Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (casein kinase 2，CK-2) 抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。 Silmitasertib sodium salt 对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱 (细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬 (autophagy) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 10 mg | ¥ 810.00 | |
| 50 mg | ¥ 2495.00 | |
| 100 mg | ¥ 3915.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 640.00 |
| Cas No. |
1309357-15-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H11ClN3NaO2
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| 分子量 |
371.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (casein kinase 2，CK-2) 抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。 Silmitasertib sodium salt 对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱 (细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬 (autophagy) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
Casein Kinase；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 1 nM (CK2，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Silmitasertib (CX-4945) 在一系列肿瘤细胞系中均具有抗增殖活性。CX-4945 通过抑制 Akt Ser129 的磷酸化，而非激活 PTEN，从而抑制 CK2 调节的 PI3K/Akt 信号通路。此外，CX-4945 处理的细胞可以减少 p21 磷酸化、上调 p21 和 p27 的总量。在 BT-474 乳腺癌细胞系中， CX-4945 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。而在 BxPC-3 胰腺癌细胞系中，CX-4945 也可以诱导细胞周期停滞在 G1 期 [1]。 Simitasertib (CX-4945) 与 PS-341 治疗可防止白血病细胞参与功能性 UPR 以缓冲 PS-341 介导的 ER 腔蛋白毒性应激，并降低促生存 ER 伴侣 BIP/Grp78 的表达[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 CX-4945 和 BxPC-3 衍生的小鼠异种移植模型中，CX-4945 减少磷酸化 p21 的表达，并具有抗癌活性 [1]。 Silmitasertib (CX-4945) 以 25 或 75 mg/kg 剂量口服，具有良好的耐受性，并在小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤活性，同时降低了基于机制的生物标志物 phospho-p21 (T145) [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
74 mg/mL (199.06 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
16.67 mg/mL (44.84 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6900 mL | 13.4499 mL | 26.8998 mL | |
| 5 mM | 0.5380 mL | 2.6900 mL | 5.3800 mL | |
| 10 mM | 0.2690 mL | 1.3450 mL | 2.6900 mL | |
| 50 mM | 0.0538 mL | 0.2690 mL | 0.5380 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
