SHP099 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂 (IC50=71 nM)，可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 对 SHP1 没有活性。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 565.00 | |
| 10 mg | ¥ 835.00 | |
| 25 mg | ¥ 1690.00 | |
| 50 mg | ¥ 2480.00 | |
| 100 mg | ¥ 3610.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
1801747-42-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H19Cl2N5
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| 分子量 |
352.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SHP099 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂 (IC50=71 nM)，可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 对 SHP1 没有活性。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
SHP2；Phosphatase
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 71 nM (SHP2, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SHP099 同时结合 N 端 SH2、C 端 SH2 和蛋白酪氨酸磷酸酶结构域的界面，从而通过变构机制抑制 SHP2 活性。SHP099 通过抑制 RAS–ERK 信号通路抑制受体酪氨酸激酶驱动的人类癌细胞的增殖 [2]。 单独使用 SHP099 和 Afatinib 显著抑制了 Kmt2d 基因敲除细胞的集落形成，而将 SHP099 和 Afatinib 联合使用则进一步减少了集落数量 [3]。 载有 SHP099 的多靶点水凝胶 (Gel-SHP) 能够增加 M2 型巨噬细胞的分化，并通过原位释放重塑毛囊的真皮鞘 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SHP099 与泛 ERBB 抑制剂 Afatinib 联合使用，能够抑制 Kmt2d 缺陷型 LUSC 小鼠模型以及携带 KMT2D 突变的患者来源的异种移植 (PDX) 中的肺肿瘤生长 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12 mg/mL (34.07 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8388 mL | 14.1941 mL | 28.3881 mL | |
| 5 mM | 0.5678 mL | 2.8388 mL | 5.6776 mL | |
| 10 mM | 0.2839 mL | 1.4194 mL | 2.8388 mL | |
| 50 mM | 0.0568 mL | 0.2839 mL | 0.5678 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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