Lipoxygenase

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SJ-MX1055 4-MMPB 4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶 15-lipoxygenase 抑制剂,其 IC50 值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的 IC50 值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。
SJ-MX1186 ML355

ML355 是一高效、选择性 12-LOX (ALOX12) 的抑制剂,IC50值为 290 nM。ML355 具有较好的药物动力学特征。

SJ-MN0478 Pectolinarigenin 柳穿鱼黄素

Pectolinarigenin 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂,具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。

SJ-MX1697 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) 是有效的、选择性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制剂。
SJ-MN0609 Nordihydroguaiaretic acid 去甲二氢愈创木酸 Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。
SJ-MX1521 Phenidone 菲尼酮 Phenidone 是一种具有口服活性的,环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂,可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。
SJ-MX1543 Licofelone (ML-3000) 利克飞龙 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
SJ-MX1559 FPL 62064 FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂,对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
SJ-MN0113 Xanthatin 苍耳亭

Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。

SJ-MN0652 4',5-Dihydroxyflavone 4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
SJ-MX2528 Caffeic acid 咖啡酸

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。

SJ-MX2643 Malotilate 马洛替酯 Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药,是一种抗纤维化物质,可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50=4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
SJ-MX3284 Psoralidin 补骨脂定

Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。Psoralidin 具有抗癌、抗菌和抗炎作用,也可以作为一种免疫调节剂。

SJ-MN0860 Wedelolactone 蟛蜞菊内酯

Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox,其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡,而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取,可用于癌症的研究。

SJ-MX9238 ThioLox ThioLox 是一种竞争性 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂,其 Ki 为 3.30 μM。ThioLox 显示抗炎和神经保护特性。
SJ-MX2085 ML351

ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂,IC50 为 200 nM , 与相关同功酶 5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和 人 COX-2 比,ML351 表现出极好的选择性 (>250 倍)。

SJ-MN3709 11-​Keto-​beta-​boswellic acid 11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
SJ-MN4017 Phenethyl ferulate 阿魏酸苯乙酯 Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分,对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性,IC50 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。
SJ-MX7684 Docebenone Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
SJ-MX8592 BW 755C BW 755C 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂,其 IC50 为 5 μM。BW 755C 也抑制环氧酶 (COX),对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 0.65 和 1.2 μg/mL。