Disulfiram
目录号 : SJ-MX0643 别名 : Tetraethylthiuram disulfide; TETD; DSF 中文名称 : 双硫仑 纯度:98.13%

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成、炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 也可以将铜输送到细胞中,诱导铜凋亡。Disulfiram 可以穿过 BBB,在胶质母细胞瘤患者的临床试验中具有抗癌和/或化疗增敏作用。Disulfiram 和 Cu 共同治疗还可以降低肿瘤抑制基因 PTEN 的表达并激活人类乳腺癌中的 AKT 信号传导,增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。

CAS No. :97-77-8
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Cas No.
97-77-8
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C10H20N2S4
分子量
296.54
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生物活性

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成、炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 也可以将铜输送到细胞中,诱导铜凋亡。Disulfiram 可以穿过 BBB,在胶质母细胞瘤患者的临床试验中具有抗癌和/或化疗增敏作用。Disulfiram 和 Cu 共同治疗还可以降低肿瘤抑制基因 PTEN 的表达并激活人类乳腺癌中的 AKT 信号传导,增加细胞内 ROS 水平,引发卵巢癌干细胞凋亡。

相关靶点

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH);Interleukin Related;Pyroptosis;Cuproptosis

作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Immunology/Inflammation;Apoptosis
应用领域
代谢;肿瘤
IC50 & Target

IL-1β [1]

体外研究 (In Vitro)

在诱导凋亡癌细胞死亡之前,Disulfiram-铜复合物有效抑制培养的乳腺癌 MDA-MB-231 和 MCF10DCIS.com 细胞中的蛋白酶体活性,但不抑制正常的永生化 MCF-10A 细胞 [1]

DisuLfiram (0.1 nM-10 μM;72 小时)+Cu2+ 组合增强对卵巢癌细胞系的细胞毒性 [1]

Disulfiram 是一种临床上使用的抗酒精中毒药物,以剂量依赖性方式强烈抑制本构和 5-FU 诱导的 NF-活化。DisuLfiram 抑制 NF-kappaB 核转位和 DNA 结合活性,但对 5-FU 诱导的 IkappaBalpha 降解没有影响。Disulfiram 显著增强 5-FU 对 DLD-1 和 RKO (WT) 细胞系的凋亡作用,并协同增强 5-FU 对两种细胞系的细胞毒性。DisuLfiram 还在体外有效消除 5-FU 耐药细胞系 H630 (5-FU) 中的 5-FU 化学耐药性 [2]

Oseltamivir 降低了活细胞的数量,添加 CuCl2 显著增强了 Disulfiram 诱导的细胞死亡,使其低于对照的 10% [3]

Disulfiram 与 Cu2+ 或 Zn2+ 联合用于黑素瘤细胞可降低细胞周期蛋白 A 的表达,并减少体外增殖 [4]

Disulfiram 可抑制醛脱氢酶 (ALDH),选择性靶向并杀死 ALDH+ 癌症干细胞,从而降低肿瘤复发的风险。铜离子载体可与 TKI、PI 等靶向治疗药物联合使用,应用于线粒体代谢状态高的肿瘤 [5]

体内研究 (In Vivo)

Disulfiram 显著抑制肿瘤生长 (74%),这与携带 MDA-MB-231 肿瘤异种移植物的小鼠体内蛋白酶体抑制和凋亡诱导有关。蛋白酶体抑制是通过肿瘤组织蛋白酶体活性水平降低以及泛素化蛋白和天然蛋白酶体底物 p27 和 Bax 的积累来衡量的。细胞凋亡表现为 caspase 激活和凋亡细胞核形成 [1]

Disulfiram 阻断 P-糖蛋白挤出泵,抑制转录因子核因子-kappaB,使肿瘤对化疗敏感,减少血管生成,并抑制小鼠肿瘤生长 [4]

Disulfiram 抑制移植到严重联合免疫缺陷小鼠体内的黑色素瘤的生长和血管生成,这些作用可以通过补充 Zn2+ 得到加强 [4]

参考文献

[1]. Chen D, et al. Disulfiram, a clinically used anti-alcoholism drug and copper-binding agent, induces apoptotic cell death in breast cancer cultures and xenografts via inhibition of the proteasome activity. Cancer Res. 2006 Nov 1;66(21):10425-33.

[2]. Wang W, et al. Disulfiram-mediated inhibition of NF-kappaB activity enhances cytotoxicity of 5-fluorouracil in human colorectal cancer cell lines. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):504-11.

[3]. Cen D, et al. Disulfiram facilitates intracellular Cu uptake and induces apoptosis in human melanoma cells. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6914-20.  

[4]. Brar SS, et al. Disulfiram inhibits activating transcription factor/cyclic AMP-responsive element binding protein and human melanoma growth in a metal-dependent manner in vitro, in mice and in a patient with metastatic disease. Mol Cancer Ther. 2004 Sep;3.

[5]. Chen L, et al. Copper homeostasis and cuproptosis in health and disease. Signal Transduct Target Ther. 2022;7(1):378. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
59 mg/mL (198.96 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3722 mL 16.8611 mL 33.7223 mL
5 mM 0.6744 mL 3.3722 mL 6.7445 mL
10 mM 0.3372 mL 1.6861 mL 3.3722 mL
50 mM 0.0674 mL 0.3372 mL 0.6744 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.13%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。