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FRAX486

目录号 : SJ-MX3505
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.42%

FRAX486 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。

CAS No. : 1232030-35-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  460.00
10 mg ¥  780.00
25 mg ¥  1320.00
50 mg ¥  2020.00
100 mg ¥  3560.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  460.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1232030-35-1
分子式
C25H23Cl2FN6O
分子量
513.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

FRAX486 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。
相关靶点
PAK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
PAK1 [1] PAK2 [1] PAK3 [1]
14 nM 33 nM 39 nM
体外研究 (In Vitro)

使用纯酶进行的体外激酶测定显示，FRAX486 对 PAK1-3 的 IC50 介于 10-100 nM 之间，而对 PAK4 的 IC50 为 779 nM，略低于微摩尔范围。 对于 FRAX486，细胞的 EC50 值为 500 nM (比 IC50 高 5-50 倍)。FRAX486 (30 μM) 抑制内皮素-1 和 -2 诱导的收缩。在 WPMY-1 细胞中，FRAX486 (24 小时) 诱导浓度依赖性 (1-10 μM) 肌动蛋白丝变性。从 1 至 10 μM FRAX486 观察到，这与增殖率的衰减是平行的。FRAX486 在 WPMY-1 细胞中的细胞毒性具有时间和浓度依赖性。FRAX486 显著降低 WPMY-1 细胞剩余群体的相对增殖率。 虽然 68% 的溶剂处理 (24 小时) 细胞显示出增殖，但应用 FRAX486 (1-10 μM，24 小时) 后的增殖率约为 45%。FRAX486（1-10 μM，24 小时）会导致肌动蛋白丝浓度依赖性变性。溶剂处理的对照细胞中的肌动蛋白丝排列成束，形成长而细的突起，相邻细胞的伸长彼此重叠。 浓度为 1 μM 的 FRAX486 会导致肌动蛋白组织部分丧失，包括肌动蛋白聚合程度的退化和突起的退化。浓度为 5 或 10 μM 的 FRAX486 会导致细丝组织完全分解，从而形成没有突起的圆形细胞形状 [2]。
体内研究 (In Vivo)

FRAX486 在 DISC1 敲低 C57BL/6 小鼠中显示出最高的血脑屏障外显率。在 P35 和 P60 之间每日施用 FRAX486，但不施用载体，可阻止青春期脊柱丢失加剧。除了显著阻断脊柱消除外，通过 FRAX486 处理还观察到脊柱生成增强的趋势。FRAX486 处理可改善成年期前脉冲抑制的缺陷 [1]。
参考文献

[1]. Hayashi-Takagi A, et al. PAKs inhibitors ameliorate schizophrenia-associated dendritic spine deterioration in vitro and in vivo during late adolescence. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Apr 29;111(17):6461-6.  

[2]. Wang Y, et al. P21-Activated Kinase Inhibitors FRAX486 and IPA3: Inhibition of Prostate Stromal Cell Growth and Effects on Smooth Muscle Contraction in the Human Prostate. PLoS One. 2016 Apr 12;11(4):e0153312. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
22 mg/mL (42.85 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9478 mL 9.7392 mL 19.4784 mL
5 mM 0.3896 mL 1.9478 mL 3.8957 mL
10 mM 0.1948 mL 0.9739 mL 1.9478 mL
50 mM 0.0390 mL 0.1948 mL 0.3896 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.42%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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