Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 1260.00 | |
| 10 mg | ¥ 1960.00 | |
| 25 mg | ¥ 3500.00 | |
| 50 mg | ¥ 4980.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1887014-12-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H15ClN4O2
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| 分子量 |
354.79
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对 IDH1-R132H 和 IDH1-R132C 的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IDH1 [1][2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Olutasidenib (FT-2102) 有效抑制多种 IDH1-R132 突变体 (R132H, R132C, R132G, R132L) 产生 2-HG，表明 Olutasidenib (FT-2102) 可能对大多数表达 IDH1-R132 突变体的肿瘤有效。Olutasidenib (FT-2102) 对 IDH1 亚型具有高度选择性，对野生型 IDH1 (> 20µM) 和 IDH2 突变体无明显抑制作用 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Olutasidenib (FT-2102；三次口服剂量 (12.5、25 和 50 mg/kg)；间隔 12 小时) 在携带 HCT116-IDH1-R132H/+ 异种移植物的雌性 BALB/c 裸鼠中显示出有效的抗肿瘤活性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (352.32 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8186 mL | 14.0928 mL | 28.1857 mL | |
| 5 mM | 0.5637 mL | 2.8186 mL | 5.6371 mL | |
| 10 mM | 0.2819 mL | 1.4093 mL | 2.8186 mL | |
| 50 mM | 0.0564 mL | 0.2819 mL | 0.5637 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
