SHP099 hydrochloride 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂（IC50=70 nM），可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MX3563A-1 mg 1 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX3563A-5 mg 5 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX3563A-10 mg 10 mg | ¥ 800.00 | |
| SJ-MX3563A-25 mg 25 mg | ¥ 1320.00 | |
| SJ-MX3563A-50 mg 50 mg | ¥ 1920.00 | |
| SJ-MX3563A-100 mg 100 mg | ¥ 2880.00 | |
| SJ-MX3563A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
2200214-93-1
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| 分子式 |
C16H20Cl3N5
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| 分子量 |
388.72
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SHP099 hydrochloride 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂（IC50=70 nM），可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性。
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| 相关靶点 |
SHP2；Phosphatase
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 70 nM (SHP2, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SHP099 hydrochloride 抑制细胞增殖 (KYSE-520细胞)，IC50 为 1.4 μM。在磷酸酶和激酶库中，SHP099 hydrochloride 对其没有明显的生化抑制活性，说明 SHP099 hydrochloride 对 SHP2 具有选择性。此外，在 Caco-2 细胞中，SHP099 hydrochloride 溶解性好 (在 pH6.8 的 buffer 中溶解度大于 0.5 mM) 并具有高的通透性，没有明显外流现象 [1]。 SHP099 hydrochloride 可使 SHP2 稳定在自我抑制的构象。它抑制 RAS-ERK 信号通路、抑制酪氨酸激酶受体所驱动的癌细胞增殖。临床前临床前安全性药理学检测时，在常用的 49 种药物不良反应靶点中，SHP099 hydrochloride 对 5HT3 仅有中等活性。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性，在依赖于 SHP2 的 MDA-MB-468 和 KYSE520 细胞中，它能抑制 p-ERK，IC50 约为 0.25 μM，但在 A2058 细胞中无此效应。在这些细胞中，p-AKT 的水平未收到影响。SHP099 hydrochloride 在依赖于 RTK 的细胞中，通过直接作用于 SHP2 抑制 MAPK 信号通路和细胞增殖 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SHP099 hydrochloride 在 30 和 100 mg/kg 的单次剂量后，异种移植物中观察到药效学标记 p-ERK 的剂量依赖性暴露和调节。每日口服 10 或 30 mg/kg 的剂量分别可产生 19% 和 61% 的肿瘤生长抑制作用。在 100 mg/kg 时达到肿瘤停滞 [1]。 在 KYSE520 移植瘤模型中，口服 SHP099 hydrochloride 会带来剂量依赖式的抗肿瘤活性，耐受良好 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (200.66 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
10 mg/mL (25.73 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5725 mL | 12.8627 mL | 25.7255 mL | |
| 5 mM | 0.5145 mL | 2.5725 mL | 5.1451 mL | |
| 10 mM | 0.2573 mL | 1.2863 mL | 2.5725 mL | |
| 50 mM | 0.0515 mL | 0.2573 mL | 0.5145 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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