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| 货号 | 产品名3 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX7130 | GSK864 |
GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的 IC50 值分别为 8.8，15.2 和 16.6 nM。 |
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| SJ-MX1414 | Olutasidenib (FT-2102) | 奥鲁他尼布 |
Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。 |
| SJ-MX7391 | Mutant IDH1-IN-2 | Mutant IDH1-IN-2 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中 IC50 值为 ＜22 nM, 荧光生物化学检测中 IC50 值为 16.6 nM。 | |
| SJ-MX7440 | Mutant IDH1 inhibitor | Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC50 值小于 72 nM。 | |
| SJ-MX0176 | Enasidenib (AG-221) | 恩西地平 |
Enasidenib (AG-221) 是一种口服的、选择性的突变型 IDH2 酶抑制剂，抑制I DH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 nM 和 400 nM。Enasidenib (AG-221) 表现出优异的药物特性，包括足够的溶解度、低清除率和良好的口服生物利用度，并有效抑制I DH2R140Q/WT 异二聚体和 IDH2R140Q 同源二聚体的 2-羟基戊二酸 (2-HG) 产生。 |
| SJ-MX3984 | IDH-305 | IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 μM (IDH1WT))。 | |
| SJ-MX4273 | DS-1001b | DS-1001b是一种有效的选择性突变型IDH1 (Isocitrate Dehydrogenase-1)(异柠檬酸脱氢酶-1)抑制剂，具有抗肿瘤活性，可改善软骨肉瘤的异常组蛋白修饰并损害肿瘤活性。 | |
| SJ-MX2914 | AGI-6780 |
AGI-6780是突变型异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2) 的有效选择性抑制剂 (IC50=23 nM)。它在突变体 IDH2 R140Q 的二聚体界面变变结合，抑制表达 IDH2 R140Q 的人胶质母细胞瘤 U87 和 TGF-1 细胞中2-羟丙二酸 (2-HG) 的形成，IC50 值分别为11 和 18 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 为 190 nM。 |
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| SJ-MX0526 | Ivosidenib (AG-120) |
Ivosidenib (AG-120)是首个精准靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变 (mIDH1 enzyme)的口服小分子抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120)对IDH1突变具有极高的选择性，对IDH2的野生型和突变型无抑制作用。Ivosidenib也是目前唯一获得FDA批准靶向IDH1突变的急性髓系白血病（AML）治疗药物。 |
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| SJ-MX4555 | BAY-1436032 | BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。 | |
| SJ-MX7395 | Mutant IDH1-IN-1 | Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT 和野生型 IDH1 的 IC50 值分别为 4、42、80 和 143 nM。 | |
| SJ-MX0953 | Vorasidenib (AG-881) |
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04-22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7-14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib (AG-881) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0869 | AG-120 (racemic) |
AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物，是一种可口服的 isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0176A | Enasidenib mesylate | 恩西地平甲磺酸盐 |
Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。 |
| SJ-MX2238 | AGI-5198 (IDH-C35) |
AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50 为 0.07 μM。 |
