KPT 9274 (ATG-019) 是一种口服生物可利用的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂，在无细胞酶分析中，NAMPT 的 IC50 值为 120 nM。KPT 9274 对 PAK4 和 NAD 生物合成途径的干扰会导致 G2/M 转运减少，诱导细胞凋亡，并减少人肾细胞癌细胞系的细胞侵袭和迁移。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 500.00 | |
| 2 mg | ¥ 740.00 | |
| 5 mg | ¥ 1260.00 | |
| 10 mg | ¥ 2020.00 | |
| 25 mg | ¥ 3380.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1660.00 |
| Cas No. |
1643913-93-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C35H29F3N4O3
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| 分子量 |
610.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KPT 9274 (ATG-019) 是一种口服生物可利用的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂，在无细胞酶分析中，NAMPT 的 IC50 值为 120 nM。KPT 9274 对 PAK4 和 NAD 生物合成途径的干扰会导致 G2/M 转运减少，诱导细胞凋亡，并减少人肾细胞癌细胞系的细胞侵袭和迁移。 |
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| 相关靶点 |
PAK；NAMPT
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤；
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| IC50 & Target |
PAK4[1]，IC50: 120 nM (NAMPT, cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在几种人类胃细胞癌细胞系中，KPT-9274 可干扰 PAK4 和 NAD 生物合成途径，由而导致 G2/M 期转换减少、诱导细胞凋亡、减少细胞侵袭和迁移。KPT-9274 对 PAK4 途径的抑制可减少核定位 β-catenin、Wnt/β-catenin 信号靶标 cyclin D1 和 c-Myc [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
对移植有 786-O (VHL-mut) 人类胃癌细胞的移植瘤动物模型进行 KPT-9274 给药，能引起浓度依赖性的肿瘤生长抑制作用，而没有明显毒性 [1]。 KPT-9274 同样在通过皮下注射移植有胰腺导管腺癌和癌干细胞的移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。KPT-9274 在体内具有良好的药代动力学特征，在小鼠中耐受良好，静脉注射或口服 200 mg/kg 剂量药物时，没有观测到毒性作用 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (163.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6377 mL | 8.1883 mL | 16.3765 mL | |
| 5 mM | 0.3275 mL | 1.6377 mL | 3.2753 mL | |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8188 mL | 1.6377 mL | |
| 50 mM | 0.0328 mL | 0.1638 mL | 0.3275 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
