6885 mL | |
| 5 mM | 0.4138 mL | 2.0689 mL | 4.1377 mL | |
| 10 mM | 0.2069 mL | 1.0344 mL | 2.0689 mL | |
| 50 mM | 0.0414 mL | 0.2069 mL | 0.4138 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号