ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂，IC50 为 200 nM。与相关同功酶 5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和 人 COX-2 比，ML351 表现出极好的选择性 (>250 倍)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1360.00 | |
| 25 mg | ¥ 2440.00 | |
| 50 mg | ¥ 3680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 920.00 |
| Cas No. |
847163-28-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H11N3O
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| 分子量 |
249.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂，IC50 为 200 nM。与相关同功酶 5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和 人 COX-2 比，ML351 表现出极好的选择性 (>250 倍)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Lipoxygenase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢；神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 200 nM (15-LOX-1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ML351 (0-10 μM) 在小鼠神经细胞 (HT-22) 中保护细胞免受氧化性谷氨酸 (5 mM) 毒性 [1]。 ML351 (1-50 μM；24 小时) 对细胞凋亡无有害影响 (通过半胱天冬酶活性测定) [2]。 ML351 (10 μmol/L) 能减少胰岛培养液中 12-HETE 的释放 [2]。 ML351 能够逆转小鼠胰岛在体外对促炎细胞因子刺激时 ROS 产生的增加 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ML351 在小鼠缺血性中风模型中显著减少了梗死面积 [1]。 ML351 (0-48 mg/kg；C57BL/6J 小鼠) 在 STZ β-细胞损伤模型中能够预防糖尿病的发展，同时在胰岛细胞中增强了核 Nrf2 的表达，降低了 β 细胞的氧化应激，并保留了 β 细胞的质量 [2]。 ML351 (0-24 mg/kg；i.p.；每天 1 次，持续 2 周) 对 NOD 小鼠早期血糖恶化具有保护作用，并显著减少胰岛炎 [2]。 ML351 (50 mg/kg；i.p.) 通过抑制 12/15-LOX 通路可减轻 SAH 小鼠脑损伤 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (200.59 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0117 mL | 20.0586 mL | 40.1171 mL | |
| 5 mM | 0.8023 mL | 4.0117 mL | 8.0234 mL | |
| 10 mM | 0.4012 mL | 2.0059 mL | 4.0117 mL | |
| 50 mM | 0.0802 mL | 0.4012 mL | 0.8023 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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