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甲状腺激素受体
甲状腺激素受体（TR）是配体调控的转录因子，决定着甲状腺激素的特定作用位点与方式。Forrest博士的研究发现TR可分化表达出若干同工体，其在哺乳动物模型的感觉系统尤其是听觉、视觉系统发育中至关重要。它在细胞核内以原型与染色质结合在一起的蛋白质，有α和β两型，对DNA识别位点有高度亲和性。与甲状腺激素结合后，主要功能是转导与发育和能量产生有关的信息。
甲状腺激素受体β亚型（THR-β）在人体肝脏中高表达，其能够调节脂代谢，降低LDL-C、甘油三酯和致动脉粥样硬化性脂蛋白。与此同时，THR-β还可以通过促进脂肪酸的分解和刺激线粒体的生物发生来减少脂肪毒性并改善肝功能，进而减少肝脏脂肪。因此，THR-β激动剂具备调控多种肝脏代谢通路来治疗NASH的潜力。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2482A | Liothyronine | 三碘甲状腺原氨酸； 碘噻罗宁 |
Liothyronine 是一种有效的甲状腺激素，会影响人体的各种生理过程，包括生长发育、新陈代谢、体温和心率等。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值分别为 2.33 和 2.29 nM。 |
| SJ-MX2482 | Liothyronine sodium |
Liothyronine sodium 是一种有效的甲状腺激素。Liothyronine sodium 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值分别为 2.29 nM 和 2.33 nM。 |
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| SJ-MX1116 | Resmetirom |
Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的 THR-β 激动剂，EC50 值为 0.21 μM。 |
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| SJ-MX3569 | Sobetirome |
Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1，EC50 为 0.16 μM。 |
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| SJ-MH0038 | L-Thyroxine sodium | L-甲状腺素钠 |
L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 |
| SJ-BP0087 | Teriparatide Acetate | 醋酸特立帕肽 |
Teriparatide Acetate (Human parathyroid hormone-(1-34)) 是 PHT 的激动剂，其在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 2 nM。Teriparatide Acetate 可用于骨质疏松症研究。 |
| SJ-MX2813 | Methimazole | 甲巯咪唑 | Methimazole 是一种硫脲类抗甲状腺化合物，广泛应用于甲亢的研究。Methimazole 具有显著的肝毒性。 |
| SJ-MH0038A | L-Thyroxine | L-甲状腺素 |
L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 |
| SJ-MX1731 | Octinoxate | 甲氧基肉桂酸辛酯 |
Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。 |
| SJ-MX6454 | Taltirelin acetate | 他替瑞林醋酸盐 |
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物，是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ 或鱼藤酮处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。 |
| SJ-BP0083A | Protirelin acetate | 醋酸普罗瑞林 |
Protirelin acetate 是一种高度保守的神经肽，发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用，及神经调节功能。 |
| SJ-MH0038B | L-Thyroxine sodium salt pentahydrate | L-甲状腺素钠五水合物 | L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine；T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 |
| SJ-BP0083 | Protirelin | 普罗瑞林 | Protirelin 是一种高度保守的神经肽，发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用，及神经调节功能。 |
| SJ-MX10529 | L-Thyroxine sodium xhydrate | L-Thyroxine sodium xhydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 | |
| SJ-MX3343 | Propylthiouracil | 丙硫氧嘧啶 |
Propylthiouracil (6-n-Propylthiouracil) 是一种硫代酰胺类抗甲状腺剂，是一种具有口服活性甲状腺过氧化物酶和 1 型脱碘酶 (DIO1) 抑制剂。Propylthiouracil 可用于 Graves 病和甲状腺功能亢进症的研究。 |
| SJ-MX6345 | Iopanoic acid | 碘番酸 |
Iopanoic acid 是一个 5'-Deiodinase 抑制剂，也是一种碘造影剂。 |
| SJ-MH0097 | Tiratricol | 替拉曲可 |
Tiratricol 是甲状腺激素类似物，已被用来抑制垂体促甲状腺激素分泌，降低垂体外拟甲状腺素药效。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂，可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性，IC50s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性，是黄热病病毒 (Flavivirus) 的抑制剂，可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。 |
| SJ-MX9982 | TI17 | TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。 | |
| SJ-MH0075 | Reverse T3 | 碘塞罗宁 | Reverse T3 是一种可以由甲状腺素原脱碘产生的甲状腺激素。Reverse T3 抑制新生大鼠心肌细胞中由其它甲状腺激素类似物引起的钠电流增加。 |
| SJ-MX9008 | TR antagonist 1 | TR antagonist 1 是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂，对 TR&alpha；和 TR&beta；的IC50 值分别为 36 和 22 nM。 |
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