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酪蛋白激酶
酪蛋白激酶(Casein Kinases, CKs) 是一类广泛存在于真核生物中的丝氨酸/苏氨酸激酶，调节多种细胞功能，包括磷酸化蛋白质作为底物，通过泛素-蛋白酶体系统 (ubiquitin-proteasome system, UPS) 降解蛋白质。目前已经发现有两种酪蛋白激酶，酪蛋白激酶-1 (CK-1)和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。
在哺乳动物中，CK1至少存在 7 种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，它们都积极参与 Wnt/β-catenin 信号通路，CK1 介导的磷酸化发生在 Wnt /β-catenin 信号多个步骤中，不同的 CK1 亚基对 Wnt 信号发挥不同的调控作用；CK1 参与 Hh 级联信号通路多个部位的调控，CK1 不仅在 Hh 信号 Ptc-Ihog 到 Smo 间进行调控，而且在Smo 到下游通路都有不可替代的作用；在非 Hh 经典通路中扮演重要角色，糖代谢中 CK1 的调控异常可能会促进某些配体与 Smo 结合从而诱导 Ca2+ 依赖性 AMP 依赖的蛋白激酶激活，刺激胰岛素依赖性葡萄糖转运蛋白 4 与质膜结合，强化葡萄糖摄取和有氧糖酵解过程；Hippo 信号通路刺激YAP 结构序列 S381/384 磷酸化是也是由 CK1 所介导的，同时 CK1 也介导 YAP-b-TrCP 之间的相互作用。总之，CK1 激酶磷酸化多种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。
CK2 是一种高度保守的、在各种真核生物中都广泛存在。作为最早被鉴定出的蛋白激酶，CK2 可以使体内多种蛋白质磷酸化。CK2 一般磷酸化酸性氨基酸附近的 Ser/Thr 残基，可以磷酸化 300 多种的蛋白质，可以通过调节蛋白质间的相互作用、酶的活性或者蛋白质的定位来介导其对环境信号和内部过程的细胞应答。CK2 对大多数底物具有组成型活性，在细胞的生长和凋亡中均扮演着重要角色，是干预各种癌症、炎症、神经退行性疾病和其他疾病的高度潜在目标。所以，CK2 可能是肿瘤和艾滋病等疾病治疗的重要靶分子之一，其特异性抑制剂具有潜在的临床治疗价值。此外，CK2 作为蛋白激酶具有许多蛋白底物，它可以通过磷酸化不同底物进而参与调节细胞的存活、增殖和分化等生理过程，因此，CK2 在细胞生长调控中具有十分重要的作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0227A | Silmitasertib (CX-4945) |
Silmitasertib (CX-4945)是是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。 |
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| SJ-MX0212 | IWP-2 |
IWP-2 是 Wnt 分泌和加工的抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 27 nM。IWP-2 通过抑制 O -酰基转移酶 porcupine (Porcn) ，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化，它一般不影响 Wnt/β-catenin，且对 Wnt 刺激的细胞反应没有影响。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。IWP-2 可促进人 iPS 细胞心肌细胞分化;抑制小鼠 ES 细胞自我更新， 促进其转变为外胚层样干细胞。 |
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| SJ-MX1781 | IC261 |
IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。 |
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| SJ-MX1965 | PF-670462 | PF-670462 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。 | |
| SJ-MX1966 | TAK-715 | TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。 | |
| SJ-MN0602 | Ellagic acid | 鞣花酸 | Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。 |
| SJ-MX1281 | D4476 |
D4476 是具有有效性、选择性和细胞渗透性的 CK1 抑制剂，D4476 作用来自粟酒裂殖酵母的 CK1δ，无细胞测定中 IC50 为 300 nM 。D4476 也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。 |
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| SJ-MX1668 | TA 01 | TA 01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。 | |
| SJ-MX1967 | PF-4800567 | PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。 | |
| SJ-MX3307 | LH846 |
LH846是一种有效的选择性酪蛋白激酶(CK) 1δ抑制剂 ，对CK1δ， ε和α的IC50值分别为290 nM, 1.3 μM和2.5 μM。LH846对CK2无抑制活性。LH846抑制ck1 δ依赖的磷酸化和PER1蛋白降解。LH846使人类U2OS细胞的昼夜周期延长10小时。 |
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| SJ-MX5910 | CK1-IN-1 | CK1-IN-1 (compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM，详细信息请参考专利 WO2015119579A1。 | |
| SJ-MD0241 | Hematein | Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。 | |
| SJ-MX6090 | DMAT | DMAT 是一种有效的，特异性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 130 nM。 | |
| SJ-MX4674 | BioE-1115 |
BioE-1115 是一种高度选择性的，有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂，IC50 值分别约为 4 nM和10 μM。与其他 49 种激酶（IC50 > 10 µM）相比，具有出色的选择性，与酪蛋白激酶 2α 相比，PASK 的效力高约 2500 倍。 |
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| SJ-MX0022 | Longdaysin | Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。 | |
| SJ-MX3925 | SR-3029 |
SR-3029是一种有效的、高度特异性的、ATP 竞争性的CK1δ/CK1ε抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。SR-3029可选择性地抑制乳腺癌细胞的生长和存活。SR-3029在体内和体外表现出适合用于人类癌症(包括脑癌)异种移植研究的PK特性。 |
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| SJ-MX3950 | TBB |
TBB是一种可渗透细胞、高选择性、ATP/GTP竞争性的酪蛋白激酶-2 (CK2)抑制剂，对大鼠肝脏和人重组CK2的IC50分别为0.9和1.6 μM。TBB对CK2亚基表现出适度的区分，Ki值在80 ~ 210 nM之间。 |
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| SJ-MX4202 | NCC007 |
NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。 |
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| SJ-MX4550 | TTP 22 |
TTP 22是一种有效的ATP竞争性酪蛋白激酶2 (CK2)抑制剂，IC50 = 0.1 μM, Ki = 40 nM。 |
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| SJ-MX8889 | Casein kinase 1δ-IN-4 | Casein kinase 1δ-IN-4 (Compound 567) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-4 在阿尔茨海默病的研究中具有研究潜力。 |
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