Vorasidenib (AG-881) - CAS:1644545-52-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Vorasidenib (AG-881)

目录号 : SJ-MX0953 纯度：99.35%

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 ^R132C、IDH1 ^R132G、IDH1^R132H、IDH1 ^R132S的 IC50 值为 0.04-22 nM，对 IDH2 ^R140Q 值为 7-14 nM，对 IDH2 ^R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib (AG-881) 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1644545-52-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 720.00
5 mg	¥ 1250.00
10 mg	¥ 2090.00
25 mg	¥ 3550.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1644545-52-7

分子式

C₁₄H₁₃ClF₆N₆

分子量

414.74

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
IDH2 ^{R140Q [1]}	IDH2 ^{R172K [1]}
7-14 nM	130 nM

体外研究 (In Vitro)

Vorasidenib (AG-881) 对人胶质母细胞瘤 U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo、纤维肉瘤 HT-1080 和神经球 TS603 细胞具有很强的抗增殖活性，IC50 均小于 50 nM ^[1]。

Vorasidenib (AG-881) 选择性地抑制突变型 IDH 蛋白，并在体内外模型中诱导细胞分化 ^[2]。

Vorasidenib (AG-881) 抑制 α-KG 转变成癌代谢物 2HG，抑制 2HG 介导的信号、并引起细胞分化、表达突变型 IDH 的肿瘤细胞增殖受到抑制 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Vorasidenib (AG-881) 能完全穿透血脑屏障，目前进入了血液学和实体恶性肿瘤的 1 期临床试验。研究表明，对于 IDH1/2 突变性胶质瘤患者可能是更有效的选择 ^[4]。

参考文献

[1]. Ma T, et al. Inhibitors of Mutant Isocitrate Dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2): An Update and Perspective. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):8981-9003.

[2]. Fujii, et al. Targeting isocitrate dehydrogenase (IDH) in cancer. Discov Med. 2016 May;21(117):373-80.

[3]. Upadhyay VA, et al. Isocitrate dehydrogenase (IDH) inhibition as treatment of myeloid malignancies: Progress and future directions. Pharmacol Ther. 2017 Sep;177:123-128.

[4]. Dang L, et al. IDH mutations in cancer and progress toward development of targeted therapeutics. Ann Oncol. 2016 Apr;27(4):599-608.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	82 mg/mL (197.71 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4111 mL	12.0557 mL	24.1115 mL
	5 mM	0.4822 mL	2.4111 mL	4.8223 mL
	10 mM	0.2411 mL	1.2056 mL	2.4111 mL
	50 mM	0.0482 mL	0.2411 mL	0.4822 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。