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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

Casein Kinase

酪蛋白激酶

酪蛋白激酶(Casein Kinases, CKs) 是一类广泛存在于真核生物中的丝氨酸/苏氨酸激酶，调节多种细胞功能，包括磷酸化蛋白质作为底物，通过泛素-蛋白酶体系统 (ubiquitin-proteasome system, UPS) 降解蛋白质。目前已经发现有两种酪蛋白激酶，酪蛋白激酶-1 (CK-1)和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

在哺乳动物中，CK1至少存在 7 种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，它们都积极参与 Wnt/β-catenin 信号通路，CK1 介导的磷酸化发生在 Wnt /β-catenin 信号多个步骤中，不同的 CK1 亚基对 Wnt 信号发挥不同的调控作用；CK1 参与 Hh 级联信号通路多个部位的调控，CK1 不仅在 Hh 信号 Ptc-Ihog 到 Smo 间进行调控，而且在Smo 到下游通路都有不可替代的作用；在非 Hh 经典通路中扮演重要角色，糖代谢中 CK1 的调控异常可能会促进某些配体与 Smo 结合从而诱导 Ca²⁺ 依赖性 AMP 依赖的蛋白激酶激活，刺激胰岛素依赖性葡萄糖转运蛋白 4 与质膜结合，强化葡萄糖摄取和有氧糖酵解过程；Hippo 信号通路刺激YAP 结构序列 S381/384 磷酸化是也是由 CK1 所介导的，同时 CK1 也介导 YAP-b-TrCP 之间的相互作用。总之，CK1 激酶磷酸化多种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。

CK2 是一种高度保守的、在各种真核生物中都广泛存在。作为最早被鉴定出的蛋白激酶，CK2 可以使体内多种蛋白质磷酸化。CK2 一般磷酸化酸性氨基酸附近的 Ser/Thr 残基，可以磷酸化 300 多种的蛋白质，可以通过调节蛋白质间的相互作用、酶的活性或者蛋白质的定位来介导其对环境信号和内部过程的细胞应答。CK2 对大多数底物具有组成型活性，在细胞的生长和凋亡中均扮演着重要角色，是干预各种癌症、炎症、神经退行性疾病和其他疾病的高度潜在目标。所以，CK2 可能是肿瘤和艾滋病等疾病治疗的重要靶分子之一，其特异性抑制剂具有潜在的临床治疗价值。此外，CK2 作为蛋白激酶具有许多蛋白底物，它可以通过磷酸化不同底物进而参与调节细胞的存活、增殖和分化等生理过程，因此，CK2 在细胞生长调控中具有十分重要的作用。

Casein Kinase 相关靶点

全部(67) Casein Kinase抑制剂(61) Casein Kinase激活剂(1) Casein Kinase降解剂(4) Casein Kinase其他(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0227A	Silmitasertib (CX-4945)		Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。
SJ-MX0212	IWP-2		IWP-2 是 Wnt 分泌和加工的抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 27 nM。IWP-2 通过抑制 O -酰基转移酶 porcupine (Porcn) ，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化，它一般不影响 Wnt/β-catenin，且对 Wnt 刺激的细胞反应没有影响。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。IWP-2 可促进人 iPS 细胞心肌细胞分化；抑制小鼠 ES 细胞自我更新，促进其转变为外胚层样干细胞。
SJ-MN0207	Emodin	大黄素	Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
SJ-MX0227B	Silmitasertib sodium salt		Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (casein kinase 2，CK-2) 抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。 Silmitasertib sodium salt 对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱 (细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬 (autophagy) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0602B	Ellagic acid dihydrate	鞣花酸二水合物	Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
SJ-MX9641	SJ3149		SJ3149 是一种选择性的、有效的 CK1α 蛋白的体外和体内降解剂。SJ3149 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX9649	MRT00033659		MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
SJ-MX9654	MU1742		MU1742 是一种用于检测 CK1δ 和 CK1ε 激酶的探针。
SJ-MX9657	DEG-77		DEG-77 是一种基于 PROTAC 的 IKZF2 和 CK1α 降解剂，具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性（t1/2=8h)。
SJ-MX9673	ON 108600		ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX9710	CK1-IN-2		CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
SJ-MX5910	CK1-IN-1		CK1-IN-1 (compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM，详细信息请参考专利 WO2015119579A1。
SJ-MX9778	DEG-35		DEG-35 是 IKZF2 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的 cereblon 依赖性降解剂。在小鼠和人类急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，DEG-35 可以阻止细胞生长并延缓白血病进展。
SJ-MX7886	Casein Kinase inhibitor A51		Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 也是 CDK7 和 CDK9 抑制剂，Kd 值分别为 1.3 nM 和 4 nM。Casein Kinase inhibitor A51 通过抑制 CK1α 而显著增加 p53 蛋白水平，同时优先降低 Myc 和 Mcl1 的超级增强子转录，从而诱导白血病细胞的选择性凋亡。Casein Kinase inhibitor A51 具有抗白血病活性。
SJ-MX9392	CK2-IN-8		CK2-IN-8 (compound 5c) 是 CK2 抑制剂，IC50 >33 μM。
SJ-MX9427	Casein kinase 1δ-IN-14		Casein kinase 1δ-IN-14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kinase) 抑制剂，可用于研究神经退行性疾病，例如阿尔茨海默氏病。
SJ-MX8889	Casein kinase 1δ-IN-4		Casein kinase 1δ-IN-4 (Compound 567) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-4 在阿尔茨海默病的研究中具有研究潜力。
SJ-MX8890	Casein kinase 1δ-IN-7		Casein kinase 1δ-IN-7 (Compound 497) 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂，可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的研究。
SJ-MX8891	Casein kinase 1δ-IN-8		Casein kinase 1δ-IN-8 (compound 494) 是酪蛋白激酶 1δ 的抑制剂，酪蛋白激酶 1δ-IN-8 可用于治疗神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病。
SJ-MX0807A	Umbralisib hydrochloride		Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。