Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 用于预防化疗诱发的恶心和呕吐 (CINV)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 440.00 | |
| 25 mg | ¥ 820.00 | |
| 50 mg | ¥ 1340.00 | |
| 100 mg | ¥ 2160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 460.00 |
| Cas No. |
290297-26-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H32F6N4O
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| 分子量 |
578.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 用于预防化疗诱发的恶心和呕吐 (CINV)。 |
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| 相关靶点 |
Neurokinin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 0.95 nM (hNK1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Netupitant (CID-6451149) 以高亲和力结合人类 NK1 受体 (pKi=9.0)，比 NK2 和 NK 3 (两个位点的 pKi=5.8) 具有 1000 倍以上的选择性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Netupitant (1-10 mg/kg; i.p.) 剂量依赖性抑制 SP 引起小鼠典型的抓、咬和舔反应。在沙鼠中，脑室内注射 NK1 激动剂引起的脚叩击行为可被Netupitant (1.5 mg/kg, i.p.; 0.5 mg/kg, 口服) 剂量依赖性地抵消 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
9.09 mg/mL (15.71 mM)
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|---|---|---|
| Ethanol |
100 mg/mL (172.83 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7283 mL | 8.6417 mL | 17.2834 mL | |
| 5 mM | 0.3457 mL | 1.7283 mL | 3.4567 mL | |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8642 mL | 1.7283 mL | |
| 50 mM | 0.0346 mL | 0.1728 mL | 0.3457 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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