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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)相关产品(15)
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SJ-MX0176 Enasidenib (AG-221) 恩西地平

Enasidenib (AG-221)是一种口服的、选择性的突变型IDH2酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。Enasidenib (AG-221)表现出优异的药物特性,包括足够的溶解度、低清除率和良好的口服生物利用度,并有效抑制IDH2R140Q/WT异二聚体和IDH2R140Q同源二聚体的 2-羟基戊二酸 (2-HG)产生。

SJ-MX2238 AGI-5198 (IDH-C35)

AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 和 IDH1R132C 抑制剂,IC50 为 0.07 和 0.16 μM。

SJ-MX2914 AGI-6780 AGI-6780是突变型异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)的有效选择性抑制剂(IC50 = 23 nM)。它在突变体IDH2-R140Q的二聚体界面变变结合,抑制表达IDH2-R140Q的人胶质母细胞瘤U87和tgf -1细胞中2-羟丙二酸(2-HG)的形成,IC50值分别为11和18 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。
SJ-MX0176A Enasidenib mesylate 恩西地平甲磺酸盐 Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
SJ-MX3984 IDH-305 IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 μM (IDH1WT))。
SJ-MX4273 DS-1001b DS-1001b是一种有效的选择性突变型IDH1 (Isocitrate Dehydrogenase-1)(异柠檬酸脱氢酶-1)抑制剂,具有抗肿瘤活性,可改善软骨肉瘤的异常组蛋白修饰并损害肿瘤活性。
SJ-MX4555 BAY-1436032 BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。
SJ-MX7391 Mutant IDH1-IN-2 Mutant IDH1-IN-2 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中 IC50 值为 <22 nM, 荧光生物化学检测中 IC50 值为 16.6 nM。
SJ-MX7395 Mutant IDH1-IN-1 Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体 IDH1 R132C/R132C、IDH1 R132H/R132H、IDH1 R132H/WT 和野生型 IDH1 的 IC50 值分别为 4、42、80 和 143 nM。
SJ-MX7440 Mutant IDH1 inhibitor Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。
SJ-MX7130 GSK864 GSK864 是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。
SJ-MX0953 Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S IC50 值为 0.04-22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7-14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib (AG-881) 具有潜在的抗肿瘤活性。 

SJ-MX0526 Ivosidenib (AG-120)

Ivosidenib (AG-120)是首个精准靶向异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变 (mIDH1 enzyme)的口服小分子抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120)对IDH1突变具有极高的选择性,对IDH2的野生型和突变型无抑制作用。Ivosidenib也是目前唯一获得FDA批准靶向IDH1突变的急性髓系白血病(AML)治疗药物。

SJ-MX0869 AG-120 (racemic)

AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物,是一种可口服的 isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX1414 Olutasidenib (FT-2102) 奥鲁他尼布 Olutasidenib(FT-2102)是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1-R132H和IDH1-R132C的IC50值分别为21.2 nM和114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。