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Vorasidenib (AG-881)
目录号 : SJ-MX0953 别名 : AG 881; AG881 纯度：99.35%

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04-22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7-14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib (AG-881) 具有潜在的抗肿瘤活性。 

CAS No. :1644545-52-7
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2 mg ¥  640.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1644545-52-7
分子式
C14H13ClF6N6
分子量
414.74
储存方式
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 Pure form  -20℃   3 年

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  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04-22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7-14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib (AG-881) 具有潜在的抗肿瘤活性。 
相关靶点

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
IDH2 R140Q [1] IDH2 R172K [1]
7-14 nM 130 nM
体外研究 (In Vitro)

Vorasidenib (AG-881) 对人胶质母细胞瘤 U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo、纤维肉瘤 HT-1080 和神经球 TS603 细胞具有很强的抗增殖活性，IC50 均小于 50 nM [1]。

Vorasidenib (AG-881) 选择性地抑制突变型 IDH 蛋白，并在体内外模型中诱导细胞分化 [2]。

Vorasidenib (AG-881) 抑制 α-KG 转变成癌代谢物 2HG，抑制 2HG 介导的信号、并引起细胞分化、表达突变型 IDH 的肿瘤细胞增殖受到抑制 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Vorasidenib (AG-881) 能完全穿透血脑屏障，目前进入了血液学和实体恶性肿瘤的 1 期临床试验。研究表明，对于 IDH1/2 突变性胶质瘤患者可能是更有效的选择 [4]。
参考文献

[1]. Ma T, et al. Inhibitors of Mutant Isocitrate Dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2): An Update and Perspective. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):8981-9003.

[2]. Fujii, et al. Targeting isocitrate dehydrogenase (IDH) in cancer. Discov Med. 2016 May;21(117):373-80.

[3]. Upadhyay VA, et al. Isocitrate dehydrogenase (IDH) inhibition as treatment of myeloid malignancies: Progress and future directions. Pharmacol Ther. 2017 Sep;177:123-128.

[4]. Dang L, et al. IDH mutations in cancer and progress toward development of targeted therapeutics. Ann Oncol. 2016 Apr;27(4):599-608.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
82 mg/mL (197.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4111 mL 12.0557 mL 24.1115 mL
5 mM 0.4822 mL 2.4111 mL 4.8223 mL
10 mM 0.2411 mL 1.2056 mL 2.4111 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4822 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.35%

SDS
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计算 重置
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This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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