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Thyroid Hormone Receptor (THR)

甲状腺激素受体

 

甲状腺激素受体(TR)是配体调控的转录因子,决定着甲状腺激素的特定作用位点与方式。Forrest博士的研究发现TR可分化表达出若干同工体,其在哺乳动物模型的感觉系统尤其是听觉、视觉系统发育中至关重要。它在细胞核内以原型与染色质结合在一起的蛋白质,有α和β两型,对DNA识别位点有高度亲和性。与甲状腺激素结合后,主要功能是转导与发育和能量产生有关的信息。

 

甲状腺激素受体β亚型(THR-β)在人体肝脏中高表达,其能够调节脂代谢,降低LDL-C、甘油三酯和致动脉粥样硬化性脂蛋白。与此同时,THR-β还可以通过促进脂肪酸的分解和刺激线粒体的生物发生来减少脂肪毒性并改善肝功能,进而减少肝脏脂肪。因此,THR-β激动剂具备调控多种肝脏代谢通路来治疗NASH的潜力。

Thyroid Hormone Receptor (THR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2482 Liothyronine sodium

Liothyronine sodium 是一种有效的甲状腺激素。Liothyronine sodium 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值分别为 2.29 nM 和 2.33 nM。

SJ-MX3343 Propylthiouracil 丙硫氧嘧啶

Propylthiouracil (6-n-Propylthiouracil) 是一种硫代酰胺类抗甲状腺剂,是一种具有口服活性甲状腺过氧化物酶和 1 型脱碘酶 (DIO1) 抑制剂。Propylthiouracil 可用于 Graves 病和甲状腺功能亢进症的研究。

SJ-MX3760 Eprotirome 伊罗替罗 Eprotirome (KB2115) 是肝脏选择性甲状腺激素受体 (Thyroid Hormone Receptor (THR), TR) 激动剂。KB2115 对 TRβ的亲和力略高于 TRα。Eprotirome 降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度,可用于血脂异常和肥胖症的研究。
SJ-MH0097 Tiratricol Tiratricol 是甲状腺激素类似物,已被用来抑制垂体促甲状腺激素分泌,降低垂体外拟甲状腺素药效。
SJ-BP0350 Abaloparatide 阿巴洛肽 Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
SJ-BP0350A Abaloparatide TFA 阿巴洛肽三氟醋酸盐 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
SJ-MX6454 Taltirelin acetate Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
SJ-MH0113 3,5-Diiodothyropropionic acid 3,5-Diiodothyropropionic acid 是甲状腺激素类似物,可诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达,与甲状腺激素受体 (Thyroid Hormone Receptor (THR)s (TR)) 结合,对 TRα1 和 TRβ1 的 Ka 值分别为 2.40 和 4.06 M-1。
SJ-BP0083A Protirelin acetate 醋酸普罗瑞林

Protirelin acetate 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。

SJ-MX9008 TR antagonist 1 TR antagonist 1 是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα和 TRβ的IC50 值分别为 36 和 22 nM。
SJ-MX1116 Resmetirom Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21 μM。
SJ-MX6454A Taltirelin 他替瑞林 Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
SJ-MX6731 PCO371 PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。
SJ-MH0038A L-Thyroxine L-甲状腺素 L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
SJ-MN4966 Thyroxine sulfate 甲状腺素硫酸 Thyroxine sulfate 是甲状腺激素代谢物。
SJ-BP0083 Protirelin 普罗瑞林 Protirelin 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。
SJ-MX2482A Liothyronine 三碘甲状腺原氨酸; 碘噻罗宁

Liothyronine是一种有效的甲状腺激素,会影响人体的各种生理过程,包括生长发育、新陈代谢、体温和心率等。Liothyronine 是有效的 TRαTRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。

SJ-MH0038B L-Thyroxine sodium salt pentahydrate L-甲状腺素钠五水合物 L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine;T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
SJ-MX3569 Sobetirome

Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1,EC50 为 0.16 μM。

SJ-MH0038 L-Thyroxine sodium L-甲状腺素钠 L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。