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Thyroid Hormone Receptor (THR)激动剂

Thyroid Hormone Receptor (THR)激动剂

Thyroid Hormone Receptor (THR)激动剂相关产品(12)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1116 Resmetirom

Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的 THR-β 激动剂,EC50 值为 0.21 μM。

SJ-MX6454 Taltirelin acetate 他替瑞林醋酸盐

Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ 或鱼藤酮处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。

SJ-MX1731 Octinoxate 甲氧基肉桂酸辛酯

Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。

SJ-MX3569 Sobetirome

Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂,Sobetirome 可选择性结合到 TRβ-1,EC50 为 0.16 μM。

SJ-MX3760 Eprotirome 伊罗替罗 Eprotirome (KB2115) 是肝脏选择性甲状腺激素受体 (Thyroid Hormone Receptor (THR), TR) 激动剂。KB2115 对 TRβ的亲和力略高于 TRα。Eprotirome 降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度,可用于血脂异常和肥胖症的研究。
SJ-MX6731 PCO371 PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。
SJ-MH0075 Reverse T3 碘塞罗宁 Reverse T3 是一种可以由甲状腺素原脱碘产生的甲状腺激素。Reverse T3 抑制新生大鼠心肌细胞中由其它甲状腺激素类似物引起的钠电流增加。
SJ-MX6454A Taltirelin 他替瑞林 Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。
SJ-MX10807 VK-0214 VK-0214 是一种甲状腺 β 受体 (TRβ) 的激动剂,通过激活 ABCD2 表达可减少极长链脂肪酸 (VLCFA) 的积累,进一步缓解胶质母细胞瘤。VK-0214 具有调节脂肪酸代谢的作用,可用于 X 连锁肾上腺脑白质营养不良 (X-ALD) 的研究。
SJ-MX11907 CO23 CO23 是一种选择性甲状腺激素受体 α (TRα) 激动剂,可通过血脑屏障。CO23 可用于调节生长发育。
SJ-MX11257 MB-07344 MB-07344 一种高效、选择性肝脏 TR-β 激动剂,Ki = 2.17 nM。MB-07344 能够选择性激活肝脏 TR-β,对 TR-α 作用微弱,可避免心脏 TR-α 介导的不良反应。
SJ-MX11306 ALG-055009 ALG-055009 是一种具有高选择性的甲状腺激素受体 β (THR-β) 激动剂,兼具强效降脂与肝脏脂肪减少作用。ALG-055009 可用于代谢功能障碍相关脂肪肝疾病的研究。