Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的 THR-β 激动剂，EC50 值为 0.21 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1116-2 mg 2 mg | ¥ 420.00 | |
| SJ-MX1116-5 mg 5 mg | ¥ 780.00 | |
| SJ-MX1116-10 mg 10 mg | ¥ 1140.00 | |
| SJ-MX1116-25 mg 25 mg | ¥ 1960.00 | |
| SJ-MX1116-50 mg 50 mg | ¥ 3080.00 | |
| SJ-MX1116-100 mg 100 mg | ¥ 4440.00 | |
| SJ-MX1116-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 720.00 |
| Cas No. |
920509-32-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H12Cl2N6O4
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| 分子量 |
435.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的 THR-β 激动剂，EC50 值为 0.21 μM。 |
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| 相关靶点 |
Thyroid Hormone Receptor (THR)
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| IC50 & Target |
EC50: 0.21 μM (THR-β) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Resmetirom (MGL-3196) 对 THR-β (EC50 = 0.21 μM) 的选择性是 THR-α (EC50 = 3.74 μM) 的 28 倍化验。Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC20 大约为 30 μM，用于阻断 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，对 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大约 22 μM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容积和清除率都很低。给 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混悬剂后，观察到暴露剂量按比例增加 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (199.90 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2977 mL | 11.4884 mL | 22.9769 mL | |
| 5 mM | 0.4595 mL | 2.2977 mL | 4.5954 mL | |
| 10 mM | 0.2298 mL | 1.1488 mL | 2.2977 mL | |
| 50 mM | 0.0460 mL | 0.2298 mL | 0.4595 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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