010D230M,0D01
Enasidenib mesylate
目录号 : SJ-MX0176A 别名 : AG-221 mesylate 中文名称 : 恩西地平甲磺酸盐 纯度:99.79%

Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

CAS No. :1650550-25-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  660.00
25 mg ¥  1100.00
50 mg ¥  1640.00
100 mg ¥  2440.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1650550-25-6
分子式
C20H21F6N7O4S
分子量
569.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮
生物活性

Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

相关靶点
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Enasidenib (AG-221) 可逆转突变体 IDH2 对突变体干细胞/祖细胞中 DNA 甲基化的影响 [1]
Enasidenib 诱导分化并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新,同时抑制 Flt3ITD 可进一步增强这种作用 [1]
Enasidenib (AG-221) 处理诱导白血病细胞分化,外周血中 CD11b+ 群体增加,c-Kit+ 群体减少 2 周 [1]

体内研究 (In Vivo)

Enasidenib (AG-221) 是一种突变 IDH2 抑制剂,可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态,并在体内诱导 IDH2 突变 AML 模型中自我更新/分化的改变。Enasidenib 处理 (10 mg/kg 或 100 mg/kg bid) 导致体内 2-HG 减少 (比处理前水平低 96.7%) [1]
Enasidenib 处理可恢复被突变体 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞 (MEP) 分化 (平均 MEP% 平均值,39% Veh 对比 50% AG-221)。Enasidenib 疗法可逆转突变体 IDH2 的作用,观察到 DNA 甲基化显著减少,包括 180 个基因在处理后具有 20 个或更多低甲基化的差异甲基化胞嘧啶 (DMC) [1]
Enasidenib (100 mg/kg;bid) 处理移植有 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 细胞的小鼠显著降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平与目标抑制。Enasidenib 抑制突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生 [1]
用 enasidenib (AG-221) 处理可显著提高 IDH2 突变型急性髓性白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型的存活率 [2]

参考文献

[1]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.

[2]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (175.60 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7560 mL 8.7799 mL 17.5599 mL
5 mM 0.3512 mL 1.7560 mL 3.5120 mL
10 mM 0.1756 mL 0.8780 mL 1.7560 mL
50 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3512 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.79%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。