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肝核因子 4α
肝细胞核因子( hepatocyte nuclear factor，HNF) 4α 是一种锌指结构蛋白，其编码基因位于人 20 号染色体长臂( 20q13.12) ，包含 12 个外显子和 11 个内含子，在肝脏发育形成的第 8 天和胰、肾脏发育形成的第 10 天即可检测到。HNF4α 分子有 A ～ F 6 个功能性结构域，其中 C 区负责与 DNA 结合的特异性及二聚化的形成，E 区不仅是配体的结合位点，而且包含配体依赖的转录激活域，F 区主要辅助受体与配体的亲和反应。HNF4α 分子表达受其选择性启动子 1( promoter 1，P1) 和 P2 的调控，在不同组织、不同细胞分化程度的组织或细胞的不同发育阶段，P1、P2 对 HNF4α mＲNA前体进行选择性剪切，得到 HNF4α 1 ～ 9，共 9 种不同的 HNF4α mRNA。HNF4α 以同源二聚体形式与顺式作用元件结合，调节染色体的结构，使染色体解聚，从而激活靶基因，如肝脏药物代谢酶细胞色素 P450 酶3A4 (cytochrome P450，family 3，subfamily A，polypeptide 4，CYP3A4 ) 、CYP2A8、CYP2B6 等 的 表 达。
HNF4α 的活性可由磷酸化、乙酰化修饰或与细胞信号转导 Smad蛋白3 (SMAD family member 3，Smad3) 或 Smad4 结合等多种途径调控。HNF4α 分子存在游离脂肪酸和酰基辅酶 A 合成酶( acyl-coA synthetase，ACS) 等的特殊结合位点，同时具有硫酯酶活性，这些使得天然和异源脂肪酸、以及长链 ACS 等分子可以参与改变 HNF4α 分子的长度、不饱和度或酰化程度等，进而调节HNF4α 的转录活性作用。
HNF4α 属于细胞核受体超家族成员之一，主要在肝脏、胰腺、胃肠消化道细胞中表达，在分化成熟的肝细胞中高表达。HNF4α 在肝脏发育、肝细胞功能维持，以及肝干细胞向肝细胞的分化、增殖等过程中起重要调控作用。HNF4α 可通过多种机制参与改善或逆转肝纤维化、肝硬化、肝细胞癌( HCC) 等肝脏疾病的变化进程，如 HNF4α 可通过抑制 Wnt-β-catenin 信号通路或细胞外信号调节激酶 ( extracellular regulated kinase，ERK) 1 信号通路的活化阻止 HCC 的发生发展。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BP0072 | Glucagon (1-29), bovine, human, porcine | 胰高血糖素 |
Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 是由胰腺 α 细胞产生的一种多肽激素。Glucagon 促进糖异生。Glucagon (1-29), bovine, human, porcine 可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化。 |
| SJ-MX6343 | Benfluorex hydrochloride | 盐酸苯氟雷司 | Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一个肝核因子 4α (HNF4α) 激活剂。 |
| SJ-MX5470 | BI-6015 | BI-6015 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BI6015 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015 可用于癌症和糖尿病的研究。 |
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