FRAX486 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 780.00 | |
| 25 mg | ¥ 1320.00 | |
| 50 mg | ¥ 2020.00 | |
| 100 mg | ¥ 3560.00 |
| Cas No. |
1232030-35-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H23Cl2FN6O
|
|||||
| 分子量 |
513.39
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
FRAX486 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PAK
|
|||||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling
|
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
使用纯酶进行的体外激酶测定显示，FRAX486 对 PAK1-3 的 IC50 介于 10-100 nM 之间，而对 PAK4 的 IC50 为 779 nM，略低于微摩尔范围。 对于 FRAX486，细胞的 EC50 值为 500 nM (比 IC50 高 5-50 倍)。FRAX486 (30 μM) 抑制内皮素-1 和 -2 诱导的收缩。在 WPMY-1 细胞中，FRAX486 (24 小时) 诱导浓度依赖性 (1-10 μM) 肌动蛋白丝变性。从 1 至 10 μM FRAX486 观察到，这与增殖率的衰减是平行的。FRAX486 在 WPMY-1 细胞中的细胞毒性具有时间和浓度依赖性。FRAX486 显著降低 WPMY-1 细胞剩余群体的相对增殖率。 虽然 68% 的溶剂处理 (24 小时) 细胞显示出增殖，但应用 FRAX486 (1-10 μM，24 小时) 后的增殖率约为 45%。FRAX486（1-10 μM，24 小时）会导致肌动蛋白丝浓度依赖性变性。溶剂处理的对照细胞中的肌动蛋白丝排列成束，形成长而细的突起，相邻细胞的伸长彼此重叠。 浓度为 1 μM 的 FRAX486 会导致肌动蛋白组织部分丧失，包括肌动蛋白聚合程度的退化和突起的退化。浓度为 5 或 10 μM 的 FRAX486 会导致细丝组织完全分解，从而形成没有突起的圆形细胞形状 [2]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
FRAX486 在 DISC1 敲低 C57BL/6 小鼠中显示出最高的血脑屏障外显率。在 P35 和 P60 之间每日施用 FRAX486，但不施用载体，可阻止青春期脊柱丢失加剧。除了显著阻断脊柱消除外，通过 FRAX486 处理还观察到脊柱生成增强的趋势。FRAX486 处理可改善成年期前脉冲抑制的缺陷 [1]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
22 mg/mL (42.85 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9478 mL | 9.7392 mL | 19.4784 mL | |
| 5 mM | 0.3896 mL | 1.9478 mL | 3.8957 mL | |
| 10 mM | 0.1948 mL | 0.9739 mL | 1.9478 mL | |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1948 mL | 0.3896 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
