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Phosphatase

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SJ-MN0839 β-Glycerophosphate disodium salt hydrate

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种具有生物活性的内源性代谢产物,也是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 在诱导和维持成骨细胞分化、矿物质代谢、信号转导中起重要作用,并可作为药物载体形成热敏性水凝胶。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 加速血管平滑肌细胞的钙化。

SJ-MA0148A Pentamidine 喷他脒

Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。Pentamidine 具有抗肿瘤活性,抗菌活性。

SJ-MN0839A β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 五水β-甘油磷酸钠;β-磷酸甘油酯二钠盐五水合物

β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种具有生物活性的内源性代谢产物 (endogenous metabolite),也是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 在诱导和维持成骨细胞分化、矿物质代谢、信号转导中起重要作用,并可作为药物载体形成热敏性水凝胶。β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 加速血管平滑肌细胞的钙化。

SJ-MN1794 Okadaic acid 冈田酸

Okadaic acid 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 = 15-50 nM)、PP2A (IC50 = 0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 = 3.7-4 nM)、PP4 (IC50 = 0.1 nM) 和 PP5 (IC50 = 3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。

SJ-MX4580 Suramin sodium salt 苏拉明钠

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂,可抑制 SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II, IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。

SJ-MA0148 Pentamidine isethionate 喷他脒羟乙磺酸盐

Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。Pentamidine isethionate 有抗肿瘤和抗菌活性。

SJ-MN0035 Tacrolimus (FK506) 他克莫司

Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。

SJ-MA0053 Cyclosporin A 环孢素 A

Cyclosporin A 是一种真菌代谢产物,具有有效的免疫抑制特性。Cyclosporin A 能与亲环素结合,通过 Cyclosporin A-亲环素复合物抑制 calcineurin 活性,IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 抑制 T 细胞受体信号转导途径,抑制 CD11a/CD18 粘附分子。

SJ-MN0133 D-erythro-Sphingosine 鞘氨醇

D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 作为鞘氨醇的天然异构体,是有效的蛋白激酶 PKC 抑制剂,但不抑制 PKA 或肌球蛋白轻链激酶。D-erythro-Sphingosine 还是有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 也是一种 PP2A 激活剂。D-erythro-Sphingosine 已被证实可抑制钙调蛋白依赖性酶、磷脂酸磷酸水解酶、ATP 酶,磷酸胆碱胞苷酰基转移酶 (CTP) 和佛波罗二丁酸在人血小板中的体外结合。D-erythro-Sphingosine 在 HL-60 细胞中诱导细胞凋亡。

SJ-MX3563 SHP099

SHP099 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂 (IC50=71 nM),可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 对 SHP1 没有活性。SHP099 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。

SJ-MX0383 Salubrinal

Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。

SJ-MX2715 Sodium orthovanadate 钒酸钠

Sodium orthovanadate 是一种常用的磷酸酯酶抑制剂,可以抑制碱性磷酸酯酶 (alkaline phosphatase),酸性磷酸酯酶 (acid phosphatase),蛋白酪氨酸磷酸酯酶 (tyrosine phosphatase) 等磷酸酯酶。Sodium orthovanadate 也可以抑制 Na+/K+ ATPase 等 ATPase。常用于抑制蛋白去磷酸化或促进蛋白的磷酸化激活,在提取细胞或组织蛋白时常用于保持蛋白的磷酸化状态。

SJ-MN2957 Quercetagitrin 槲皮万寿菊苷

Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是 PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。

SJ-MX3563A SHP099 hydrochloride

SHP099 hydrochloride 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂(IC50=70 nM),可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性。

 

SJ-MN0035A Tacrolimus monohydrate 他克莫司一水合物

Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus monohydrate 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus monohydrate 具有强免疫抑制特性。

SJ-MX4071 Osunprotafib

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种具有亚纳摩尔活性的有效的 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂。Osunprotafib 具有抗肿瘤活性,可增强免疫应答并增加肿瘤对免疫介导杀伤的敏感性。

SJ-MN1312 Morin 桑色素

Morin 是一种口服活性的植物性黄酮类化合物。Morin 抑制 ROS 生成。Morin 诱导凋亡 (Apoptosis)。Morin 抑制 PTP1B (IC50 为 15 μM) 并激活 insulin receptor。Morin 具有解毒作用。Morin 可用于糖尿病、白血病、结肠癌、宫颈癌、帕金森病和高血压的研究。

SJ-MX4814 FR054 8-( 3 - 羧基- 1 - 甲基丙氨)- 6 - 甲氧基喹唑啉

FR054 是 HBO 酶 PGM3 的抑制剂,具有明显的抗乳腺癌活性。

SJ-MX5346 Idoxuridine 碘苷

Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases)。Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。

SJ-MX5629 Icerguastat

Icerguastat (Sephin1) ,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icerguastat 具有抗朊病毒作用。