Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (casein kinase 2，CK-2) 抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。Silmitasertib sodium salt 对 Flt3、Pim1 和 CDK1 作用效果稍弱 (细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬 (autophagy) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 810.00 | |
| 50 mg | ¥ 1840.00 | |
| 100 mg | ¥ 2760.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
1309357-15-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H11ClN3NaO2
|
|||||
| 分子量 |
371.75
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (casein kinase 2，CK-2) 抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。Silmitasertib sodium salt 对 Flt3、Pim1 和 CDK1 作用效果稍弱 (细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬 (autophagy) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Casein Kinase；Autophagy
|
||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt；Autophagy
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Silmitasertib sodium salt 在一系列肿瘤细胞系中均具有抗增殖活性 [1]。 Silmitasertib sodium salt 通过抑制 Akt Ser129 的磷酸化，而非激活 PTEN，从而抑制 CK2 调节的 PI3K/Akt 信号通路。Silmitasertib sodium salt 处理的细胞可以减少 p21 磷酸化、上调 p21 和 p27 的总量 [1]。 在 BT-474 乳腺癌细胞系中，Silmitasertib sodium salt 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，而在 BxPC-3 胰腺癌细胞系中，Silmitasertib sodium salt 也可以诱导细胞周期停滞在 G1 期 [1]。 在血管生成模型中，Silmitasertib sodium salt 抑制了人脐静脉内皮细胞的迁移、管状形成，并且阻断了癌细胞中依赖 CK2 的 HIF-1α 的转录 [1]。 Silmitasertib sodium salt 与 Bortezomib 治疗可防止白血病细胞参与功能性 UPR，以缓冲 Bortezomib 介导的 ER 腔蛋白毒性应激，并降低促生存 ER 伴侣 BIP/Grp78 的表达 [2]。 Silmitasertib sodium salt 通过下调 CK2 表达和抑制 CK2 介导的 PI3KAKt/mTOR 信号通路的激活，诱导细胞毒性和细胞凋亡，并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用 [3]。 Silmitasertib sodium salt 在对 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 细胞和对 Tamoxifen 耐药的 MCF-7 Tam1 细胞中引起浓度依赖性的增殖减少，并显著抑制了 3D 模型中的球体生长 [4]。 Silmitasertib sodium salt 抑制 RA FLS 的细胞增殖、迁移和侵袭 [5]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在 BT-474 和 BxPC-3 衍生的小鼠异种移植模型中，Silmitasertib sodium salt (Silmitasertib；25 或 75 mg/kg；p.o.；每天 2 次) 减少磷酸化 p21 的表达，并具有抗癌活性 [1]。 Silmitasertib sodium salt 给药减轻了 CIA 小鼠的关节炎严重程度 [5]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (199.06 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
16.67 mg/mL (44.84 mM) 50℃水浴
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6900 mL | 13.4499 mL | 26.8998 mL | |
| 5 mM | 0.5380 mL | 2.6900 mL | 5.3800 mL | |
| 10 mM | 0.2690 mL | 1.3450 mL | 2.6900 mL | |
| 50 mM | 0.0538 mL | 0.2690 mL | 0.5380 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号