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Rolapitant hydrochloride hydrate
目录号 : SJ-MX2139B 别名 : SCH619734 hydrochloride hydrate 纯度：99.95%

Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。

CAS No. : 914462-92-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  820.00
25 mg ¥  1660.00
50 mg ¥  2720.00
100 mg ¥  4400.00
Rolapitant hydrochloride hydrate 的其他形式产品 Rolapitant
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
914462-92-3
分子式
C25H29ClF6N2O3
分子量
554.95
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
相关靶点
Neurokinin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学；肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki Ki Ki Ki
human NK1 [1] gerbil NK1 [1] guinea pig NK1 [1] monkey NK1 [1] rabbit NK1 [1] rat NK1 [1] mouse NK1 [1]
0.66 nM 0.13 nM 0.72 nM 2.5 nM 31.7 nM 78.6 nM 60.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Rolapitant hydrochloride hydrate 对人类 NK2 和 NK3 亚型的选择性超过 1000 倍，并且对人类、豚鼠、沙鼠和猴子 NK1 受体的亲和力优于大鼠、小鼠和兔 [1]。
Rolapitant hydrochloride hydrate (1-1000 nM) 在表达人 NK1 受体的 CHO 细胞中以浓度依赖性和竞争性方式抑制 GR-73632 (一种 NK1 受体激动剂) 诱导的钙流出 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Rolapitant hydrochloride hydrate (0.03-1 mg/kg for PO, 0.3-1 mg/kg for IV; single dosage) 减弱蒙古沙鼠中 GR-73632.html" class="link-product" target="_blank">GR-73632 诱导的足部敲击反应 [1]。
Rolapitant hydrochloride hydrate (0.03-1 mg/kg; PO; single dosage; observed for 72 h) 阻断雪貂中由阿扑吗啡和 cisplatin 引起的急性呕吐 [1]。
参考文献

[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (450.49 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8020 mL 9.0098 mL 18.0196 mL
5 mM 0.3604 mL 1.8020 mL 3.6039 mL
10 mM 0.1802 mL 0.9010 mL 1.8020 mL
50 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3604 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.95%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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