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Pyroptosis

Pyroptosis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0030 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
SJ-MX0643 Disulfiram 双硫仑

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成、炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 也可以将铜输送到细胞中,诱导铜凋亡。Disulfiram 可以穿过 BBB,在胶质母细胞瘤患者的临床试验中具有抗癌和/或化疗增敏作用。Disulfiram 和 Cu 共同治疗还可以降低肿瘤抑制基因 PTEN 的表达并激活人类乳腺癌中的 AKT 信号传导,增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。

SJ-MX4094 LDC7559

LDC7559 是一种 消皮素 D (GSDMD) 的抑制剂,通过抑制中性粒细胞胞外杀菌网络 (NET) 后期阶段而发挥作用。LDC7559 可抑制焦亡并减轻其炎症。

SJ-MN0852 Morroniside 莫诺苷 Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。
SJ-MN0841 Polyphyllin VI 重楼皂苷VI Polyphyllin VI,一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。
SJ-MX4487 Triclabendazole 三氯苯达唑

Triclabendazole 是一种苯并咪唑类化合物,它与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫 (Leishmania) 活性,并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡 (pyroptosis),可用于肝片吸虫研究。

SJ-MN0999 Ethyl pyruvate 丙酮酸乙酯

Ethyl pyruvate (CTI-01) 是丙酮酸一种简单的脂肪族酯,通过发挥消炎、抗氧化和抗凋亡活性而具有神经保护作用。

SJ-MX6201 2-Bromohexadecanoic acid 2-溴十六烷酸

2-Bromohexadecanoic acid (2-BP, 2-bromopalmitate) 是一种不可代谢的棕榈酸酯类似物,可作为棕榈酰化 (palmitoylation) 抑制剂,抑制棕榈酰基转移酶 (PAT) 对 MyrGCK (NBD) 和 FarnCNRas (NBD) 的活性,IC50 均接近 4 µM。2-Bromohexadecanoic acid 可直接且不可逆地抑制所有 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白的棕榈酰转移酶活性。