GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的 IC50 值分别为 8.8，15.2 和 16.6 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1100.00 | |
| 25 mg | ¥ 1880.00 |
| Cas No. |
1816331-66-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H31FN6O4
|
|||||
| 分子量 |
558.60
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的 IC50 值分别为 8.8，15.2 和 16.6 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
|
| 作用通路 |
Metabolism
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| 体外研究 (In Vitro) |
通过 LCMS/MS 分析，GSK864 抑制 R132C IDH1 突变体 HT1080 纤维肉瘤细胞中 2-HG 的产生，EC50 为 320 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 CD-1 小鼠腹膜内 (IP) 给药后，小鼠外周血样本中的 GSK864 显著浓度维持长达 24 小时。对 BM 细胞早期分化标志物表达的分析显示，在用 GSK864 处理的 R132C 或 R132H IDH1 突变移植小鼠中，huCD45+ CD38+ 细胞数量略有增加 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (179.02 mM) 50℃水浴；超声
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7902 mL | 8.9509 mL | 17.9019 mL | |
| 5 mM | 0.3580 mL | 1.7902 mL | 3.5804 mL | |
| 10 mM | 0.1790 mL | 0.8951 mL | 1.7902 mL | |
| 50 mM | 0.0358 mL | 0.1790 mL | 0.3580 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号