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Neurokinin Receptor拮抗剂

Neurokinin Receptor拮抗剂

Neurokinin Receptor拮抗剂相关产品(22)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2139 Rolapitant 罗拉匹坦

Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

SJ-BP0461A Vapreotide acetate 醋酸伐普肽

Vapreotide acetate (RC-160 acetate; BMY-41606 acetate) 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。

SJ-MX2139B Rolapitant hydrochloride hydrate

Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

SJ-MX2739 Fosaprepitant dimeglumine 福沙吡坦二甲葡胺

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant(SJ-MX1722)的前药。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂,被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX5472 Tradipitant

Tradipitant (VLY-686) 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

SJ-MX6261 Maropitant citrate 马罗皮坦柠檬酸盐

Maropitant citrate 是一种新型神经激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛特性。

SJ-MX3269 Netupitant 奈妥吡坦

Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂,在 CHO 细胞中对 hNK1Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 用于预防化疗诱发的恶心和呕吐 (CINV)。

SJ-MX4833 Fezolinetant

Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。

SJ-MX4297 L-732138

L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

SJ-MX4048 L-733060 hydrochloride

L-733060 hydrochloride 是一种有效的、口服的,非肽的速激肽 NK1 受体拮抗剂 ( Ki = 0.08 nM)。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。

SJ-MX6944 Pavinetant Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
SJ-MX6950 NKP608 NKP608 为非肽类 4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50 为 2.6 nM。
SJ-BP0461 Vapreotide 伐普肽 Vapreotide 是 神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。
SJ-MX2889 Talnetant 他奈坦 Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。
SJ-MX3463 SB-222200

SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

SJ-MX6261A Maropitant 马罗皮坦 Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
SJ-MX9178 Saredutant 沙瑞度坦 Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
SJ-MX10294 SB 218795 SB 218795 是一种有效的选择性非肽 NK3 受体拮抗剂,对 hNK3 的 Ki 值为 13 nM。SB 218795 对 hNK3 的选择性分别比 hNK2 和 hNK1 高 90 倍和 7000 倍。SB 218795 可以抑制 NK3 受体介导的兔瞳孔收缩。
SJ-MX8483 Casopitant mesylate Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
SJ-MX5793 Y1 receptor antagonist 1 Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。