货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1782 | CHS-828 (GMX1778) | CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT),IC50 值 + 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。CHS-828 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。 | |
SJ-MX1129 | STF-118804 | STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂,细胞viability IC50小于10nM。 | |
SJ-MX2242 | GNE-617 | GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。 | |
SJ-MX2243 | SBI-797812 | SBI-797812 是一种在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,可以阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合,EC50 为 0.37 μM。 SBI-797812 将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+ 钝化反馈抑制。 用 SBI-797812 处理培养的细胞可增加细胞内 NMN 和 NAD+。 用 SBI-797812 在小鼠中可提高肝脏 NAD+。 | |
SJ-MX5942 | OT-82 | OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。 | |
SJ-MX9057 | Nampt activator-3 | NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物,是一种 NAMPT 激活剂,EC50 为 2.6 μM,KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效,没有任何明显的毒性。 | |
SJ-MX2242A | GNE-617 hydrochloride | GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂,抑制 NAMPT 活性,IC50 为 5 nM。 | |
SJ-MX7415 | GNE-618 | GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX7443 | CB30865 | CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。 | |
SJ-MX7447 | Nampt-IN-1 | Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT,IC50 为 3.1 nM。 | |
SJ-MX8332 | Nampt-IN-3 | Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。 | |
SJ-MX8825 | Nampt-IN-5 | Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。 | |
SJ-MX0543 | KPT 9274 (ATG-019) |
KPT 9274 (ATG-019) 是一种口服生物可利用的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂,在无细胞酶分析中,NAMPT 的 IC50 值为 120 nM。KPT 9274 对 PAK4 和 NAD 生物合成途径的干扰会导致 G2/M 转运减少,诱导细胞凋亡,并减少人肾细胞癌细胞系的细胞侵袭和迁移。 |
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SJ-MX8866 | NAT |
NAT 是一种初始的 NAMPT 激活剂。NAMPT 是 NAD 回收途径中的限速酶,使其成为研究许多与 NAD 耗竭相关的疾病 (如神经退行性疾病) 的有吸引力的靶点。 |