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Sigma Receptor激动剂

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Sigma Receptor激动剂相关产品（19）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1639 PRE-084 hydrochloride

PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
SJ-MX6654 Dimemorfan phosphate 二甲啡烷磷酸盐

Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。
SJ-MX5876 Pentoxyverine

Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
SJ-MX6814 Oxeladin citrate 枸橼酸沃克拉丁

Oxeladin citrate 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的止咳剂与选择性 sigma 1 受体激动剂 (Ki 为 25 nM)。Oxeladin 可用于肺部疾病和卒中的研究。
SJ-MX6335 Carbetapentane citrate 枸橼酸喷托维林

Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
SJ-MX3296 Siramesine hydrochloride 西拉美新盐酸盐

Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。

 
SJ-MX5465 Ditolylguanidine

Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
SJ-MX1197 Cutamesine dihydrochloride

Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
SJ-MX1054 4-IBP

4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor) 激动剂，对 σ₁ 受体具有高亲和力 (Ki = 1.7 nM)，对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic) 和促自噬 (pro-autophagic) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
SJ-MX3726A Blarcamesine Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂，具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
SJ-MX3555 Cutamesine

Cutamesine (SA-4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂，IC50 为 17.4 nM，而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。Cutamesine 也可作为治疗光感受器变性介导的视网膜疾病的潜在疗法。
SJ-MX3726 Blarcamesine hydrochloride

Blarcamesine hydrochloride 是一种混合型 muscarinic 和 sigma-1/σ1 Receptor 的激动剂，其IC50值为0.86 μM。Blarcamesine hydrochloride 具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine hydrochloride 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
SJ-MX9155A S1R agonist 2 hydrochloride S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9063 S1R agonist 1 hydrochloride S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9063A S1R agonist 1 S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9155 S1R agonist 2 S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
SJ-MX9216 E1R E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。
SJ-MX9102 4-PPBP maleate 4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体配体和 σ1 受体激动剂。4-PPBP maleate 是一种非竞争性、选择性 NR1a/2B NMDA 受体 (在Xenopus oocytes 表达) 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护作用。
SJ-MX1639A PRE-084 PRE-084 是一种高选择性的 σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
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