Ivosidenib (AG-120)是首个精准靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变 (mIDH1 enzyme)的口服小分子抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120)对IDH1突变具有极高的选择性，对IDH2的野生型和突变型无抑制作用。Ivosidenib也是目前唯一获得FDA批准靶向IDH1突变的急性髓系白血病（AML）治疗药物。
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| Cas No. |
1448347-49-6
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| 分子式 |
C28H22ClF3N6O3
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| 分子量 |
582.96
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ivosidenib (AG-120)是首个精准靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变 (mIDH1 enzyme)的口服小分子抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120)对IDH1突变具有极高的选择性，对IDH2的野生型和突变型无抑制作用。Ivosidenib也是目前唯一获得FDA批准靶向IDH1突变的急性髓系白血病（AML）治疗药物。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
肿瘤；代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 12 nM (mouse IDH1R132H) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ivosidenib (AG-120)（0-13 μM；48 小时）抑制几种 IDH1-R132 突变体，具有相似的IC50 值分别为：IDH1 R132H (IC50=12 nM)； IDH1 R132C (IC50=13 nM); IDH1 R132G (IC50=8 nM); IDH1 R132L (IC50=13 nM); IDH1 R132S (IC50=12 nM) [1]。 Ivosidenib (AG-120) 具有优异的酶活与细胞活性、良好的肝微粒体稳定性、可接受的hPXR激活活性、较高的透膜性以及较低的流出速率 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AG-120（灌胃给药；50 mg/kg 和 150 mg/kg）迅速降低肿瘤 2-HG 浓度，在给药后 12 小时达到最大抑制（分别在 50 mg/kg 和 150 mg/kg 剂量下为 92.0% 和 95.2%）[1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (171.54 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7154 mL | 8.5769 mL | 17.1538 mL | |
| 5 mM | 0.3431 mL | 1.7154 mL | 3.4308 mL | |
| 10 mM | 0.1715 mL | 0.8577 mL | 1.7154 mL | |
| 50 mM | 0.0343 mL | 0.1715 mL | 0.3431 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
