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mGluR拮抗剂

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SJ-MX2138 MPEP

MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制 quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
SJ-MX5256 Oxomemazine Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
SJ-MX6251 SIB-1757 SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 μM。
SJ-MX6267 Fenobam 非诺班 Fenobam 是一种选择性、口服活性的、穿过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂，其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性，其阻断 mGlu5 受体活性，IC50 为 84 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性。
SJ-MX6958 Methoxy-PEPy Methoxy-PEPy 是 mGlu5 受体高效选择性抑制剂，IC50 值为 1nM。
SJ-MX6972 JNJ16259685 JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂，能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50 值为 19 nM。
SJ-MX6983 MTEP hydrochloride MTEP hydrochloride 是非竞争性的 mGlu5 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为 5 nM 和16 nM。MTEP hydrochloride 产生抗帕金森病样作用。
SJ-MX5696 LY341495 LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
SJ-MX5739 VU0650786 VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
SJ-MX2862 Mavoglurant

Mavoglurant (AFQ-056; AFQ056) 是一种有效的非竞争性mGluR5 拮抗剂拮抗剂(IC50=30 nM)，对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。在原理验证研究中显示，Mavoglurant 对帕金森病左旋多巴诱发的异动症和脆性X智力低下的治疗有效。
SJ-MX2138A MPEP hydrochloride

MPEP hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂，其完全抑制 quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
SJ-MX3352 CTEP

CTEP (RO 4956371)是一种强效的、口服生物可利用的、持久的和选择性的mGluR5变构拮抗剂或负性变构调节剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。与MPEP和Fenobam等较老的mGluR5拮抗剂相比，CTEP的性能显著改善。
SJ-MX3410 (RS)-MCPG

(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
SJ-MX3561 PHCCC PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂，IC50 为 3 μM，PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
SJ-MX8910 ABP688 ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂，其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像。
SJ-MX8934 CFMTI CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞，抑制 L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca2+，IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
SJ-MX8935 FPTQ FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂，抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
SJ-MX8973 MSOP MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂，其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
SJ-MX8981 (E/Z)-SIB-1893 (E/Z)-SIB-1893 是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂。
SJ-MX8996 DL-AP3 DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
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