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孕烷X受体
PXR 是配体活化的转录因子，属于核受体家族重要成员之一。PXR 的主要生物学作用是通过调控下游药物代谢酶和转运蛋白等的表达参与机体的解毒作用，除此外PXR还具有调控糖脂代谢、类固醇、胆汁酸胆红素等代谢、免疫炎症]和参与肿瘤进展等作用。程序性细胞死亡因子（PDCDs）是研究发现的细胞凋亡相关因子，其中PDCD4作为肿瘤抑制基因和抗肿瘤治疗靶点已被广泛认知，PDCD4与多种肿瘤的发生发展密切相关。研究证实，PXR在肝癌介导多种化疗药物的耐药性，此外还能通过调控细胞增殖迁移、凋亡等参与肝癌发生发展过程
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0034 | Colforsin (Forskolin) | 毛喉素, 佛司可林 |
Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase, AC）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX3861 | SR12813 | SR12813 (GW 485801) 是有效的 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，IC50 值为 0.85 μM。SR12813 还是有效的人孕烷X受体 (hPXR) 激动剂。SR12813 可以与 hPXR 紧密结合，但不能与小鼠 PXR (mPXR) 结合。 | |
| SJ-MX3943 | Lynestrenol | 利奈孕醇 | Lynestrenol 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂，对 hPXR 和 zfPXR 的 EC50 值分别为 41 和 0.23 µM。Lynestrenol 是一种合成的孕酮类化合物，具有免疫刺激特性。 |
| SJ-MX4884 | CITCO | CITCO 是一种组成型雄甾烷 (Constitutive androstane) 受体激动剂，抑制脑肿瘤干细胞 (BTSCs) 的生长和扩增。CITCO 是一种咪唑并噻唑衍生物，其作为人 CAR 的选择性激动剂起作用。CITCO 对于孕烷 X 受体 (PXR) 的 EC50 为 49 nM，并且对其他核受体没有活性。 | |
| SJ-MN4749 | 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one | 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种由胆固醇合成胆汁酸的中间体。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是胆汁酸流失，肠易激综合征和其他与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病的生物标志物。7α-Hydroxy-cholest-4-en-3-one 也是一种 CYP8B1 的生理底物。 | |
| SJ-MX6325 | Tris(2-butoxyethyl) phosphate | 磷酸三（2-丁氧基乙基）酯 | Tris (2-butoxyethyl) phosphate（TBEP; TBOEP) 显示出 PXR 激动剂活性，Tris(2-butoxyethyl) phosphateTris(2-butoxyethyl) phosphate 通过促进T辅助2细胞反应、ERα的上调以及MLN和BM微环境的失调而加剧过敏性肺部炎症, 作为一种新污染物在环境中已广泛被检出。 |
| SJ-MX6324 | Tris(2-ethylhexyl) phosphate | tris(2-ethylhexyl) phosphate (TEHP)具有GR antagonistic activity和 PXR agonistic activity | |
| SJ-MA0141 | Rifampicin | 利福平 |
Rifampicin 是一种有效的广谱抗生素，可抵抗细菌病原体。Rifampicin 具有抗流感病毒活性。Rifampicin 是 DNA 依赖性的 RNA 聚合酶抑制剂，用于治疗许多细菌感染案例。Rifampicin 是 Pregnane X receptor (PXR) 的激动剂。 |
| SJ-MN0054 | Resveratrol | 白藜芦醇 |
Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。 |
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